规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
MM 419447 与 T84 细胞的高亲和力结合导致细胞内环鸟苷 39,59-单磷酸 (cGMP) 以浓度依赖性方式显着积聚 [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
MM 419447(10 mg/kg;口服)给药的 Cmax、AUC0-6 和 t1/2 值分别为 27 ng/mL、< 29.7 ng h/mL 和 0.33 小时[1]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: Female SD (Sprague-Dawley) rats[1]
Doses: 10 mg/kg Route of Administration: Po (pharmacokinetic/PK Analysis) Experimental Results: The Cmax, AUC0-6 and Tmax were 27 ng/mL, ≤ 29.7 ng h/mL and 0.33 hrs (hours), respectively. |
参考文献 |
[1]. Busby RW, et al. Pharmacologic properties, metabolism, and disposition of linaclotide, a novel therapeutic peptide approved for the treatment of irritable bowel syndrome with constipation and chronic idiopathic constipation. J Pharmacol Exp Ther. 2013;344
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分子式 |
C50H70N14O19S6
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分子量 |
1363.56
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CAS号 |
1092457-78-7
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SMILES |
O=C1[C@@H](NC([C@]2([H])CSSC[C@@H](C(N[C@]3([H])C(N[C@@H](C(N[C@H](C(N[C@@]([H])(CSSC[C@H](NC(CNC(C(NC([C@]([H])(CSSC3)NC([C@@H](NC([C@]3([H])CCCN31)=O)C)=O)=O)[C@H](O)C)=O)=O)C(=O)O)C(N2)=O)=O)CC1C=CC(=CC=1)O)=O)CCC(=O)O)=O)=O)N)=O)CC(=O)N
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溶解度 (体外) |
DMSO: 100 mg/mL (73.34 mM)
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (1.83 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (1.83 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 0.7334 mL | 3.6669 mL | 7.3337 mL | |
5 mM | 0.1467 mL | 0.7334 mL | 1.4667 mL | |
10 mM | 0.0733 mL | 0.3667 mL | 0.7334 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。