| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50: 609 nM (NRP1-a1 and NRP1-b)[1]
Neuropilin-1 (NRP1). EG01377 dihydrochloride is a potent, bioavailable, and selective inhibitor of NRP1. It binds to NRP1 with a Kd of 1.32 μM and inhibits NRP1-a1 and NRP1-b1 with IC50 values of 609 nM. NRP1 is a receptor for class 3 semaphorins and vascular endothelial growth factor (VEGF) and plays a critical role in angiogenesis and tumor progression. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
血管内皮生长因子A (VEGF-A) 诱导的VEGF-R2/KDR酪氨酸磷酸化可被EG01377 (3-30 μM；30分钟)抑制[1]。当应用EG01377 (30 μM)时，VEGF-A可显著降低HUVEC细胞的迁移[1]。EG01377 (30 μM；5天)可延缓VEGF诱导的伤口愈合[1]。EG01377 (30 μM)可降低血管网的面积、长度和分支点[1]。EG01377 (30 μM；7天)可抑制VEGF诱导的血管生成[1]。当与VEGF-A联合应用时，EG01377 (30 μM；7天)可抑制A375P（恶性黑色素瘤）球状体的生长[1]。当肿瘤细胞来源因子存在时，EG01377（500 nM；2 小时）可抑制 Nrp1+ 调节性 T 细胞 SMAD3/AKT (Tregs) 产生转化生长因子 β (TGFβ)[1]。
EG01377 二盐酸盐是一种强效的 NRP1 抑制剂，对 NRP1-a1 和 NRP1-b1 的 Kd 值均为 1.32 μM，IC50 值均为 609 nM。通过阻断 NRP1，它可抑制 VEGF 介导的血管生成和其他 NRP1 依赖性信号通路。这使其成为研究 NRP1 在癌症、心血管疾病和其他疾病中作用的宝贵工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
EG01377（2 mg/kg；静脉注射）的半衰期为 4.29 小时，足以支持小鼠每日一次给药[1]。在体内，EG01377 二盐酸盐被用于研究 NRP1 在多种疾病中的作用。通过抑制 NRP1，它可以阻断血管生成和肿瘤生长。其抗血管生成活性使其成为一种有前景的癌症研究化合物。它还被用于研究 RAGE 在代谢紊乱和神经退行性疾病中的作用。
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| 酶活实验 |
EG01377二盐酸盐对NRP1的体外活性通常采用结合实验（例如表面等离子共振）来评估，以确定其亲和力（Kd）。功能性实验（例如VEGF诱导的内皮细胞迁移或管状结构形成实验）用于验证其抑制活性。IC50值由这些功能性实验确定。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[1]
细胞类型： 人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 测试浓度： 3、10、30 μM 孵育时间： 30 分钟 实验结果： 抑制 VEGF-A 刺激的 VEGF-R2/KDR 酪氨酸磷酸化，IC50 为 30 μM。 EG01377 二盐酸盐的细胞实验包括用该化合物处理表达 NRP1 的细胞，例如内皮细胞或癌细胞。测量 NRP1 介导的信号通路（例如 VEGF 诱导的细胞迁移或增殖）的抑制情况。这证实该化合物可以在细胞环境中有效抑制 NRP1 的功能。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 6-8周龄BABL/c雌性小鼠[1]
剂量： 2 mg/kg（药代动力学/PK分析） 给药途径： 静脉注射 实验结果： 半衰期（T1/2）为4.29小时。 在癌症、血管生成或其他NRP1相关疾病的动物模型中评估了EG01377二盐酸盐的体内疗效。给药后，评估其对肿瘤生长、血管生成和疾病进展的影响。其生物利用度使其适用于体内研究。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
EG01377二盐酸盐是一种小分子，分子式为C26H32Cl2N6O6S2，分子量为659.60。其药代动力学特性，例如口服生物利用度，使其成为体内研究的宝贵工具。它是一种强效且选择性的NRP1抑制剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无EG01377二盐酸盐的具体毒性数据。作为一种NRP1抑制剂，NRP1参与血管生成和其他关键过程，因此其毒性特征值得重点关注。潜在毒性可能与其抗血管生成作用有关。需要进行标准的临床前安全性研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
EG01377二氢氯化物（CAS#: 2749438-61-5）是一种强效、生物可利用且选择性抑制神经元细胞膜蛋白1（NRP1）的化合物。它的Kd为1.32 μM，NRP1-a1和NRP1-b1的IC50分别为609 nM。它是研究NRP1在血管生成、癌症和其他疾病中的作用的工具。尚未获得临床使用批准。
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| 分子式 |
C26H32CL2N6O6S2
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|---|---|
| 分子量 |
659.604881286621
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| 精确质量 |
658.12
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| CAS号 |
2749438-61-5
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| 相关CAS号 |
EG01377;2227996-00-9
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| PubChem CID |
146681179
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
249
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
|
| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
1010
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1COC2=C1C=C(C=C2S(=O)(=O)NC3=C(SC=C3)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)O)C4=CC=C(C=C4)CN.Cl.Cl
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| InChi Key |
ZYFLTIBQQSYBQT-FJSYBICCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H30N6O6S2.2ClH/c27-14-15-3-5-16(6-4-15)18-12-17-7-10-38-22(17)21(13-18)40(36,37)32-19-8-11-39-23(19)24(33)31-20(25(34)35)2-1-9-30-26(28)29;;/h3-6,8,11-13,20,32H,1-2,7,9-10,14,27H2,(H,31,33)(H,34,35)(H4,28,29,30);2*1H/t20-;;/m0../s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[3-[[5-[4-(aminomethyl)phenyl]-2,3-dihydro-1-benzofuran-7-yl]sulfonylamino]thiophene-2-carbonyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoic acid;dihydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 200 mg/mL (303.21 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (7.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (7.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (7.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5161 mL | 7.5804 mL | 15.1607 mL | |
| 5 mM | 0.3032 mL | 1.5161 mL | 3.0321 mL | |
| 10 mM | 0.1516 mL | 0.7580 mL | 1.5161 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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