| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IL-1β IL-10
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| 体外研究 (In Vitro) |
山奈酚-3- o- β-d-葡糖苷(K3G)对lps诱导的促炎细胞因子产生及细胞活力的影响[1]
LPS刺激RAW264.7巨噬细胞和Balb/c小鼠释放的IL-1β浓度随着K3G浓度的增加而降低。图3(A-D)显示,K3G显著降低RAW 264.7细胞中IL-1β的浓度,在10 μM时为205.7 pg/mL,在5 μM时为217.4 pg/mL。K3G不影响RAW 264.7细胞的活力(图4)。在Balb/c小鼠中,IL-1β的值为173.8 pg/mL(2 mg/kg)和73.6 pg/mL(5 mg/kg)。在LPS处理的RAW 264.7细胞和小鼠模型中,IL-10抗炎活性值随K3G浓度的升高而升高,与标准药物地塞米松的结果相当。结果表明,K3G处理在lps刺激的细胞中显著抑制IL-1β水平。10 μM时抑制作用最大。通过RT-PCR研究K3G对RAW 264.7细胞TNF-α和IL-6基因表达的抑制作用,并参考管家基因GAPDH。尽管如此,我们还是选择了1.0、5.0和10.0 μM这三种浓度进行后续检测。K3G显著抑制促炎细胞因子。 K3G对lps诱导NO、PGE2和LTB4生成的影响[1] 在lps激活的RAW 264.7细胞中,研究了K3G对NO、PGE2和LTB4生成的抑制作用。结果表明,它们对NO、PGE2和LTB4的抑制也呈剂量依赖性,在浓度为10 μM时抑制效果最大,分别为47.2%、460.2 pg/mL和678.6 pg/mL。K3G对所有这些炎症介质的抑制作用与阳性对照药物地塞米松相当,分别为51.9%,460.2 pg/mL和541.9 pg/mL,分别对NO, PGE2和LTB4(图6A-C)。通过RT-PCR研究,K3G可显著抑制RAW 264.7细胞中与管家基因GAPDH相关的COX-2和iNOS基因表达(图5B)。 K3G对lps诱导的NF-κB p65表达的影响[1] RAW 264.7细胞分别用K3G(5和10 μM)预处理1 h, LPS(1 µg/mL)刺激24 h。比较地塞米松(0.5 μM)对NF-kB p65磷酸化的影响。从图9中可以清楚地看出,LPS处理增加了RAW 264.7细胞中NF-κB p65的磷酸化。然而,K3G预处理显著抑制了这种磷酸化。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
K3G对体重和淋巴器官重量的影响[1]
K3G剂量在治疗动物中没有出现任何不良变化。表2显示,与对照组(生理盐水处理组)相比,脾脏和肾脏的重量变化不显著。在1和2 mg/kg剂量下,胸腺的相对器官重量略有增加,但在5 mg/kg剂量下没有影响。对于肝脏的相对器官重量,在2和5 mg/kg剂量下观察到显著增加,而在1 mg/kg剂量下则略有增加。为检查肝重量增加是否不是由于任何异常引起,行肝功能检查(LFT),结果未见阴性体征(表3)。 组织病理学[1] 肝脏显微镜检查显示中心静脉和正常的肝细胞结构。LPS中毒小鼠肝脏(图10)显示中央静脉被慢性炎症包围,伴局灶性肝细胞坏死。炎症浸润血管周围区淋巴细胞丰富,中性粒细胞少。浓度为2 mg/kg的K3G(图10C)显示坏死、血管连接和中性粒细胞浸润的正常化。在5 mg/kg(图10C)时,形貌几乎正常。 卡拉胶诱导的足跖水肿及吞噬指数[1] 在2和5 mg/kg剂量下,K3G对卡拉胶诱导的足跖水肿的影响在10 h内进行了测量(图8)。在5 mg/kg剂量下,最大抑制率为48%。结果与标准药物地塞米松相当。吞噬指数(表4)也显示,吞噬能力随着K3G浓度的增加而增加,与标准药物地塞米松相比,吞噬能力显著增加。 |
| 酶活实验 |
PGE2和LTB4产生的测定[1]
K3G处理RAW 264.7细胞(2 × 105个细胞/孔)1 h, LPS(1 μg/mL)诱导24 h。测定不同浓度K3G对LPS处理的RAW 264.7细胞生成PGE2和LTB4的抑制作用。收集上清液,用ELISA法检测两种培养基的含量。PGE2和LTB4浓度使用竞争性酶免疫测定试剂盒根据制造商的说明进行定量。与对照处理相比,测定了PGE2和LTB4的抑制作用。所有的实验都是三次重复。 |
| 细胞实验 |
K3G对RAW264.7细胞细胞因子产生的影响[1]
采用小鼠酶联免疫吸附测定试剂盒(ELISA)检测K3G对IL-1β和IL-10产生的抑制作用。将RAW 264.7细胞以2 × 105个细胞/孔的密度接种于96孔板,孵育过夜。K3G处理1 h后,再添加1 μg/mL LPS处理24 h。根据制造商的方案(Invitrogen)检测上清液。实验一式三次。 MTT法测定细胞活力[1] MTT染色法测定细胞活力。RAW 264.7细胞(16000个细胞/孔)在96孔平板上用不同浓度的K3G处理48 h。在PBS中配制20 μL MTT溶液(2.5 mg/mL), pH 7.4加入培养终止前4 h。在每孔中加入100 μL的100% DMSO,消除培养基,使甲醛溶解。在570 nm处,使用Synergy Mx平板阅读器测量吸光度。LPS诱导组为对照,计算细胞存活率。 |
| 动物实验 |
K3G对Balb/c小鼠细胞因子产生的影响[1]
小鼠禁食过夜后,分别以不同浓度(1 mg/kg、2 mg/kg和5 mg/kg)的K3G给药1小时,然后腹腔注射LPS(0.5 mg/kg)。3小时后,从眼眶后静脉丛取血。收集的血清储存于-80℃,直至使用Invitrogen(小鼠)试剂盒进行ELISA检测,以研究K3G对IL-1β和IL-10细胞因子的抑制作用。 K3G对角叉菜胶诱导的小鼠足爪水肿的疗效[1] 30只Balb/c小鼠被分为6组,每组5只。小鼠禁食过夜后,分别以不同剂量(2 mg/kg和5 mg/kg)的K3G进行治疗。 1 小时后,在所有动物组的左后爪足底皮下注射 100 μL 1% 角叉菜胶 PBS 溶液。分别在 1 小时、3 小时、6 小时、8 小时和 10 小时使用体积描记器测量注射爪的体积。爪水肿抑制率按以下公式计算:Vc — 对照组爪水肿体积;Vt — 治疗组爪水肿体积。 碳墨清除法检测巨噬细胞吞噬作用[1] 将 Balb/c 小鼠分为 5 组,每组 5 只。各组小鼠按表 4 所示给药,连续给药 5 天。第 6 天,所有组均经尾静脉注射 0.1 mL 碳墨悬浮液。注射碳墨悬浮液后立即于 0 分钟和 30 分钟从眼眶后静脉丛采集血液样本。用2 mL 0.1%碳酸钠溶液裂解血液,并在675 nm处测定吸光度。碳清除率(称为吞噬指数)通过以下公式计算: |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
山奈酚-3-O-葡萄糖醛酸苷是一种山奈酚-O-葡萄糖醛酸苷,其结构为山奈酚在3位连接一个β-D-葡萄糖醛酸残基。它是一种代谢产物,属于山奈酚-O-葡萄糖醛酸苷和三羟基黄酮类化合物。
据报道,山奈酚-3-葡萄糖醛酸苷存在于扇叶山奈酚(Myrothamnus flabellifolia)、柿树(Diospyros cathayensis)以及其他有相关数据的生物体中。 |
| 分子式 |
C21H18O12
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|---|---|
| 分子量 |
462.36
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| 精确质量 |
462.079
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| 元素分析 |
C, 54.55; H, 3.92; O, 41.52
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| CAS号 |
22688-78-4
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| PubChem CID |
5318759
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
876.8±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
189-191 °C
|
| 闪点 |
309.8±27.8 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.789
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| LogP |
2.3
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| tPSA |
207.35
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
7
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
790
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| InChi Key |
FNTJVYCFNVUBOL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H18O12/c22-8-3-1-7(2-4-8)17-18(13(25)12-10(24)5-9(23)6-11(12)31-17)32-21-16(28)14(26)15(27)19(33-21)20(29)30/h1-6,14-16,19,21-24,26-28H,(H,29,30)
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| 化学名 |
6-[5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4-oxochromen-3-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylic acid
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| 别名 |
22688-78-4; Kaempferol 3-glucuronide; Kaempferol-O-glucuronide; Kaempferol 3-O-; A-D-glucuronide; Kaempferol 3-O-beta-D-glucuronide; Kaempferol-3-beta-O-glucuronide; Kaempferol 3-O-glucuronide;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (216.28 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1628 mL | 10.8141 mL | 21.6282 mL | |
| 5 mM | 0.4326 mL | 2.1628 mL | 4.3256 mL | |
| 10 mM | 0.2163 mL | 1.0814 mL | 2.1628 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。