| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Nitric oxide synthase (NOS) isoenzymes: inducible NOS (iNOS or NOS2), neuronal NOS (nNOS or NOS1), and endothelial NOS (eNOS or NOS3). NOS is a family of enzymes that catalyze the production of nitric oxide (NO) from L-arginine. iNOS is expressed in macrophages and other cell types in response to inflammatory stimuli and produces large amounts of NO. nNOS is expressed in neuronal tissues and plays critical roles in neurotransmission and synaptic plasticity. eNOS is expressed in endothelial cells and regulates vascular tone and blood pressure. Aminopicoline is a potent and non-selective inhibitor of all three NOS isoforms.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，氨基吡啶是iNOS、nNOS和eNOS的强效抑制剂。通过抑制NOS，氨基吡啶可降低多种细胞类型中一氧化氮的生成。在基于细胞的实验中，氨基吡啶抑制NOS活性，这可由Griess试剂测定的NO生成量减少所证实。该化合物对所有三种NOS同工酶均表现出强效抑制活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，氨基吡啶可用于研究一氧化氮（NO）在各种生理和病理过程中的作用。氨基吡啶通过抑制所有三种一氧化氮合酶（NOS）同工酶，降低全身NO的生成，从而可用于研究NO耗竭对血管功能、神经传递和免疫反应的影响。然而，现有文献中关于氨基吡啶在特定疾病模型中的详细体内疗效数据有限。
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| 酶活实验 |
氨基吡啶的体外酶/受体结合（无细胞）测定方法是利用纯化的重组iNOS、nNOS和eNOS酶，测量其对NOS酶活性的抑制作用。该测定方法是将酶与L-精氨酸底物和辅因子（NADPH、BH4、FAD、FMN）在不同浓度的氨基吡啶存在下孵育。测定一氧化氮或瓜氨酸的生成量，并根据剂量-反应曲线确定每种NOS同工酶的IC50值。
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| 细胞实验 |
氨基吡啶的体外细胞活性测定采用表达特定NOS同工酶的细胞系进行。iNOS抑制实验采用LPS刺激的巨噬细胞（例如RAW 264.7细胞）；nNOS抑制实验采用神经元细胞系；eNOS抑制实验采用内皮细胞。细胞用不同浓度的氨基吡啶处理，并使用Griess试剂测定培养基中亚硝酸盐的积累量来评估NO的生成。
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| 动物实验 |
氨基吡啶的体内动物实验通常在炎症、心血管疾病或神经系统疾病的啮齿动物模型中进行。氨基吡啶可通过灌胃或腹腔注射以不同剂量给药。测定血浆或组织中一氧化氮（NO）及其代谢物（硝酸盐/亚硝酸盐）的水平。根据疾病模型，评估炎症标志物、血压或神经系统结局。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
氨基吡啶的药代动力学数据有限。作为一种分子量与此类化合物相符的小分子，氨基吡啶预计具有中等的口服生物利用度和组织分布。该化合物拟用于研究和分析应用。需要进一步的药代动力学研究来全面表征其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
1533 大鼠口服 LD50 200 mg/kg Prehled Prumyslove Toxikologie; Organicke Latky, Marhold, J., Prague, Czechoslovakia, Avicenum, 1986, -(841), 1986
1533 小鼠皮下注射 LD50 64 mg/kg 行为学：惊厥或对癫痫阈值的影响；行为学：兴奋 Nippon Yakurigaku Zasshi. Japanese Journal of Pharmacology., 53(227S), 1957 1533 大鼠 LD50 皮下 160 mg/kg Naunyn-Schmiedeberg's Archive fuer Experimentelle Pathologie und Pharmakologie., 227(234), 1955 [PMID:13309418] 1533 豚鼠LD50 皮肤 500 mg/kg Prehled Prumyslove Toxikologie； Organicke Latky, Marhold, J., Prague, Czechoslovakia, Avicenum, 1986, -(841), 1986 1533 小鼠 LD50 静脉注射 39 mg/kg 行为学：惊厥或对癫痫阈值的影响 Annales Pharmaceutiques Francaises., 26(345), 1968 [PMID:5716404] 在临床前研究中，氨基吡啶在典型研究剂量下表现出良好的安全性。作为一种非选择性 NOS 抑制剂，由于 NO 在心血管、神经和免疫功能中发挥着重要作用，该化合物可能具有显著的生理效应。高剂量可能导致高血压、神经传递受损或免疫抑制。动物研究中需要仔细调整剂量以平衡疗效和安全性。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道，金合欢属植物含有2-氨基-4-甲基吡啶，相关数据可供参考。
氨基吡啶（Ascensil）是一种强效且非选择性的NOS亚型酶（iNOS、nNOS、eNOS）抑制剂。它的CAS号为695-34-1，也被称为2-氨基-4-甲基吡啶或4-甲基-2-吡啶胺。氨基吡啶用于研究NO在各种生理和病理过程中的作用。该化合物尚未获得人用批准，仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C6H8N2
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|---|---|
| 分子量 |
108.14
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| 精确质量 |
108.068
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| CAS号 |
695-34-1
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| PubChem CID |
1533
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
227.4±20.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
96-99 °C(lit.)
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| 闪点 |
114.0±9.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.1±0.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.574
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| LogP |
1.08
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| tPSA |
38.91
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
8
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| 分子复杂度/Complexity |
72.9
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC(=NC=C1)N
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| InChi Key |
ORLGLBZRQYOWNA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H8N2/c1-5-2-3-8-6(7)4-5/h2-4H,1H3,(H2,7,8)
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| 化学名 |
4-methylpyridin-2-amine
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| 别名 |
2-amino-4-methylpyridine; 4-METHYLPYRIDIN-2-AMINE; 695-34-1; 2-Amino-4-picoline; Aminopicoline;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ≥ 100 mg/mL (924.7 mM)
H2O: 50 mg/mL (462.36 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (23.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (23.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (23.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 9.2473 mL | 46.2364 mL | 92.4727 mL | |
| 5 mM | 1.8495 mL | 9.2473 mL | 18.4945 mL | |
| 10 mM | 0.9247 mL | 4.6236 mL | 9.2473 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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