| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
WRW4 specifically targets the FPRL1 receptor, also known as FPR2, a G protein-coupled receptor involved in the regulation of inflammatory responses, chemotaxis, and the resolution of inflammation. It acts as a competitive antagonist, inhibiting the binding of the high-affinity agonist WKYMVm to FPRL1 with an IC50 of 0.23 μM. WRW4 effectively blocks the activation of this receptor by other agonists.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
WRW4 完全抑制人巨噬细胞对 Aβ42 肽的摄取，并抑制 Aβ42 肽诱导的中性粒细胞超氧化物生成和趋化运动。WRW4 通过 WKYMVm 选择性地抑制 FPRL1 下游的 ERK 磷酸化 [1]。体外实验表明，WRW4 特异性抑制 FPRL1 介导的细胞反应。它完全抑制细胞内钙离子浓度升高、细胞外信号调节激酶 (ERK) 的激活以及细胞向激动剂 WKYMVm 的趋化迁移。此外，它还特异性抑制其他 FPRL1 激动剂（如 MMK-1、淀粉样β2肽 (Aβ42) 和 F 肽）诱导的细胞内钙离子浓度升高。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
所提供的搜索结果并未提供关于WRW4体内活性的详尽数据。作为FPR2/FPRL1的特异性拮抗剂，WRW4是研究该受体在各种炎症和神经系统疾病模型中作用的重要研究工具。它可用于在体内阻断FPR2信号通路，以研究其在神经炎症和缺血性损伤等疾病中的功能，但具体的体内实验方案尚未公布。
|
| 酶活实验 |
对于非细胞体外酶/受体结合实验，WRW4 用于表征其与 FPRL1 受体的结合亲和力和拮抗特性。通常，这涉及放射性配体结合置换实验，其中测量 WRW4 与标记激动剂（例如 [125I]-WKYMVm）竞争结合受体的能力。在这些实验中，测得的 IC50 值为 0.23 μM。
|
| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，WRW4 的活性是在表达 FPRL1 受体的细胞中进行评估的。典型的实验方法是测量激动剂诱导的细胞内钙动员的抑制情况。将细胞加载钙敏感荧光染料，然后测量加入激动剂（如 WKYMVm）后荧光强度的增加。在加入激动剂之前加入 WRW4，以评估其阻断该反应的能力。
|
| 动物实验 |
WRW4 的体内动物研究通常在炎症性疾病、神经炎症或癌症的小鼠模型中进行。例如，在急性肺损伤、结肠炎或阿尔茨海默病模型中，可将 WRW4 注射到小鼠体内以阻断 FPR2 信号通路，从而研究该受体在疾病发病机制中的作用。根据靶器官或疾病模型的不同，该化合物可通过多种途径给药，包括腹腔注射或脑室内注射。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
WRW4 的药代动力学数据尚不完善。作为一种肽类化合物，其口服生物利用度可能较低，因此体内研究需要采用肠外给药途径。其在生物体液中的稳定性及其半衰期是实验设计中需要考虑的关键参数。该化合物在 DMSO 中的溶解度为 100 mg/mL，在水中的溶解度为 50 mg/mL，这有利于体外和体内应用制剂的制备。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
WRW4 的毒理学数据有限。作为一种研究化合物，它仅供实验室使用，不得用于人体治疗。其临床安全性尚未确定。在研究浓度下，它通常被认为毒性较低，但仍应始终遵循标准的实验室安全操作规程。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
FPRL2 拮抗剂
WRW4 是一种特异性和强效的形式肽受体样 1 (FPRL1/FPR2) 拮抗剂。它以 0.23 μM 的 IC50 抑制 WKYMVm 结合，并阻断下游信号传导，包括钙动员、ERK 激活和趋化性。它还抑制对其他激动剂如 MMK-1 和 Aβ42 的反应。WRW4 是研究 FPR2 介导的免疫和炎症通路的重要工具化合物。 |
| 分子式 |
C61H65N15O6
|
|---|---|
| 分子量 |
1104.27
|
| 精确质量 |
1103.52
|
| CAS号 |
878557-55-2
|
| 相关CAS号 |
WRW4 TFA
|
| PubChem CID |
49768327
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| LogP |
8.652
|
| tPSA |
355.46
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
14
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
25
|
| 重原子数目 |
82
|
| 分子复杂度/Complexity |
2220
|
| 定义原子立体中心数目 |
6
|
| SMILES |
C1=CC=C2C(=C1)C(=CN2)C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)N[C@@H](CC5=CNC6=CC=CC=C65)C(=O)N[C@@H](CC7=CNC8=CC=CC=C87)C(=O)N[C@@H](CC9=CNC1=CC=CC=C19)C(=O)N)N
|
| InChi Key |
IRJDOVLLPORVJP-WOAIKHIASA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C61H65N15O6/c62-44(24-34-29-67-45-17-6-1-12-39(34)45)56(78)72-50(22-11-23-66-61(64)65)57(79)74-53(27-37-32-70-48-20-9-4-15-42(37)48)59(81)76-54(28-38-33-71-49-21-10-5-16-43(38)49)60(82)75-52(26-36-31-69-47-19-8-3-14-41(36)47)58(80)73-51(55(63)77)25-35-30-68-46-18-7-2-13-40(35)46/h1-10,12-21,29-33,44,50-54,67-71H,11,22-28,62H2,(H2,63,77)(H,72,78)(H,73,80)(H,74,79)(H,75,82)(H,76,81)(H4,64,65,66)/t44-,50-,51-,52-,53-,54-/m0/s1
|
| 化学名 |
(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]-2-[[(2S)-2-amino-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanamide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (90.56 mM)
H2O: < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (2.26 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (2.26 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9056 mL | 4.5279 mL | 9.0558 mL | |
| 5 mM | 0.1811 mL | 0.9056 mL | 1.8112 mL | |
| 10 mM | 0.0906 mL | 0.4528 mL | 0.9056 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
