| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
{Boc}-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe targets the formyl peptide receptor (FPR) family, which are G protein-coupled receptors that play a key role in the innate immune response. These receptors are activated by bacterial and mitochondrial formylated peptides, leading to the chemotaxis and activation of neutrophils and other immune cells. This peptide acts as a family antagonist, preferentially inhibiting the activity triggered through these receptors.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，{Boc}-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe 是一种选择性 FPR 家族拮抗剂，能有效抑制甲酰肽诱导的受体活性。它可用于阻断多种细胞类型（包括中性粒细胞）中 FPR 介导的信号通路，例如钙动员和趋化作用。其拮抗活性证实了 FPR 在介导甲酰化肽效应中的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
搜索结果中关于{Boc}-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe的体内活性数据并不详尽。作为FPR家族的特异性拮抗剂，它是研究这些受体在各种炎症和感染性疾病模型中作用的重要研究工具。它可用于在体内阻断FPR信号传导，以研究其在脓毒症、关节炎和其他炎症性疾病等病症中的功能。
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| 酶活实验 |
对于非细胞体外受体结合实验，{Boc}-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe 用于表征其在 FPR 上的结合亲和力和拮抗特性。通常，这涉及放射性配体结合置换实验，其中测量肽与标记激动剂（例如 [3H]-fMLF）竞争结合受体的能力。这有助于确认其对 FPR 家族的特异性和亲和力。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，{Boc}-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe 的活性在表达 FPR 的细胞（例如人中性粒细胞或分化的 HL-60 细胞）中进行评估。典型的实验包括测量激动剂诱导的细胞内钙动员的抑制情况。将细胞加载钙敏感荧光染料，并测量加入激动剂（例如 fMLF）后荧光强度的增加。在加入激动剂之前加入肽段，以评估其阻断该反应的能力。
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| 动物实验 |
体内动物实验通常在炎症性疾病的小鼠模型中进行，使用{Boc}-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe。例如，可将其用于小鼠，以阻断急性肺损伤、腹膜炎或缺血再灌注损伤模型中的FPR信号通路。该化合物通常通过腹腔注射等途径给药，并通过测量炎症标志物和组织损伤来评估其疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
{Boc}-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe 的药代动力学数据尚不充分。作为一种肽类化合物，其口服生物利用度可能较低，因此体内研究需要采用肠外给药途径。其稳定性及半衰期是实验设计中需要考虑的因素。该化合物应以粉末形式储存于-20°C，可保存长达3年；或储存于4°C，可保存2年。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于{Boc}-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe的毒理学数据有限。作为一种研究化合物，它仅供实验室使用，不得用于人体治疗。其临床安全性尚未确定。在研究中使用的浓度下，通常认为其毒性较低，但仍应始终遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
甲酸酰肽拮抗剂和脂氧合酶 A4 受体拮抗剂
{Boc}-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe ({Boc}-FLFLF) 是一种选择性的形式肽受体 (FPR) 家族拮抗剂。其分子量为 785.97，是研究 FPR 介导的炎症和中性粒细胞生物学信号传导的重要药理工具。它优先抑制通过 FPR 触发的活性，广泛用于体内外阻断 FPR 功能。 |
| 分子式 |
C44H59N5O8
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|---|---|
| 分子量 |
785.97
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| 精确质量 |
785.436
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| CAS号 |
66556-73-8
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| 相关CAS号 |
{Boc}-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe TFA
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| PubChem CID |
125628
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.167 g/cm3
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| 沸点 |
1043.2ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
584.7ºC
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| 折射率 |
1.558
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| LogP |
6.678
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| tPSA |
192.03
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
22
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| 重原子数目 |
57
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| 分子复杂度/Complexity |
1300
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
CC(C)C[C@H](C(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CC2=CC=CC=C2)NC(=O)[C@@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC3=CC=CC=C3)NC(=O)OC(C)(C)C
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| InChi Key |
NGNZQSPFQJCBJQ-DWCHZDDLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C44H59N5O8/c1-28(2)23-33(46-41(53)36(26-31-19-13-9-14-20-31)49-43(56)57-44(5,6)7)38(50)47-35(25-30-17-11-8-12-18-30)40(52)45-34(24-29(3)4)39(51)48-37(42(54)55)27-32-21-15-10-16-22-32/h8-22,28-29,33-37H,23-27H2,1-7H3,(H,45,52)(H,46,53)(H,47,50)(H,48,51)(H,49,56)(H,54,55)/t33-,34-,35+,36+,37+/m1/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2R)-4-methyl-2-[[(2S)-2-[[(2R)-4-methyl-2-[[(2S)-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-3-phenylpropanoyl]amino]pentanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]pentanoyl]amino]-3-phenylpropanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (127.23 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (3.18 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2723 mL | 6.3616 mL | 12.7231 mL | |
| 5 mM | 0.2545 mL | 1.2723 mL | 2.5446 mL | |
| 10 mM | 0.1272 mL | 0.6362 mL | 1.2723 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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