| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
SIRT1
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在亚微摩尔浓度下,YK-3-237 对大多数测试的乳腺癌细胞系具有抗增殖活性。 YK-3-237 特异性抑制表达 mtp53 的乳腺癌细胞系[1]。 YK-3-237 抑制 HS578T、MDA-MB-453、SUM1315MO2、SUM149PT、BT549、MDA-MB-231、MDA-MB-436、MDA-MB-468 和 HCC1937 的生长,IC50 为 0.160±0.043 ,这是三阴性乳腺癌。 Luminal T47D、MCF7 和 ZR-75-1 的 IC50 分别为 1.573±0.370、2.402±0.256 和 3.822±0.967 µM。 YK-3-237 抑制 HER2 BT474 和 SK-BR-3,IC50 分别为 1.249±0.372 和 0.346±0.066 µM[1]。在 TNBC 细胞系中,YK-3-237(0.01-10 µM;24 小时)使 mtp53 脱乙酰化[1]。当NRK-49F细胞用于激活肾间质成纤维细胞时,YK-3-237是Sirt1的强大激活剂[2]。当细胞暴露于 YK-3-237 时,它们还表现出 α-SMA 和纤连蛋白表达的剂量依赖性减少,在 10 μM 时观察到最高抑制作用 [2]。
|
| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型: BT549、MDA-MB-468、HS578T、SUM149PT 测试 测试浓度: 0、0.01、0.03、 0.1、0.3、1、3、10 µM 孵育时间:24 小时 实验结果:减少 K382 的乙酰化和水平mtp53 在 mtp53 TNBC 细胞系中以剂量依赖性方式表达。 |
| 参考文献 |
|
| 分子式 |
C19H21BO7
|
|---|---|
| 分子量 |
372.18
|
| 精确质量 |
372.138
|
| CAS号 |
1215281-19-8
|
| PubChem CID |
24881094
|
| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
616.2±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
326.5±34.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.577
|
| LogP |
3.52
|
| tPSA |
94.4
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
8
|
| 重原子数目 |
27
|
| 分子复杂度/Complexity |
484
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
B(C1=C(C=CC(=C1)/C=C/C(=O)C2=CC(=C(C(=C2)OC)OC)OC)OC)(O)O
|
| InChi Key |
AKNGHUAJAODDJA-FNORWQNLSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C19H21BO7/c1-24-16-8-6-12(9-14(16)20(22)23)5-7-15(21)13-10-17(25-2)19(27-4)18(11-13)26-3/h5-11,22-23H,1-4H3/b7-5+
|
| 化学名 |
[2-methoxy-5-[(E)-3-oxo-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)prop-1-enyl]phenyl]boronic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (268.69 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6869 mL | 13.4344 mL | 26.8687 mL | |
| 5 mM | 0.5374 mL | 2.6869 mL | 5.3737 mL | |
| 10 mM | 0.2687 mL | 1.3434 mL | 2.6869 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。