BRD7-IN-1 中文名称: BRD7-抑制剂1

目录号: V75493 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

BRD7-IN-1是经过修饰的BI7273类似物（BRD7/9抑制剂），与VHL配体连接形成PROTAC VZ185（VZ185抑制BRD7/9的DC50分别为4.5 nM和1.8 nM）。

BRD7-IN-1 CAS号: 2448414-48-8
产品类别: Epigenetic Reader Domain

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

BRD7-IN-1 是 BI7273 的改良类似物（BRD7/9 抑制剂），它通过与 VHL 配体连接形成 PROTAC VZ185（VZ185 抑制 BRD7/9 的 DC50 分别为 4.5 nM 和 1.8 nM）。
BRD7-IN-1 是 BRD7/9 抑制剂 BI7273 的研究级修饰衍生物。它是一种化学中间体，专门设计用于通过连接子与 von Hippel-Lindau (VHL) 配体结合。这种结合结构可形成强效的 PROTAC 降解剂 VZ185。作为药物化学中的关键结构单元，BRD7-IN-1 可用于研究 BRD7 和 BRD9 的生物学功能，BRD7 和 BRD9 是参与染色质重塑和转录调控的表观遗传阅读器。

生物活性&实验参考方法

靶点	BRD7, BRD9[1] The primary molecular target of BRD7-IN-1, when incorporated into the PROTAC VZ185, is the bromodomain-containing proteins BRD7 and BRD9. VZ185, formed from BRD7-IN-1, selectively binds to and degrades these targets. The resulting PROTAC VZ185 demonstrates highly potent and selective degradation activity against BRD7 and BRD9 with DC50 values of 4.5 nM and 1.8 nM, respectively.
体外研究 (In Vitro)	在体外，BRD7-IN-1 的活性是通过其转化为 PROTAC VZ185 来实现的。VZ185 是一种选择性 BRD7/9 降解酶。它通过与 VHL 配体结合，募集 E3 泛素连接酶至 BRD7 和 BRD9，从而导致它们的泛素化和蛋白酶体降解。这种抑制作用会破坏 BRD7 和 BRD9 在染色质重塑和转录调控中的作用，进而影响基因表达和细胞增殖。
体内研究 (In Vivo)	由于 BRD7-IN-1 是一种中间体，需要转化为 VZ185，因此目前尚无针对 BRD7-IN-1 本身的具体体内疗效数据。VZ185 是一种化学探针，已被开发用于体内研究，以探究 BRD7 和 BRD9 的功能。它旨在用于动物模型，以评估 BRD7/9 降解对肿瘤生长和其他生物学过程的影响。
酶活实验	由于 BRD7-IN-1 是一种中间体，因此不用于无细胞结合实验。由 BRD7-IN-1 合成的 PROTAC VZ185 可通过生化结合实验进行评估，以确定其对 BRD7 和 BRD9 的亲和力，通常采用时间分辨荧光共振能量转移 (TR-FRET) 技术。BRD7-IN-1 与 VHL 配体的结合能力可通过核磁共振 (NMR) 和质谱等标准化学分析方法进行验证。
细胞实验	BRD7-IN-1并非药物，也不直接用于细胞。它是一种用于有机合成的化学砌块。典型的合成方案是将BRD7-IN-1与VHL配体在偶联剂（例如HATU或EDCI）存在下反应，生成最终的PROTAC分子VZ185。该合成后，通过制备型高效液相色谱（HPLC）进行纯化。
动物实验	由于 BRD7-IN-1 是一种化学中间体，因此没有直接的体内动物研究方案。然而，最终产物 PROTAC VZ185 适用于体内评价。在典型的研究中，VZ185 会被配制成含有 10% DMSO、40% PEG300、5% Tween-80 和 45% 生理盐水等溶剂的溶液，并通过腹腔注射 (IP) 给药于荷瘤小鼠，以进行疗效评估。
药代性质 (ADME/PK)	BRD7-IN-1 的药代动力学数据并不相关，因为它并非治疗药物，而是一种前体。其物理化学性质，例如分子量 (473.55) 和溶解度，是为有机合成而非生物药物开发而定义的。通常将其储存在 -20°C 下以保持长期稳定性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无BRD7-IN-1本身的毒理学数据。作为一种化学中间体，它在实验室中按照标准安全规程（个人防护装备、通风橱）进行操作。最终产品PROTAC VZ185的毒性将在适当的临床前研究中进行评估。目前尚无证据表明该化合物已用于临床。
参考文献	[1]. Iterative Design and Optimization of Initially Inactive Proteolysis Targeting Chimeras (PROTACs) Identify VZ185 as a Potent, Fast, and Selective von Hippel-Lindau (VHL) Based Dual Degrader Probe of BRD9 and BRD7. J Med Chem. 2019 Jan 24;62.
其他信息	BRD7-IN-1 的主要重要性在于它是构建选择性 BRD7/9 降解剂 VZ185 的关键组成部分。BRD7 和 BRD9 是 SWI/SNF 染色质重塑复合物的亚基，这些复合物在癌症中经常出现异常调控。VZ185 即源自 BRD7-IN-1，已被证实是一种用于研究降解这些蛋白效应的首创化学探针。BRD7-IN-1 本身并非药物，目前仍处于临床前研究阶段。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H28CL2N4O3
分子量	467.3887
精确质量	466.153
CAS号	2448414-48-8
PubChem CID	138377578
外观&性状	Off-white to yellow solid powder
tPSA	66.9
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	31
分子复杂度/Complexity	593
定义原子立体中心数目	0
SMILES	Cl[H].Cl[H].O(C([H])([H])[H])C1C([H])=C(C2=C([H])N(C([H])([H])[H])C(C3C([H])=NC([H])=C([H])C2=3)=O)C([H])=C(C=1C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])N([H])C([H])([H])C1([H])[H])OC([H])([H])[H]
InChi Key	VUBFYDKFJHVJDQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H26N4O3.2ClH/c1-25-13-18(16-4-5-24-12-17(16)22(25)27)15-10-20(28-2)19(21(11-15)29-3)14-26-8-6-23-7-9-26;;/h4-5,10-13,23H,6-9,14H2,1-3H3;2*1H
化学名	4-[3,5-dimethoxy-4-(piperazin-1-ylmethyl)phenyl]-2-methyl-2,7-naphthyridin-1-one;dihydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O: 100 mg/mL (213.95 mM) DMSO: 30 mg/mL (64.19 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (6.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 3 mg/mL (6.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: 100 mg/mL (213.95 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O: 100 mg/mL (213.95 mM)
DMSO: 30 mg/mL (64.19 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (6.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (6.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: 100 mg/mL (213.95 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1395 mL	10.6977 mL	21.3954 mL
	5 mM	0.4279 mL	2.1395 mL	4.2791 mL
	10 mM	0.2140 mL	1.0698 mL	2.1395 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。