规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
IC50: 160 nM (USP20/Ub-Rho)[1]
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体外研究 (In Vitro) |
GSK2643943A 可抑制 USP20 介导的蛋白质-泛素键断裂 [2]。 GSK2643943A 过夜使 SCC9 细胞对 oHSV-1 诱导的溶瘤作用敏感 [2]。当 SCC9 中添加 0.01 MOI T1012G 时,病毒的产生响应 GSK2643943A (1 μM) 显着增加 [2]。
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体内研究 (In Vivo) |
在 SCC9 肿瘤中,GSK2643943A(5 mg/kg,腹腔注射,每天 6 天)可改善 oHSV-1 诱导的溶瘤作用[2]。在 SCC7 细胞中,GSK2643943A(2.5 mg/kg,腹腔注射,每天一次,持续 9 天)调节 oHSV-1 T1012G 的复制和溶瘤作用[2]。
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细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型: SCC9 细胞 测试浓度: 1 μM、5 μM (GSK+0.01 MOI T1012) 1 μM (GSK +0.01 MOI/ 1 MOI T1012) 孵育时间:过夜 实验结果:显示活力显着下降 (R50%) (5 μM GSK+ 0.01 MOI T1012 感染)和 SCC9 活力损失 50%(1 μM GSK+0.01 MOI T1012 感染)。暴露于 1 MOI T1012G 感染后,SCC9 的活力显着降低。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型: SCC9 细胞 测试浓度: 1 μM 孵育时间:3小时、9小时和20小时 实验结果:各个阶段病毒蛋白的表达普遍上调。 RT-PCR[2] 细胞类型: SCC9 细胞 测试浓度: 1 μM 孵育时间: 9 h 实验结果:显着增加SCC9细胞中病毒ICP8和VP16 mRNA的积累。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: The subcutaneous (sc) xenograft model[2]. (SCC9 or SCC7 cells (8×106 cells or 1×106 cells), 5weeks old, female, BALB/c nude mice or C3H/HeN mice, four groups, n = 6-7, per group)[2]
Doses: 5 mg/kg Route of Administration: GSK2643943A (alone): intraperitoneal (ip) administration, daily, for 6 days. GSK2643943A (combination): intraperitoneal (ip) administration, daily for 6 days + intratumoral injection with 50 mL of 1×106 PFU T1012G in PBS on day 1, day 4, and day 7. Experimental Results: Caused a visible drop of tumor volumes and Dramatically decreased the tumor volumes in mice with combined treatment of GSK2643943A and oHSV-1 T1012G. Increased slightly viral ICP0 and gD mRNA accumulation in SCC9 tumors. Animal/Disease Models: The SCC7 mouse model[2]. Doses: 2.5 mg/kg Route of Administration: GSK2643943A (alone): intraperitoneal (ip) administration, daily, for 9 days. GSK2643943A (combination): intraperitoneal (ip) administration, daily, for 9 days + intratumoral injection, with 50 mL of 1×107 PFU T1012G in PBS on days 1, 4, 7, and 10. |
参考文献 |
[1]. Nishi Kumari, et al. Targeting the Ubiquitin Proteasome System in Cancer. Shahzad, Hafiz Naveed (2018). Neoplasm Targeting the Ubiquitin Proteasome System in Cancer. , 10.5772/intechopen.69560(Chapter 8).
[2]. Ruitao Lu, et al. USP18 and USP20 restrict oHSV-1 replication in resistant human oral squamous carcinoma cell line SCC9 and affect the viability of SCC9 cells. Mol Ther Oncolytics. 2021 Nov 11;23:477-487. |
分子式 |
C17H12FN3
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分子量 |
277.30
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CAS号 |
2449301-27-1
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SMILES |
FC1=C([H])C([H])=C([H])C(=C1[H])/C(/[H])=C(\[H])/C1C([H])=C([H])C2C(C#N)=C(N([H])[H])N([H])C=2C=1[H]
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溶解度 (体外) |
DMSO: ≥ 125 mg/mL (450.78 mM)
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (7.50 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: 2.08 mg/mL (7.50 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.6062 mL | 18.0310 mL | 36.0620 mL | |
5 mM | 0.7212 mL | 3.6062 mL | 7.2124 mL | |
10 mM | 0.3606 mL | 1.8031 mL | 3.6062 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。