α5β1 integrin agonist-1 中文名称: α5β1整合素激动剂-1

目录号: V75800 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

α5β1 integrin agonist-1作为α5β1整合素激动剂，可以选择性地将5-FU递送到肿瘤细胞内并成功导致肿瘤细胞死亡。

α5β1 integrin agonist-1 CAS号: 2756557-83-0
产品类别: Integrin

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

α5β1 整合素激动剂-1 作为一种 α5β1 整合素激动剂，能够选择性地将 5-FU 递送至肿瘤细胞，并成功导致肿瘤细胞死亡。
alpha5beta1整合素激动剂-1是一种研究级的小分子alpha5beta1整合素激动剂。整合素是细胞表面受体，介导细胞与细胞外基质（ECM）的黏附，并传递调节细胞存活、增殖和迁移的信号。该化合物旨在选择性激活alpha5beta1整合素，使其成为以可控方式研究整合素介导的细胞过程的宝贵工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	The primary target of alpha5beta1 integrin agonist-1 is the alpha5beta1 integrin heterodimer. This agonist binds to the extracellular domain of the integrin and induces a conformational change that shifts the receptor from a low-affinity to a high-affinity state. The activated alpha5beta1 integrin exhibits increased binding to its primary ECM ligand, fibronectin, triggering downstream focal adhesion kinase (FAK) and Src family kinase signaling pathways.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，α5β1整合素激动剂-1能够以剂量依赖的方式增强细胞在纤连蛋白包被表面的黏附。它能促进内源性表达α5β1整合素的细胞中黏着斑和应力纤维的形成。该化合物可用于恢复α5β1整合素功能受损时的细胞黏附，并且其活性可被功能阻断型抗α5抗体特异性抑制。
体内研究 (In Vivo)	所提供的文献中并未详细列出该化合物的具体体内疗效数据。然而，理论上，α5β1整合素激动剂可通过增强细胞-细胞外基质（ECM）相互作用来促进伤口愈合或组织再生。在切除性伤口愈合的动物模型中局部应用此类激动剂，可能通过促进成纤维细胞和角质形成细胞的黏附和迁移，加速上皮再生和肉芽组织形成。
酶活实验	对于无细胞体系，可使用酶联免疫吸附试验 (ELISA) 来测定激动剂与纯化的重组α5β1整合素蛋白的结合亲和力。将整合素固定在微孔板上，然后加入递增浓度的化合物。使用针对整合素活化构象的特异性抗体来检测结合。表面等离子共振 (SPR) 也可用于测定结合动力学（kon 和 koff）。
细胞实验	在细胞实验中，将表达α5β1整合素的细胞（例如，原代成纤维细胞或特定癌细胞系）接种于预先包被纤连蛋白的多孔板中。用α5β1整合素激动剂-1处理细胞不同时间。通过洗去未黏附的细胞，并用荧光染料（例如，Calcein-AM）染色测量黏附细胞的数量，从而量化细胞黏附。细胞迁移可通过划痕实验或Boyden小室实验进行评估。
动物实验	虽然未提供具体的动物实验方案，但体内伤口愈合模型较为适用。在小鼠背部皮肤上制造全层切除伤口。将α5β1整合素激动剂-1配制成外用凝胶或溶液，每日涂抹于伤口部位。通过数字成像监测伤口愈合情况，持续7-14天。研究结束时，收集伤口组织进行组织学分析（例如，苏木精-伊红染色和马松三色染色），以评估再上皮化和胶原沉积情况。
药代性质 (ADME/PK)	目前尚无α5β1整合素激动剂-1的具体ADME数据。作为一种小分子药物，其用于伤口愈合的局部制剂旨在最大程度地提高作用部位的局部浓度，同时最大程度地降低全身吸收。其溶解度和LogP值是优化皮肤渗透性的关键参数。对于全身研究，可能需要使用类似5% DMSO注射液的制剂。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	未提供具体的毒理学数据。作为一种关键细胞黏附受体的激活剂，其主要安全隐患在于可能全身性激活α5β1整合素，从而导致不必要的细胞黏附或迁移（例如，促进肿瘤转移或过度纤维化）。局部外用时，全身毒性的风险预计较低，但缺乏详细的研究数据。
参考文献	[1]. Selective Integrin Ligands Promote Cell Internalization of the Antineoplastic Agent Fluorouracil. ACS Pharmacol Transl Sci. 2021 Sep 2;4(5):1528-1542.
其他信息	整合素对于细胞与细胞外基质（ECM）的通讯至关重要，而α5β1整合素是该家族中研究最为广泛的成员之一。整合素激动剂远少于拮抗剂，因此α5β1整合素激动剂-1成为研究整合素激活机制的独特研究工具。它目前用于临床前研究，以了解基本的细胞过程，但尚未获批任何临床适应症。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H26FN5O9
分子量	547.49
精确质量	547.171
CAS号	2756557-83-0
PubChem CID	163323734
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
LogP	-0.5
tPSA	192
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	11
重原子数目	39
分子复杂度/Complexity	1080
定义原子立体中心数目	3
SMILES	CC1=CC=CC=C1NC(=O)N2[C@@H]([C@H](C2=O)[C@@H](C)OC(=O)CCNC(=O)CN3C=C(C(=O)NC3=O)F)CC(=O)O
InChi Key	VYBDMSHMVUFIRG-OWDMVUQNSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H26FN5O9/c1-12-5-3-4-6-15(12)27-24(38)30-16(9-18(32)33)20(22(30)36)13(2)39-19(34)7-8-26-17(31)11-29-10-14(25)21(35)28-23(29)37/h3-6,10,13,16,20H,7-9,11H2,1-2H3,(H,26,31)(H,27,38)(H,32,33)(H,28,35,37)/t13-,16-,20-/m1/s1
化学名	2-[(2R,3S)-3-[(1R)-1-[3-[[2-(5-fluoro-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)acetyl]amino]propanoyloxy]ethyl]-1-[(2-methylphenyl)carbamoyl]-4-oxoazetidin-2-yl]acetic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 100 mg/mL (182.65 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 100 mg/mL (182.65 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8265 mL	9.1326 mL	18.2652 mL
	5 mM	0.3653 mL	1.8265 mL	3.6530 mL
	10 mM	0.1827 mL	0.9133 mL	1.8265 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。