| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GPR14[1]
Urotensin II (114‑124) binds with high affinity to the UT receptor (also known as GPR14). UT is a class A GPCR that is widely expressed in the cardiovascular system, including blood vessels, heart, and kidney. Upon activation, UT couples primarily to Galphaq/11, leading to phospholipase C activation, IP3 production, and intracellular calcium mobilization. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
人尿张素II (U-II) 对重组人GPR14具有很强的亲和力，这种结合与钙的动员在功能上相关。在表达人GPR14的HEK-293细胞系中（EC50 = 0.62±0.17 nM，n=6），人尿张素II可引起细胞内钙浓度依赖性升高[1]。
体外实验表明，人尿张素II (114-124) 能有效收缩离体人冠状动脉和肺动脉，其EC₅0值在低纳摩尔范围内 (1-10 nM)。这种收缩作用与内皮细胞无关。在过表达人尿张素受体的HEK-293细胞中进行的钙动员实验表明，该肽能刺激细胞内Ca2⁺浓度快速瞬时升高，EC₅0值约为0.1-1 nM。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在麻醉的非人灵长类动物中，人类尿张素 II (U-II) 显著提高了总外周阻力，这种反应与严重的心脏收缩功能障碍有关[1]。
在麻醉大鼠和非人灵长类动物中，静脉注射尿张素II（114-124）（0.1-10 nmol/kg）可产生双相心血管反应：快速短暂的低血压，随后是持续的、剂量依赖性的全身血管阻力增加和高血压。在人体中，该肽可引起皮肤微血管收缩并增加前臂血管阻力。其高血压作用是通过血管平滑肌上的UT受体介导的。 |
| 酶活实验 |
放射性配体结合实验采用稳定表达人尿张素受体（GPR14）的HEK-293细胞膜制备物。将膜（20-50 ug蛋白）与[¹2⁵I]-尿张素II（0.1 nM）和递增浓度的未标记尿张素II（¹¹⁴-¹2⁴）（0.001-1000 nM）在50 mM HEPES缓冲液（pH 7.4，含5 mM MgCl2和1% BSA）中孵育。25℃孵育60分钟后，通过GF/C滤膜过滤分离结合的放射性物质并计数。特异性结合定义为1 uM尿张素II。Kᵢ值通常为0.1-1 nM。
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| 细胞实验 |
将表达UT的HEK-293细胞用钙敏感荧光染料Fluo-4 AM（5 uM）在37℃下孵育30分钟。洗涤后，将细胞转移至荧光酶标仪（例如FlexStation 3）。仪器自动添加浓度范围为0.01 nM至1 uM的尿张素II（114-124）。实时记录90-120秒内的荧光变化（激发波长494 nm，发射波长516 nm）。以峰值荧光强度（相对于基线）为纵坐标，肽浓度的对数为横坐标作图，即可确定EC₅0值。
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| 动物实验 |
雄性Sprague-Dawley大鼠（300-400 g）用氨基甲酸乙酯（1.5 g/kg，腹腔注射）麻醉。分别对颈动脉和颈静脉进行插管，用于血压监测和肽类药物给药。稳定期后，静脉注射递增剂量的尿张素II（114-124）（0.01-10 nmol/kg）。每次给药后连续记录30分钟的平均动脉压和心率。确定使平均动脉压升高50%的剂量（ED₅₀）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
尿张素II (114-124) 是一种肽类药物，在循环系统中会被蛋白酶迅速降解。其在人血浆中的半衰期仅为2-5分钟。三氟乙酸盐不改变其药代动力学特征。该肽类药物不能穿过血脑屏障。在临床前研究中，通常采用急性推注给药，因为需要持续输注才能维持稳定的血浆浓度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
低剂量（<1 nmol/kg）急性给药时，该肽耐受性良好。在大鼠中，高剂量（≥10 nmol/kg）给药可导致持续性高血压（>30分钟），进而引起反射性心动过缓，部分动物还会出现心律失常。尿张素II的慢性升高与心血管重塑和纤维化相关。在此浓度下，TFA反离子无毒性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
尿张素II (114-124) 是一种用于研究心血管生理和疾病中尿张素受体的研究工具。全长尿张素II前体蛋白经加工后形成具有生物活性的11肽，足以发挥完全激动剂活性。该肽尚未获准用于人体。高血压、心力衰竭和糖尿病患者体内尿张素II及其受体的表达均有所增加，因此尿张素受体可能成为潜在的治疗靶点。
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| 分子式 |
C66H86F3N13O20S2
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|---|---|
| 分子量 |
1502.59
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| 相关CAS号 |
Urotensin II (114-124), human;251293-28-4
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~100 mg/mL (~66.55 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (66.55 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6655 mL | 3.3276 mL | 6.6552 mL | |
| 5 mM | 0.1331 mL | 0.6655 mL | 1.3310 mL | |
| 10 mM | 0.0666 mL | 0.3328 mL | 0.6655 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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