| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TMX1 targets BRD4, specifically the BD2 domain. It is a molecular glue degrader that selectively recruits DCAF16 to BRD4 BD2, inducing BRD4 degradation. It is a covalent degrader. This mechanism is distinct from traditional PROTACs as it does not require a separate linker.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，TMX1 是一种高效且选择性的 BRD4 共价降解剂，其降解途径是通过 DCAF16。TMX1 如同分子胶水一般，选择性地将 DCAF16 募集到 BRD4 的 BD2 结构域，从而导致 BRD4 降解。与其他含溴结构域的蛋白质相比，TMX1 对 BRD4 的选择性是其关键特性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
搜索结果中没有详细列出 TMX1 的具体体内活性数据。
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| 酶活实验 |
由于TMX1是一种降解酶，其在细胞内通过劫持泛素-蛋白酶体系统发挥作用，因此通常不进行非细胞检测。TMX1的活性是通过测量细胞内BRD4蛋白的降解情况来评估的。
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| 细胞实验 |
利用表达BRD4的细胞进行TMX1的体外细胞实验。用该化合物处理细胞后，通过Western blotting检测BRD4的降解情况。还可以评估该降解剂对BRD4相对于其他蛋白质的选择性。
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| 动物实验 |
TMX1的体内动物实验通常会在小鼠异种移植模型中进行，该模型使用依赖于BRD4的癌细胞系。化合物将通过腹腔注射或口服途径给药，并评估肿瘤生长抑制情况以及肿瘤组织中BRD4的降解情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
TMX1的分子量为476.59，CAS号为3079093-92-5，是一种分子胶降解剂，分子式为C26H28N4O3S。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
搜索结果中未提供TMX1的毒理学数据详情。作为一种BRD4（一种参与转录调控的蛋白质）降解剂，TMX1的毒性特征取决于其选择性以及BRD4在正常细胞中的重要性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
TMX1 是一种靶向 BRD4 的分子胶降解剂。它选择性地招募 DCAF16 到 BRD4 BD2 结构域，导致 BRD4 的降解。它是一种研究化合物，用于研究 BRD4 在癌症和其他疾病中的作用。
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| 分子式 |
C26H28N4O3S
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|---|---|
| 分子量 |
476.59
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :≥ 100 mg/mL (~209.82 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0982 mL | 10.4912 mL | 20.9824 mL | |
| 5 mM | 0.4196 mL | 2.0982 mL | 4.1965 mL | |
| 10 mM | 0.2098 mL | 1.0491 mL | 2.0982 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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