| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Connexin43 hemichannel (Cx43 HC). TAT-Gap19 TFA is a specific inhibitor of Cx43 hemichannels. It binds to the Cx43 protein and blocks the opening or function of the hemichannels, which are implicated in various pathological processes. Importantly, it does not inhibit the gap junction channels that mediate direct cell-cell communication.
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| 体外研究 (In Vitro) |
TAT-Gap19 TFA 特异性抑制连接蛋白43 (Cx43) 半通道活性，而不影响 Cx43 间隙连接的通讯。这种选择性使其成为解析半通道和间隙连接各自功能的宝贵工具。在体外，它被用于研究 Cx43 半通道在钙信号传导、ATP 释放和细胞死亡通路中的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 4 月龄 C57Bl6 雄性小鼠中，单次静脉注射 TAT-Gap19 TFA (iv; 55 mg/kg) 可在 24 小时后在大脑中产生明显的免疫信号[1]。用 100–200 mg 硫代乙酰胺 (TAA)/kg 体重治疗 8 周的小鼠[2]，通过植入腹腔的渗透泵给予 TAT-Gap19 TFA (1 mg/kg / 天) 后，胶原沉积显著减少，α-SMA 阳性细胞面积也降低。
体内实验表明，TAT-Gap19 TFA能够穿过血脑屏障，并已被证实可以减轻小鼠的肝纤维化。它通过抑制Cx43半通道，减少促炎和促纤维化信号的释放，从而发挥治疗作用。这表明靶向Cx43半通道在治疗肝脏和神经系统疾病方面具有潜在价值。 |
| 酶活实验 |
Cx43半通道活性测定（非细胞法）：制备含有纯化Cx43蛋白的脂质体。进行荧光染料（例如，荧光黄，1-5 uM）的染料内流测定。将不同浓度的TAT-Gap19 TFA（0-1000 nM）与蛋白脂质体预孵育，并通过荧光法测定染料摄取速率。计算半通道抑制的IC50值。
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| 细胞实验 |
将表达 Cx43 的细胞（例如 HeLa 细胞或星形胶质细胞）接种于 12 孔板中。用 TAT-Gap19 TFA（0.1-100 uM）处理细胞 30-60 分钟。通过向培养基中加入荧光示踪剂（例如 Lucifer Yellow 或溴化乙锭，1-5 uM）来检测半通道活性。5-15 分钟后，洗涤细胞并进行成像。通过荧光显微镜或流式细胞术定量染料阳性细胞的数量。
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| 动物实验 |
肝纤维化模型：雄性C57BL/6小鼠经胆管结扎（BDL）或注射四氯化碳（CCl4）诱导肝纤维化。TAT-Gap19 TFA以5-20 mg/kg的剂量腹腔注射，每日或隔日一次，持续2-4周。收集肝组织进行组织学分析（Masson三色染色、天狼星红染色）和羟脯氨酸测定。采用Western blot和qRT-PCR检测纤维化和炎症标志物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种Tat偶联肽，TAT-Gap19 TFA能够穿过血脑屏障，并在循环系统中保持稳定。虽然药代动力学数据有限，但提示其血浆半衰期较短（数分钟至数小时），并主要分布于肝脏和脑组织。通常采用腹腔注射（ip）或静脉注射（iv）给药。TFA盐可提高其溶解度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
TAT-Gap19 TFA 的毒性数据仅限于临床前研究。在治疗剂量（5-20 mg/kg，腹腔注射）下，该化合物在小鼠体内通常耐受性良好。作为 Cx43 半通道抑制剂，其靶向作用可能包括调节涉及 Cx43 的生理过程，例如神经保护和炎症反应。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
TAT-Gap19 TFA 是一种研究级 Cx43 半通道肽抑制剂。它尚未进入临床试验，也未获得任何监管部门批准用于人体。它是研究 Cx43 半通道在多种疾病（包括肝纤维化、中风、创伤性脑损伤和视网膜变性）中作用的重要工具。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C121H213F3N46O28
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|---|---|
| 分子量 |
2817.27
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| 相关CAS号 |
TAT-Gap19;1507930-54-2
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~100 mg/mL (~35.50 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (35.50 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3550 mL | 1.7748 mL | 3.5495 mL | |
| 5 mM | 0.0710 mL | 0.3550 mL | 0.7099 mL | |
| 10 mM | 0.0355 mL | 0.1775 mL | 0.3550 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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