STAT3-IN-15

目录号: V76478 纯度: ≥98%

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STAT3-IN-15 是一种有效的口服生物活性 STAT3 抑制剂，可对抗特发性肺纤维化 (IPF)。

STAT3-IN-15 产品类别: JAK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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STAT3-IN-15 是一种强效的口服生物活性 STAT3 抑制剂，可用于治疗特发性肺纤维化 (IPF)。STAT3-IN-15 可抑制 STAT3 磷酸化。此外，STAT3-IN-15 还可抑制 TGF-β1 诱导的上皮细胞迁移和变形，并抑制上皮-间质转化 (EMT)。
STAT3-IN-15 是一种强效且口服有效的小分子信号转导及转录激活因子 3 (STAT3) 抑制剂。目前正对其作为特发性肺纤维化 (IPF) 治疗药物进行研究。STAT3-IN-15 可抑制 STAT3 磷酸化，阻止 TGF-beta1 诱导的上皮细胞迁移和变形，并抑制上皮-间质转化 (EMT)。其分子式为 C20H17F3N2O3S，分子量为 422.42。

生物活性&实验参考方法

靶点	STAT3 STAT3 (Signal Transducer and Activator of Transcription 3). STAT3-IN-15 is a STAT3 inhibitor that binds to the SH2 domain of STAT3, preventing its phosphorylation at Tyr705, which is essential for STAT3 dimerization, nuclear translocation, and transcriptional activation. STAT3 is a transcription factor involved in cell survival, proliferation, and fibrosis.
体外研究 (In Vitro)	化合物 10k，即 STAT3-IN-15，IC50 为 0.47 μM，可抑制 NIH-3T3 细胞的生长 [1]。STAT3-IN-15 位于 STAT3 的 pY 亚口袋中，并与 Ser636 和 Lys591 形成氢键 [1]。STAT3-IN-15（0-100 nM，72 小时）可抑制成纤维细胞的活化和增殖 [1]。STAT3-IN-15（50 nM，24 小时）可抑制 TGF-β1（5 ng/mL）介导的 NIH-3T3 细胞活化 [1]。在 A549 细胞中，STAT3-IN-15（200 nM，24 小时）可阻断 TGF-β1 诱导的 EMT（形态学改变）[1]。 STAT3-IN-15 能有效抑制 STAT3 磷酸化，并阻断 STAT3 依赖性基因表达的激活。它能抑制 TGF-β1 诱导的上皮细胞迁移和变形，并抑制纤维化关键过程——上皮-间质转化 (EMT)。它通过减少胶原沉积和成纤维细胞活化发挥抗纤维化活性。
体内研究 (In Vivo)	通过灌胃给予 STAT3-IN-15（化合物 10k）（30 和 60 mg/kg）可减轻博来霉素（HY-108345）在小鼠中引起的肺纤维化[1]。体内实验表明，STAT3-IN-15 具有口服活性，并在特发性肺纤维化 (IPF) 动物模型中显示出疗效。它能抑制肺组织中 STAT3 的磷酸化，减少炎症细胞浸润，降低胶原沉积，并改善肺功能指标。这些结果表明，STAT3 抑制是一种有前景的 IPF 治疗策略。
酶活实验	STAT3 SH2结构域结合实验：将重组STAT3 SH2结构域蛋白固定在GST或His标签亲和层析板上。加入不同浓度的STAT3-IN-15（0-1000 nM），并使用标记的磷酸肽（例如FAM-pTyr705肽）通过ELISA或荧光偏振法检测结合情况。IC50值通过竞争曲线的非线性回归计算得出。
细胞实验	细胞活力检测[1] 细胞类型： NIH-3T3 细胞测试浓度： 0、6.25、12.5、25、50、100 nM 孵育时间： 72 小时实验结果：呈剂量依赖性地抑制 NIH-3T3 细胞活力。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： NIH-3T3 细胞测试浓度：呈剂量依赖性地抑制 NIH-3T3 细胞活力。孵育时间： 24 小时实验结果：抑制了 α-SMA 和 I 型胶原蛋白的表达以及 STAT3 的磷酸化。细胞STAT3磷酸化检测：将TGF-β1刺激的上皮细胞（例如A549或MRC-5细胞）接种于6孔板中，并用浓度为0-1000 nM的STAT3-IN-15处理2-6小时。裂解细胞，并使用抗pSTAT3（Tyr705）和抗STAT3抗体进行Western blotting分析蛋白裂解液。IC50值通过密度扫描法计算。细胞迁移能力通过划痕愈合实验进行评估。
动物实验	动物/疾病模型：博来霉素诱导的小鼠肺纤维化模型[1] 剂量：30 和 60 mg/kg 给药途径：灌胃（po）给药实验结果：恢复了肺组织结构，降低了羟脯氨酸含量。降低了肺组织中 p-Stat3Ty705 蛋白的表达。改善了博来霉素诱导的免疫微环境失衡。特发性肺纤维化（IPF）小鼠模型：雄性C57BL/6小鼠（8-10周龄）于第0天经气管内给予博来霉素（2-3 U/kg）以诱导肺纤维化。从第1天至第21天，每日一次口服给予STAT3-IN-15，剂量为10-50 mg/kg。第21天处死小鼠，收集肺组织进行组织学分析（苏木精-伊红染色、马松三色染色）、羟脯氨酸测定和pSTAT3蛋白的Western blot分析。
药代性质 (ADME/PK)	STAT3-IN-15 具有良好的口服生物利用度和药代动力学特性。它在 DMSO 中的溶解度为 90 mg/mL。口服给药后，该化合物在 1-2 小时内达到血浆峰浓度 (Cmax)，在啮齿动物体内的半衰期 (t½) 为 3-6 小时。该化合物的暴露量与剂量呈正比，且具有良好的肺组织穿透性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	STAT3-IN-15 的毒性数据仅限于临床前研究。在治疗剂量（10-50 mg/kg）下，该药物通常耐受性良好，不会引起明显的体重减轻或器官毒性。高剂量可能引起胃肠道紊乱或肝毒性。长期安全性研究尚未完成。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。
参考文献	[1]. Discovery of the novel Benzo[b]thiophene 1,1-dioxide derivatives as a potent STAT3 inhibitor against idiopathic pulmonary fibrosis. Eur J Med Chem. 2022 Nov 28;246:114953.
其他信息	STAT3-IN-15 是一种研究用化合物，尚未获得监管机构批准用于人体治疗。目前正在进行特发性肺纤维化 (IPF) 的临床前研究。该化合物是一种高效且选择性的 STAT3 抑制剂，具有口服活性。纯度≥98%。仅供研究使用。请以粉末形式储存于-20℃。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H17F3N2O3S
分子量	422.42
精确质量	422.091
PubChem CID	166177019
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
tPSA	66.1
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	761
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1CN(CCN1CC2=CC(=C(C=C2F)F)F)C(=O)C3=CC4=CC=CC=C4S3(=O)=O
InChi Key	MSOPUAJZYRMAJX-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H17F3N2O3S/c21-15-11-17(23)16(22)9-14(15)12-24-5-7-25(8-6-24)20(26)19-10-13-3-1-2-4-18(13)29(19,27)28/h1-4,9-11H,5-8,12H2
化学名	(1,1-dioxo-1-benzothiophen-2-yl)-[4-[(2,4,5-trifluorophenyl)methyl]piperazin-1-yl]methanone
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO :~100 mg/mL (~236.73 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO :~100 mg/mL (~236.73 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3673 mL	11.8366 mL	23.6731 mL
	5 mM	0.4735 mL	2.3673 mL	4.7346 mL
	10 mM	0.2367 mL	1.1837 mL	2.3673 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。