| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
RS 09 TFA targets the Toll-like receptor 4 (TLR4), a key pattern recognition receptor (PRR) in the innate immune system. TLR4 recognizes bacterial lipopolysaccharide (LPS) and triggers a signaling cascade leading to the production of pro-inflammatory cytokines. By acting as a synthetic TLR4 agonist, RS 09 activates this pathway. It is a peptide, which may offer different pharmacokinetic properties compared to the natural LPS ligand.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，RS 09 TFA可通过激活TLR4信号通路诱导IL-6和TNF-α等细胞因子的产生。它可用于刺激培养的免疫细胞，从而研究炎症机制和宿主抗细菌防御机制。目前尚未提供具体的EC50或IC50值。RS 09 TFA是一种特异性激活TLR4通路的工具，避免了LPS等天然产物的复杂性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，RS 09 TFA 可用作免疫刺激剂，用于研究其对免疫系统的影响。它是一种 TLR4 激动剂，在动物模型中给药后可诱导全身性炎症反应。这使其成为研究脓毒症、器官损伤以及评估抗炎药物疗效的宝贵工具。它还可作为潜在的疫苗佐剂进行研究，以增强对共同给药抗原的免疫反应。
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| 酶活实验 |
利用表面等离子共振（SPR）技术，可以进行RS 09 TFA的无细胞结合实验，以检测其与TLR4/MD2复合物的相互作用。将重组人TLR4及其共受体MD2（CD14）共固定在生物传感器芯片上。将浓度递增的RS 09 TFA溶液（1 nM - 10 uM）流过芯片。测量结合速率常数（kon）和解离速率常数（koff），并计算平衡解离常数（Kd）。该实验证实了该肽与TLR4受体复合物的直接结合。
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| 细胞实验 |
RS 09 TFA 用于细胞实验中激活 TLR4 通路。将人单核细胞系（例如 THP-1）或原代人外周血单核细胞 (PBMC) 接种于 96 孔板中。用不同浓度的 RS 09 TFA (0.1-100 ug/mL) 处理细胞 4-24 小时。使用 ELISA 法检测细胞培养上清液中细胞因子（例如 TNF-α、IL-6、IL-1β）的分泌情况，以评估 TLR4 信号通路的激活。在报告细胞（例如 HEK-Blue™ hTLR4 细胞）中，可通过定量分泌型胚胎碱性磷酸酶 (SEAP) 报告基因的表达来检测 NF-κB 通路的激活。
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| 动物实验 |
RS 09 TFA 可用于内毒素血症/脓毒症小鼠模型的测试。雄性 C57BL/6 小鼠（8-10 周龄，每组 n=8）腹腔注射 RS 09 TFA（1-10 mg/kg）。分别于注射后 2、6 和 24 小时采集血样。采用 ELISA 法检测血清中 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的水平。为评估器官损伤，于给药 6 小时后处死小鼠，并采集肺和肝组织进行组织病理学分析（H&E 染色）和髓过氧化物酶 (MPO) 活性测定。该模型用于研究全身炎症反应。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
RS 09 TFA 的详细药代动力学数据未提供。作为一种肽类药物，其血浆半衰期预计较短（数分钟至数小时）。TFA 盐可提高其注射溶解度。在体内研究中，通常使用无菌 PBS 或生理盐水配制。粉末应在 -20℃ 下保存长达 3 年。溶液在 -80℃ 下可稳定保存 6 个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无RS 09 TFA的详细毒性数据。作为一种TLR4激动剂，其主要毒性机制是诱导强烈的炎症反应（细胞因子风暴），高剂量给药可导致感染性休克、器官衰竭甚至死亡。因此，动物实验中必须谨慎调整剂量。应遵循处理免疫刺激化合物的标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
RS 09 TFA 是一种研究级肽，尚未获准用于临床。它是一种 TLR4 激动剂，用于研究先天免疫激活和炎症。它为脓毒症、疫苗佐剂和抗炎疗法的研究提供了一种合成的 LPS 替代品。本产品仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C33H50F3N9O11
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|---|---|
| 分子量 |
805.80
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| 相关CAS号 |
RS 09;1449566-36-2
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :≥ 100 mg/mL (~124.10 mM)
H2O :≥ 50 mg/mL (~62.05 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2410 mL | 6.2050 mL | 12.4100 mL | |
| 5 mM | 0.2482 mL | 1.2410 mL | 2.4820 mL | |
| 10 mM | 0.1241 mL | 0.6205 mL | 1.2410 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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