| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
α5β1
RGD peptide (GRGDNP) TFA targets integrin‑ligand interactions, competitively blocking the binding of α5β1 integrin to the extracellular matrix (ECM). The RGD motif is recognized by multiple integrins, but GRGDNP shows preferential activity against α5β1. By disrupting integrin‑mediated adhesion, the peptide induces apoptosis through conformational changes that enhance pro‑caspase‑3 activation and autoprocessing. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
RGD肽(GRGDNP) TFA (50 μM)预孵育3小时后，可消除拉伸诱导的IKK和IL-6 mRNA表达激活。在未拉伸的HUVECs中，它对IL-6 mRNA表达和IKK活性的影响极小[2]。在氧糖剥夺(OGD)处理的原代海马神经元、HT22细胞系及其sEVs中，经RGD肽(GRGDNP) TFA (300 μg/mL)处理6小时后，FN1表达的增加完全逆转[3]。体外实验表明，RGD肽(GRGDNP) TFA (50 μM)预孵育3小时后，可消除HUVECs中拉伸诱导的IKK和IL-6 mRNA表达激活。它能有效破坏细胞-细胞外基质(ECM)黏附，从而抑制细胞迁移并诱导细胞凋亡。该肽通过α5β1诱导内皮素依赖性血管收缩，而优先与αvβ3结合的肽可能不会触发这种体外反应。其在调节细胞黏附、迁移、生长和分化中的作用已被充分证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，线性RGD肽（例如GRGDNP）会迅速发生蛋白水解降解，半衰期通常不到10分钟，这严重限制了它们在短期细胞黏附实验之外的应用。尽管存在这一局限性，它们仍被广泛用于体外和体内研究，例如血管生成、肿瘤转移以及癌症研究中的失巢凋亡机制。环状RGD类似物已被开发出来，以克服线性肽快速蛋白水解的问题。
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| 酶活实验 |
RGD肽（GRGDNP）与TFA的非细胞结合分析包括测量其抑制整合素-配体相互作用的能力。这些分析可采用基于ELISA的竞争性分析，将肽与纯化的整合素（例如α5β1）和固定化的细胞外基质（ECM）蛋白孵育。通过定量分析结合抑制情况，并根据剂量-反应曲线确定IC50值。表面等离子共振（SPR）也可用于测量肽与整合素之间的直接结合动力学。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用多种细胞类型，包括人脐静脉内皮细胞（HUVECs）和癌细胞系，对RGD肽（GRGDNP）与三氟乙酸（TFA）的相互作用进行检测。细胞经肽处理（例如，50 μM，3小时）后，评估其对整合素介导的信号通路、细胞黏附、迁移和凋亡的影响。细胞黏附实验检测细胞在肽存在下黏附于细胞外基质（ECM）包被表面的能力。细胞迁移通过划痕实验或Transwell实验进行评估，细胞凋亡则通过caspase激活实验进行检测。
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| 动物实验 |
由于线性RGD肽在体内半衰期通常不足10分钟，且易被蛋白酶快速降解，因此RGD肽（GRGDNP）TFA的体内动物实验受到限制。尽管如此，该肽仍被用于短期模型中研究血管生成和肿瘤转移。对于长期研究，通常采用环状RGD类似物或稳定性更高的肽缀合物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
RGD肽（GRGDNP）TFA的药代动力学特性表现为体内快速蛋白水解降解，线性RGD肽的半衰期通常小于10分钟。该化合物的分子量为728.63，分子式为C25H39F3N10O12。它可溶于DMSO（≥50 mg/mL），应以粉末形式在-20°C下保存长达1年。TFA盐形式可提高其水溶性，适用于研究应用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前关于RGD肽（GRGDNP）TFA的毒理学数据在现有资料中并不详尽。作为一种能够破坏整合素介导的细胞黏附的肽，它可能对正常组织稳态产生影响。然而，它主要用作研究工具，其浓度通常在体外和短期体内模型中耐受性良好。任何治疗性药物的开发都需要进行全面的毒理学分析。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
RGD肽（GRGDNP）TFA的分子量为728.63，分子式为C25H39F3N10O12。其序列为甘氨酸‑精氨酸‑甘氨酸‑天冬氨酸‑天冬酰胺‑脯氨酸（GRGDNP）。它为白色至类白色固体粉末，溶于DMSO（≥50 mg/mL）。它作为整合素-配体相互作用的抑制剂，竞争性地阻断α5β1与细胞外基质（ECM）的相互作用，并促进细胞凋亡。仅供研究用途，未获临床使用批准。
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| 分子式 |
C25H39F3N10O12
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|---|---|
| 分子量 |
728.63
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| 相关CAS号 |
RGD peptide (GRGDNP);114681-65-1
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :≥ 50 mg/mL (~68.62 mM)
DMSO :≥ 50 mg/mL (~68.62 mM) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (137.24 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3724 mL | 6.8622 mL | 13.7244 mL | |
| 5 mM | 0.2745 mL | 1.3724 mL | 2.7449 mL | |
| 10 mM | 0.1372 mL | 0.6862 mL | 1.3724 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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