| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
hNPFF1R 58 nM (Ki) hNPFF2R 75 nM (Ki)
RF9 hydrochloride targets the neuropeptide FF (NPFF) receptors, specifically the hNPFF1R and hNPFF2R subtypes. It acts as a selective antagonist, blocking the binding of endogenous NPFF ligands. The Ki values are 58 nM for hNPFF1R and 7 nM for hNPFF2R. NPFF receptors are involved in pain modulation, opioid tolerance, and cardiovascular regulation. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
RF9 (10 μM) 可部分阻止 NPFF 引起的 Neuro 2A 细胞神经突生长[2]。
体外实验表明，浓度为10 uM的RF9可部分抑制NPFF诱导的Neuro 2A细胞神经突生长，证实了其作为NPFF受体拮抗剂的活性。该化合物具有高度选择性和高效性，对NPFF受体的亲和力为亚纳摩尔至低纳摩尔级。它可用于研究NPFF介导的信号通路，包括钙动员和MAPK激活。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
当同时给予RF9（0.1 mg/kg，皮下注射）时，可避免耐受性和海洛因诱导的迟发性痛觉过敏[1]。单独给予RF9（10 μg）时，心率或平均动脉压（MAP）无明显变化。相反，当NPFF与RF9联合给药时，NPFF引起的MAP和心率升高被显著抑制[1]。
体内实验表明，皮下注射0.1 mg/kg的RF9可预防阿片类药物引起的耐受性和海洛因引起的迟发性痛觉过敏。它还能抑制吗啡镇痛耐受性的发展，提示其具有控制阿片类药物副作用的潜力。该化合物可穿过血脑屏障，并在中枢神经系统中发挥作用。 |
| 酶活实验 |
采用表达人NPFF受体的CHO或HEK293细胞膜进行无细胞受体结合实验。将细胞膜（10-20 ug蛋白）与放射性标记的NPFF配体（例如[3H]NPFF，0.5-2 nM）以及浓度递增（0.01-10,000 nM）的RF9盐酸盐在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.4，5 mM MgCl2，0.1% BSA）中孵育。使用10 uM NPFF测定非特异性结合。通过GF/B滤膜过滤分离结合的放射性配体并计数。根据竞争曲线计算Ki值。
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| 细胞实验 |
使用表达NPFF受体的细胞进行功能性钙动员测定。将稳定表达hNPFF1R或hNPFF2R的HEK293细胞接种于96孔板中，并用Fluo-4 AM（4 uM）进行染色。在加入NPFF激动剂（例如NPFF，10 nM）前10分钟加入RF9盐酸盐（0.1-1000 nM）。测量与仅含激动剂的对照组相比的钙信号降低值。根据抑制曲线计算拮抗剂活性的IC50值。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 大鼠[1]
剂量： 0.1 mg/kg。 给药途径： 在大鼠基础痛觉阈值下，皮下注射 0.3 mg/kg 海洛因或生理盐水 30 分钟。 实验结果： 可抑制海洛因引起的痛觉过敏及其相关的耐受性。 RF9盐酸盐可用于阿片类药物耐受小鼠模型的研究。雄性C57BL/6小鼠（20-25 g，每组n=8-10）皮下注射吗啡（10 mg/kg），每日两次，连续7天，以诱导耐受性。在每次吗啡注射前15分钟皮下注射RF9（0.1-1 mg/kg）。吗啡给药30分钟后，通过甩尾试验（辐射热刺激，甩尾潜伏期）评估镇痛效果。预期RF9能够预防吗啡耐受性的产生，并维持镇痛效果的长期稳定。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
RF9盐酸盐的分子量为519.08，分子式为C26H39ClN6O3。粉末应密封保存于-20℃，并避免受潮。在溶剂中，其在-80℃下可稳定保存6个月，或在-20℃下可稳定保存1个月。该化合物可溶于DMSO（50 mg/mL）。用于体内实验时，可配制成含有10% DMSO、40% PEG300、5% Tween 80和45%生理盐水的溶液。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无RF9盐酸盐的详细毒性数据。动物研究表明，该化合物在高达1 mg/kg（皮下注射）的剂量下耐受性良好，未观察到明显的全身毒性迹象。作为一种NPFF受体拮抗剂，其主要安全隐患在于可能调节疼痛感知和阿片类药物反应。应遵循研究用化学品的标准安全操作规程。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
RF9盐酸盐是一种研究级化合物，尚未获准用于临床。它是一种强效且选择性的NPFF受体拮抗剂，用于研究疼痛调节、阿片类药物耐受性以及其他NPFF介导的过程。本产品仅供研究使用，不得用于人体治疗。请以粉末形式储存于-20℃。
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| 分子式 |
C26H39CLN6O3
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|---|---|
| 分子量 |
519.08
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| 相关CAS号 |
RF9;876310-60-0
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~50 mg/mL (~96.32 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9265 mL | 9.6324 mL | 19.2649 mL | |
| 5 mM | 0.3853 mL | 1.9265 mL | 3.8530 mL | |
| 10 mM | 0.1926 mL | 0.9632 mL | 1.9265 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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