| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Rac1 Inhibitor W56 TFA targets Rac1, a member of the Rho family of small GTPases. The peptide corresponds to the GEF recognition/activation site of Rac1 (residues 45-60). By binding to this region, it selectively inhibits the interaction between Rac1 and its guanine nucleotide exchange factors (GEFs), including TrioN, GEF-H1, and Tiam. This prevents the exchange of GDP for GTP, thereby blocking Rac1 activation and downstream signaling.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，Rac1抑制剂W56 TFA可抑制Rac1与鸟嘌呤核苷酸交换因子TrioN、GEF-H1和Tiam的相互作用。通过阻止Rac1的激活，它阻断了参与细胞迁移、增殖和细胞骨架重组的下游信号通路。W56 TFA是Rac1-GEF相互作用的选择性抑制剂，对其他小GTP酶（例如Cdc42、RhoA）无影响。该肽是解析Rac1在各种细胞过程中特异性功能的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，Rac1抑制剂W56 TFA可用于研究Rac1在癌症、炎症和发育生物学动物模型中的作用。通过抑制Rac1的激活，它可以抑制肿瘤细胞的侵袭和转移，减轻炎症，并改变细胞骨架动力学。然而，目前尚未有具体的体内疗效数据报道。该肽通常采用细胞穿透肽技术或直接显微注射的方式递送。
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| 酶活实验 |
可使用 G-LISA 或 pull-down 法进行无细胞 Rac1 激活分析。将纯化的 Rac1 蛋白（0.5-1 ug）与组成型活性 GEF（例如 Tiam1 催化结构域）和 GTPγS（100 uM）在含有不同浓度（0.1-100 uM）的 Rac1 抑制剂 W56 TFA 的分析缓冲液（20 mM Tris-HCl，pH 7.5，50 mM NaCl，1 mM DTT，5 mM MgCl2）中孵育。反应 15-30 分钟后终止。将激活的 GTP 结合的 Rac1 捕获到包被有 Rac1 结合结构域（例如 PAK-PBD）的微孔板上，并用抗 Rac1 抗体进行检测。计算 IC50 值。
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| 细胞实验 |
采用G-LISA或pull-down法进行基于细胞的Rac1激活检测。将细胞（例如成纤维细胞或癌细胞）接种于10 cm培养皿中，并用Rac1抑制剂W56 TFA（10-100 uM）处理2-24小时。该肽段可通过细胞穿透肽标签（例如TAT）或转染试剂递送。处理后，裂解细胞。利用PAK-PBD结构域捕获裂解液中活化的GTP结合Rac1。使用抗Rac1抗体通过Western blot检测活性Rac1的量。通过Western blot检测p-PAK和p-cofilin来评估其对下游信号通路的影响。
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| 动物实验 |
Rac1抑制剂W56 TFA可用于小鼠癌症转移模型的研究。将1×10⁶个高转移性癌细胞（例如B16-F10黑色素瘤细胞）经尾静脉注射到6-8周龄雌性BALB/c裸鼠体内。随后，连续14-21天，每日腹腔注射Rac1抑制剂W56 TFA（5-20 mg/kg）。取出肺组织，计数转移灶。该肽有望减少肺转移灶的数量。该肽可配制成10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45%生理盐水溶液。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Rac1抑制剂W56 TFA是一种分子量约为2000-2500 Da的肽。TFA盐形式可提高其溶解度。粉末应在-20℃下保存长达3年。溶液在-80℃下可稳定保存6个月。尚未报道具体的药代动力学参数。作为一种肽，其血浆半衰期预计较短（数分钟至数小时）。该化合物可溶于DMSO和水。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无Rac1抑制剂W56 TFA的详细毒性数据。由于其肽段来源于天然蛋白质序列，预计其固有毒性较低。应遵循肽段处理的标准安全预防措施。该化合物不适用于人体。尚未发表正式的毒理学研究（例如，28天重复给药试验）。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Rac1抑制剂W56 TFA是一种研究级肽，尚未获准用于临床。它是一种Rac1-GEF相互作用的选择性抑制剂，用于研究Rac1介导的信号通路在细胞迁移、增殖和细胞骨架重组中的作用。本产品仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C76H118F3N19O25S
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|---|---|
| 分子量 |
1785.95
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| 相关CAS号 |
Rac1 Inhibitor W56;1095179-01-3
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~100 mg/mL (~55.99 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (55.99 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.5599 mL | 2.7996 mL | 5.5993 mL | |
| 5 mM | 0.1120 mL | 0.5599 mL | 1.1199 mL | |
| 10 mM | 0.0560 mL | 0.2800 mL | 0.5599 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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