PZ703b hydrochloride

目录号: V76575 纯度: ≥98%

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PZ703b HCl 是一种 Bcl-xl PROTAC 降解剂，可引起细胞凋亡并抑制癌细胞增殖/生长。

PZ703b hydrochloride 产品类别: PROTAC | 蛋白降解靶向嵌合体

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

PZ703b HCl 是一种 Bcl-xl PROTAC 降解剂，可诱导细胞凋亡并抑制癌细胞增殖/生长。PZ703b HCl 可用于膀胱癌研究。
PZ703b盐酸盐是一种Bcl-xl PROTAC降解剂，可诱导细胞凋亡并抑制癌细胞增殖。它是一种异双功能分子，由Bcl-xl配体和E3泛素连接酶配体组成。该化合物主要用于膀胱癌研究和HIV根除研究，是一种用于靶向蛋白降解和诱导细胞凋亡的先进化学工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	Bcl-xL PZ703b targets Bcl-xl, an anti-apoptotic protein belonging to the Bcl-2 family. It is a Bcl-xl PROTAC degrader that binds to both Bcl-xl and an E3 ubiquitin ligase, leading to the ubiquitination and subsequent proteasomal degradation of Bcl-xl. PZ703b also shows enhanced BCL-2 inhibition. This targeted degradation neutralizes Bcl-xl's anti-apoptotic function, promoting programmed cell death in cancer cells.
体外研究 (In Vitro)	PZ703b盐酸盐（0–1 μM，24小时）通过线粒体途径与Mivebresib协同作用，抑制膀胱癌细胞生长并诱导其凋亡[1]。PZ703b盐酸盐（0–1 μM，48小时）对MOLT-4和RS4;11细胞的IC50值分别为15.9 nM和11.3 nM，可抑制其活性[2]。PZ703b盐酸盐（10 nM，48小时）通过caspase-3介导的途径，导致MOLT-4细胞中BCL-XL降解和细胞死亡[2]。体外实验表明，10 nM 的 PZ703b 盐酸盐处理 48 小时可诱导细胞凋亡并抑制癌细胞增殖。该化合物可诱导 Bcl-2 和 Bcl-xL 降解，激活非经典 NF-κB 通路和 caspase 级联反应，从而逆转潜伏感染并选择性诱导感染细胞凋亡。此外，它还能增强 BCL-2 的抑制作用，进一步促进其凋亡效应。
体内研究 (In Vivo)	在体内，PZ703b盐酸盐可用于膀胱癌的研究。它能有效诱导细胞凋亡并抑制癌细胞增殖。该化合物也被用于HIV的根除治疗，它能诱导Bcl-2和Bcl-xL的降解，激活非经典NF-κB通路和caspase级联反应，从而逆转病毒潜伏并选择性地诱导感染细胞凋亡。
酶活实验	用于 PROTAC Bcl-xl 配体的无细胞结合分析采用 SPR 或 TR-FRET 技术来测量其与重组 Bcl-xl 蛋白的结合亲和力。PZ703b 含有 Bcl-xl 配体；该配体能以高亲和力与 Bcl-xl 的 BH3 结合槽结合。使用荧光标记的 BH3 肽进行竞争性结合分析可以确定 IC50 值。纯化的 Bcl-xl 蛋白被固定，然后将浓度递增的待测化合物流过传感器芯片。
细胞实验	细胞凋亡分析[1] 细胞类型： MOLT-4 细胞系测试浓度： 10 μM 孵育时间： 48 小时实验结果：诱导 MOLT-4 细胞凋亡。将NCI-H1975细胞接种于96孔板中，并置于适宜的培养基中。过夜培养后，用不同浓度的PZ703b盐酸盐（0.1-1000 nM）处理细胞48-72小时。采用MTT或CellTiter-Glo法检测细胞活力。通过Annexin V-FITC/PI染色和流式细胞术评估细胞凋亡。对于Western blot实验，细胞处理6-24小时后，用抗Bcl-xl、抗Bcl-2、抗cleaved caspase-3和抗PARP抗体检测细胞裂解液。
动物实验	将膀胱癌细胞（例如T24或UM-UC-3）皮下植入雌性BALB/c裸鼠体内。当肿瘤体积达到100-150 mm³时，将小鼠随机分组，并腹腔注射溶于溶剂（10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45%生理盐水）中的PZ703b盐酸盐（10-50 mg/kg）。每2-3天测量一次肿瘤体积。研究结束时，切除肿瘤，并通过Western blot检测Bcl-xl的降解情况。
药代性质 (ADME/PK)	PZ703b 盐酸盐的分子量为 1636.9（游离碱：1600.44），分子式为 C80H103Cl2F3N10O11S4。它是一种固体，可溶于 DMSO，溶解度为 180 mg/mL。该产品应储存于 -20℃，避光、干燥、密封保存。尚未报道具体的药代动力学参数；作为一种 PROTAC 分子，其药代动力学特征需要通过实验确定。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	尚未报道PZ703b盐酸盐的详细毒性数据。在动物疗效研究中，该化合物在所用剂量（最高达50 mg/kg）下总体耐受性良好。作为一种Bcl-xl降解剂，其主要机制安全性问题是对正常细胞（例如血小板）的靶向毒性。应遵循处理PROTAC分子的标准实验室安全预防措施。
参考文献	[1]. Yi Xu, et al. Mivebresib synergized with PZ703b, a novel Bcl-xl PROTAC degrader, induces apoptosis in bladder cancer cells via the mitochondrial pathway. Biochem Biophys Res Commun. 2022 Oct 1;623:120-126. [2]. Pratik Pal, et al. Discovery of a Novel BCL-XL PROTAC Degrader with Enhanced BCL-2 Inhibition. J Med Chem. 2021 Oct 14;64(19):14230-14246.
其他信息	PZ703b 盐酸盐是一种研究级 PROTAC，尚未获准用于临床。它是一种 Bcl-xl PROTAC 降解剂，可诱导细胞凋亡并抑制癌细胞增殖。该化合物也已从抗白血病疗法重新用于靶向根除 HIV。本产品仅供研究使用，不得用于人体治疗。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C80H103CL2F3N10O11S4
相关CAS号	PZ703b;2471970-56-4;PZ703b TFA
外观&性状	White to off-white solid powder
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO :~180 mg/mL (~109.96 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 4.5 mg/mL (2.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 45.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 4.5 mg/mL (2.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 45.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO :~180 mg/mL (~109.96 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 4.5 mg/mL (2.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 45.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 4.5 mg/mL (2.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 45.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。