| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA targets the PAR-1 receptor (also known as thrombin receptor), a GPCR that is activated by proteolytic cleavage of its N-terminus by thrombin. The synthetic peptide corresponds to the tethered ligand (SFLLRN) of PAR-1 and serves as an agonist. By binding to and activating PAR-1, this peptide mimics the effects of thrombin, including platelet aggregation, endothelial cell activation, and smooth muscle cell proliferation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在内源性表达PAR1的人类HT-29结肠癌细胞中，蛋白酶激活受体1（PAR1）及其拮抗剂可激活蛋白激酶C（PKC）的α和ε同工酶。在细胞水平上，PAR1及其拮抗剂以及凝血酶均可通过PKCε依赖性机制诱导HT-29细胞迁移和基质黏附。这一结论是通过以下事实确定的：PKC抑制剂双吲哚基马来酰亚胺I和PKCε易位抑制肽EAVSLKPT（而非Gö 6976）能够抑制PAR1介导的上述过程。
体外实验表明，蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 激动剂 TFA 可诱导内源性表达 PAR-1 的人 HT-29 结肠癌细胞中蛋白激酶 C α 和 ε 同工酶的激活。在细胞水平上，它通过 PAR-1 模拟凝血酶的作用。该肽可用于研究 PAR-1 介导的信号通路，包括钙动员、MAPK 激活和细胞骨架重组。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，PAR-1激动剂肽可用于研究PAR-1在血栓形成、炎症和血管生物学中的作用。该肽通过选择性激活PAR-1，避免了凝血酶的脱靶效应，从而能够在动物模型中解析PAR-1特异性通路。它可在体内诱导血小板聚集和内皮细胞活化，模拟凝血酶的促血栓形成作用。该化合物是一种选择性PAR-1激动剂。
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| 酶活实验 |
可进行PAR-1激动剂的无细胞结合试验。将表达人PAR-1的CHO或HEK293细胞膜与放射性标记的拮抗剂（例如[3H]haTRAP或[3H]SCH530348）以及递增浓度的PAR-1激动剂肽孵育。结合的放射性配体通过GF/B滤膜过滤分离。计算IC50和Ki值。或者，功能性无细胞GTPγS结合试验可用于测量受体激活。
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| 细胞实验 |
将内源性表达PAR-1的HT-29人结肠癌细胞接种于6孔板中。过夜培养后，用PAR-1激动剂肽（1-100 uM）处理细胞5-30分钟。制备细胞裂解液，并使用抗磷酸化PKC底物抗体通过Western blot检测蛋白激酶C（PKC）活性。PKC亚型（α和ε）的激活可使用亚型特异性磷酸化抗体进行评估。钙动员可使用Fluo-4 AM染料进行检测。
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| 动物实验 |
PAR-1激动剂肽可用于血栓形成小鼠模型的研究。雄性C57BL/6小鼠（20-25 g，每组n=8-10）经静脉注射PAR-1激动剂肽（0.1-10 mg/kg，溶于PBS）。采用全血聚集法测定血小板聚集情况，并测定尾部出血时间。在肺血栓形成模型中，小鼠注射该肽后进行肺组织学检查，以评估富含血小板的血栓。PAR-1激活预计会诱导血栓快速形成。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 激动剂 TFA 的分子式为 C38H53F3N10O10，分子量为 866.89。该肽对应于 PAR1 连接配体 SFLLRN。应以粉末形式密封保存于 -20℃，并避免受潮。在溶剂中，于 -80℃ 下可稳定保存 6 个月。TFA 盐可确保其在水性缓冲液中的溶解性。尚未报道具体的药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无PAR-1激动剂肽的详细毒性数据。作为凝血酶受体的激活剂，高剂量可能诱发不受控制的血小板聚集、血栓形成和消耗性凝血病。因此，该化合物应谨慎处理，并在体内使用时采用适当剂量。应遵循肽类药物处理的标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 激动剂 TFA 是一种研究级肽，尚未获准用于临床。它是一种选择性 PAR-1 激动剂，与 PAR1 锚定配体相对应，可通过 PAR-1 受体选择性地模拟凝血酶的作用。本产品是研究血栓形成、炎症和血管生物学中 PAR-1 信号通路的重要研究工具。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C37H59F3N10O11
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|---|---|
| 分子量 |
876.92
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| 相关CAS号 |
Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist;141136-85-8
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~6.67 mg/mL (~7.61 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (5.70 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1404 mL | 5.7018 mL | 11.4035 mL | |
| 5 mM | 0.2281 mL | 1.1404 mL | 2.2807 mL | |
| 10 mM | 0.1140 mL | 0.5702 mL | 1.1404 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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