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PROTAC BRD4 Degrader-11

目录号: V76599 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
PROTAC BRD4 Degrader-11（化合物 9a）是一种与 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4 配体连接的有效 PROTAC。
PROTAC BRD4 Degrader-11 产品类别: Epigenetic Reader Domain
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
PROTAC BRD4 降解剂-11（化合物 9a）是一种强效 PROTAC，它与 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4 配体相连。PROTAC BRD4 降解剂-11 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联，降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，其 DC50 值分别为 0.23 nM 和 0.38 nM。
PROTAC BRD4 Degrader-11 是一种研究型 PROTAC，它将 BRD4 配体与 von Hippel-Lindau (VHL) E3 连接酶配体连接起来。它被设计为抗体药物偶联物 (ADC) 有效载荷，可实现靶向递送。当与 STEAP1 或 CLL1 抗体偶联时，该降解剂对前列腺癌细胞中的 BRD4 表现出显著的抑制活性，其 DC50 值分别为 0.23 nM 和 0.38 nM。
生物活性&实验参考方法
靶点
PROTAC BRD4 Degrader-11 targets BRD4. It is a chimeric molecule that contains a ligand for BRD4 and a ligand for the von Hippel-Lindau (VHL) E3 ubiquitin ligase. It is specifically designed to be conjugated to antibodies to form ADCs. When internalized into target cells, it induces the degradation of BRD4. It targets BRD4 protein in PC3 prostate cancer cells.
体外研究 (In Vitro)
在体外，PROTAC BRD4 降解剂-11 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联。当这些抗体-降解剂偶联物用于治疗 PC3 前列腺癌细胞时，它们能高效降解 BRD4，其 DC50 值分别为 0.23 nM 和 0.38 nM。PROTAC BRD4 降解剂-11 能有效靶向并降解 PC3 细胞中的 BRD4 蛋白。
体内研究 (In Vivo)
PROTAC BRD4 Degrader-11 本身是一种高效的降解剂，但作为抗体偶联药物 (ADC) 的有效载荷，其体内活性是由抗体偶联物赋予的。在小鼠异种移植模型中，携带 PROTAC BRD4 Degrader-11 的 ADC 已显示出增强的体外抗增殖活性和体内抗肿瘤疗效。
酶活实验
PROTAC BRD4 Degrader-11 是一种完整的 PROTAC，而不仅仅是配体。其活性通常在基于细胞的检测中评估，而非在无细胞系统中。它旨在募集 VHL E3 连接酶，通过泛素-蛋白酶体途径诱导 BRD4 降解，而这一过程需要功能正常的细胞降解机制。
细胞实验
将PC3前列腺癌细胞接种于6孔板中，并用抗体偶联的PROTAC BRD4降解剂-11处理4-24小时。处理后，裂解细胞，并用抗BRD4抗体进行Western blot分析蛋白裂解液。采用密度分析法定量BRD4蛋白水平的降低，并根据浓度-反应曲线计算DC50值。
动物实验
PROTAC BRD4 Degrader-11 的标准体内动物实验方案并非仅针对该降解剂本身。作为抗体药物偶联物 (ADC) 的有效载荷，它需要与抗体偶联。在小鼠异种移植模型中，将肿瘤细胞（例如 PC3）注射到小鼠体内。待肿瘤形成后，用 ADC 进行治疗。检测肿瘤生长抑制情况，并通过免疫组化 (IHC) 确认肿瘤组织中 BRD4 的降解。
药代性质 (ADME/PK)
PROTAC BRD4 降解剂-11 的分子量为 1292.5，分子式为 C61H75F2N9O12S4。它是一种固体化合物，应密封保存于 -20℃，并避光防潮。在溶剂中，它在 -80℃ 下可稳定保存 6 个月。目前尚无具体的药代动力学数据。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
PROTAC BRD4 Degrader-11 的详细毒性数据尚未公布。作为一种研究用化学品，应遵循标准的实验室安全预防措施。当其与抗体偶联形成抗体药物偶联物 (ADC) 时，其安全性将更具参考价值。该小分子本身是一种有效的生物学研究工具。
参考文献

[1]. Antibody-Mediated Delivery of Chimeric BRD4 Degraders. Part 2: Improvement of In Vitro Antiproliferation Activity and In Vivo Antitumor Efficacy. J Med Chem. 2021 Mar 11;64(5):2576-2607.
其他信息
PROTAC BRD4 Degrader-11 是一种研究级化学品，尚未获准用于临床。它是一种高效的 PROTAC，可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联，用于靶向递送，从而降解前列腺癌细胞中的 BRD4。它是抗体药物偶联物 (ADC) 研发的宝贵工具。它是一种纯化学工具，专为靶向蛋白降解的特定应用而设计。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C61H75F2N9O12S4
分子量
1292.56
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO :~100 mg/mL (~77.37 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.7737 mL 3.8683 mL 7.7366 mL
5 mM 0.1547 mL 0.7737 mL 1.5473 mL
10 mM 0.0774 mL 0.3868 mL 0.7737 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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