PROTAC AR Degrader-4 TFA

目录号: V76604 纯度: ≥98%

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PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团、接头和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。

PROTAC AR Degrader-4 TFA 产品类别: Androgen Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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PROTAC AR Degrader-4

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团、连接基团和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也称为 SNIPERs。
PROTAC AR Degrader-4 TFA 是一种异双功能分子，旨在降解雄激素受体 (AR)。它包含一个 IAP（凋亡抑制蛋白）配体结合基团、一个连接基团和一个 AR 结合基团。它属于一类被称为 SNIPERs（特异性非遗传性 IAP 依赖性蛋白清除剂）的降解诱导剂，其作用机制涉及 cIAP1。

生物活性&实验参考方法

靶点	cIAP1 PROTAC AR Degrader-4 targets the androgen receptor (AR). It contains an AR binding group and an IAP ligand that recruits cellular inhibitor of apoptosis protein 1 (cIAP1). This molecule is a degrader that induces AR ubiquitination and degradation via the ubiquitin-proteasome pathway by bringing the AR into proximity with cIAP1.
体外研究 (In Vitro)	特异性非遗传性IAP依赖性蛋白降解剂（SNIPERs）是由IAP识别结构与靶蛋白识别结构结合而成的双组分化合物。蛋白质降解涉及三个过程：1. SNIPER的两个识别结构能够形成复合物，该复合物将靶蛋白与具有E3泛素连接酶活性的IAP结合。2. IAP使靶蛋白发生多聚泛素化。3. 蛋白酶降解多聚泛素化的蛋白质。 PROTAC AR Degrader-4 是一种 AR 降解剂，包含一个 IAP 配体结合基团、一个连接基团和一个 AR 结合基团。它是一种 AR 降解剂。该化合物是一种 SNIPER 抑制剂，可诱导雄激素受体降解。体外实验表明，它有望降低 AR 阳性前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白水平。
体内研究 (In Vivo)	PROTAC AR Degrader-4 是一种体内降解雄激素受体 (AR) 的药物。该活性有望抑制 AR 依赖性前列腺癌模型中的肿瘤生长。作为一种基于 cIAP1 的降解剂（SNIPER），它能像其他 AR 降解剂一样，有效降低体内 AR 蛋白水平。
酶活实验	PROTAC AR Degrader-4 是一个完整的分子。对于完整的 PROTAC 而言，无细胞结合实验并非典型方法。研究人员可以使用表面等离子共振 (SPR) 或时间分辨荧光共振能量转移 (TR-FRET) 来确认其各个组分与其靶标的结合。生化实验可以测量该化合物与雄激素受体 (AR) 和 cIAP1 的结合，但其降解活性需要在细胞环境中进行测定。
细胞实验	将前列腺癌细胞（例如 LNCaP 或 VCaP）接种于 6 孔板中，并用不同浓度的 PROTAC AR Degrader-4 TFA 处理 24-48 小时。处理后，裂解细胞，并使用抗 AR 抗体通过蛋白质印迹法分析蛋白裂解液。DC50（50% 降解浓度）可根据密度分析数据计算得出。
动物实验	PROTAC AR Degrader-4 的标准体内动物实验方案包括使用前列腺癌小鼠异种移植模型。将 LNCaP 或 VCaP 细胞皮下植入雄性无胸腺裸鼠体内。当肿瘤体积达到 100-150 mm³ 时，将小鼠随机分组，并腹腔注射降解剂进行治疗。每两周测量一次肿瘤体积。通过免疫组化 (IHC) 确认肿瘤中 AR 的降解情况。
药代性质 (ADME/PK)	PROTAC AR Degrader-4 TFA 的分子量为 884.03，分子式为 C45H68F3N3O11。它是一种固体，应在 -20℃ 下保存长达 3 年。在溶液中，它在 -80℃ 下可稳定保存 1 年。TFA 盐可提高其溶解度。目前尚无具体的药代动力学数据。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	PROTAC AR Degrader-4 TFA 的详细毒性数据尚未公布。作为一种研究用化学品，应遵循标准的实验室安全预防措施。其临床应用安全性尚未确定。该化合物在实验室中被用作一种强效的生物学研究工具。
参考文献	[1]. Design, synthesis and biological evaluation of nuclear receptor-degradation inducers. Bioorg Med Chem. 2011 Nov 15;19(22):6768-78.
其他信息	PROTAC AR Degrader-4 TFA 是一种研究级 PROTAC，尚未获准用于临床。它包含一个 IAP 配体结合基团、一个连接基团和一个 AR 结合基团，通过一种称为 SNIPERs 的基于 cIAP1 的机制发挥作用。该化合物是研究 AR 功能以及验证 AR 降解作为前列腺癌治疗策略的重要研究工具。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C45H68F3N3O11
分子量	884.03
相关CAS号	PROTAC AR Degrader-4;1351169-31-7
外观&性状	White to off-white solid powder
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO :~200 mg/mL (~226.24 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (5.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 5 mg/mL (5.66 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO :~200 mg/mL (~226.24 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (5.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 5 mg/mL (5.66 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.1312 mL	5.6559 mL	11.3118 mL
	5 mM	0.2262 mL	1.1312 mL	2.2624 mL
	10 mM	0.1131 mL	0.5656 mL	1.1312 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。