| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Peptide YY (3-36) primarily targets neuropeptide Y (NPY) receptor family members, including Y2 and Y5 receptors, which are involved in appetite regulation. It exhibits high affinity for the Y2 receptor, which mediates its anorectic effects, while also binding with lower affinity to other NPY receptor subtypes such as Y1 and Y5. The compound acts as an agonist at these receptors, modulating feeding behavior and energy homeostasis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，PYY(3-36)能以高亲和力与重组人Y2受体结合，并抑制福斯克林刺激的cAMP积累，证实了其在该受体上的功能性激动剂活性。与全长PYY(1-36)相比，N端截短增强了其对Y2受体的选择性，这对于其抑制食欲的作用至关重要。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，外周注射PYY(3-36)可显著降低猪的采食量并降低血浆酰基生长素释放肽水平，证实了其厌食特性。这种作用是通过下丘脑中的Y2受体介导的，导致食欲和热量摄入减少。该肽在循环中迅速代谢为无活性的PYY(3-34)，从而限制了其作用持续时间。
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| 酶活实验 |
典型的体外受体结合实验包括将表达Y2受体的细胞膜与放射性标记的PYY（例如¹2⁵I-PYY）在浓度递增的未标记测试化合物存在下进行孵育。室温孵育60-90分钟后，通过玻璃纤维滤膜快速过滤分离结合的放射性配体，并通过γ计数定量放射性，以计算IC₅0或Ki值。
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| 细胞实验 |
利用放射性标记的PYY(3-36)在稳定表达Y2受体的细胞膜上进行饱和结合实验，以确定其结合亲和力。功能性分析包括使用均相时间分辨荧光(HTRF)平台测量用福斯克林（刺激cAMP生成）和不同浓度的测试化合物处理的细胞中cAMP的积累，并将cAMP生成的抑制情况与全长PYY（作为参考激动剂）进行比较。
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| 动物实验 |
雄性Wistar大鼠或猪禁食过夜后，通过腹腔注射或静脉注射给予PYY(3-36)，剂量通常为10-100 μg/kg。给药后在多个时间点（1、2、4、6、12和24小时）测量食物摄入量。采集血浆样本，用于通过ELISA法测定生长素释放肽（ghrelin）水平，并进行药代动力学分析，以评估该肽的代谢稳定性和清除率。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于二肽基肽酶IV (DPP-IV) 和其他蛋白酶可快速降解PYY(3-36)，将其N端切割为无活性代谢物PYY(3-34)，因此PYY(3-36)在循环中的消除半衰期(t½)非常短（约10-20分钟）。该化合物主要通过肾脏排泄和蛋白水解清除，在血浆中的蛋白结合率极低。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
实验剂量下，猪源 PYY(3-36) 未见明显毒性报道。基于相关肠道激素和内源性肽类似物已确立的安全性，预计其不良反应极小。在临床前模型中，该化合物在高达厌食作用所需剂量10倍的剂量下，未引起行为改变或器官毒性，但相关的详细毒理学研究有限。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
内源性PYY(3-36)在餐后由肠道L细胞释放，并发挥“回肠制动”信号的作用。PYY系统仍然是肥胖症治疗的有效靶点；然而，天然PYY(3-36)半衰期短，因此人们致力于开发长效类似物和DPP-IV抗性衍生物。目前尚无任何含有猪源性PYY(3-36) TFA的药物获得监管部门批准；它仅是一种临床前研究工具。该化合物的药理学性质与其人类序列对应物高度相似（仅在第3位和第18位氨基酸残基上存在差异），目前仅在学术界和工业界的研究中用于解析Y受体信号传导、食欲回路和代谢控制。
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| 分子式 |
C176H272N52O54.C2HF3O2
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| 分子量 |
4094.44
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| 相关CAS号 |
Peptide YY (PYY) (3-36), porcine;126339-09-1
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~100 mg/mL (~24.42 mM)
DMSO :~100 mg/mL (~24.42 mM) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (12.21 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2442 mL | 1.2212 mL | 2.4423 mL | |
| 5 mM | 0.0488 mL | 0.2442 mL | 0.4885 mL | |
| 10 mM | 0.0244 mL | 0.1221 mL | 0.2442 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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