O-Demethyl Lenvatinib hydrochloride

别名: O-Demethyl Lenvatinib (hydrochloride); O-Demethyl Lenvatinib hydrochloride;

目录号: V76683 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

O-Demethyl Lenvatinib HCl 是 Lenvatinib 的代谢产物。

O-Demethyl Lenvatinib hydrochloride 产品类别: Drug Metabolite

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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O-Demethyl Lenvatinib

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

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Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

O-Demethyl Lenvatinib HCl 是 Lenvatinib 的代谢产物。 Lenvatinib (E7080) 是一种口服生物活性、多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET。仑伐替尼显示出有效的抗癌活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	Lenvatinib metabolite
参考文献	[1]. Lenvatinib: A Promising Molecular Targeted Agent for Multiple Cancers. Cancer Control. 2018 Jan-Dec;25(1):1073274818789361. [2]. Lenvatinib versus Bay 43-9006 in first-line treatment of patients with unresectable hepatocellularcarcinoma: a randomised phase 3 non-inferiority trial. Lancet. 2018 Mar 24;391(10126):1163-1173.
其他信息	乐伐替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，可抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR1-3）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR1-4）、血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα）、干细胞因子受体（KIT）和转染重排受体（RET）。这些受体对肿瘤血管生成至关重要，乐伐替尼通过抑制这些受体的功能来抑制肿瘤血管生成。乐伐替尼的I期临床试验在日本、欧洲和美国同时进行，并在甲状腺癌、子宫内膜癌、黑色素瘤、肾细胞癌、肉瘤和结肠癌中观察到肿瘤缩小效果。乐伐替尼是一种很有前景的药物，已显示出对多种实体瘤的治疗效果。乐伐替尼治疗可能出现高血压、蛋白尿、腹泻和伤口愈合延迟等不良反应。管理这些不良事件对于乐伐替尼的使用也至关重要。在本篇小型综述文章中，我们概述了乐伐替尼在甲状腺癌、肝细胞癌、肾细胞癌和肺癌治疗中的现状、毒性和未来前景。[1] 背景：在一项 II 期临床试验中，乐伐替尼（一种 VEGF 受体 1-3、FGF 受体 1-4、PDGF 受体 α、RET 和 KIT 的抑制剂）显示出对肝细胞癌的活性。我们旨在比较乐伐替尼与索拉非尼作为一线治疗方案治疗不可切除肝细胞癌患者的总生存期。方法：这是一项开放标签、III 期、多中心、非劣效性试验，在亚太、欧洲和北美地区 20 个国家的 154 个研究中心招募了未接受过晚期疾病治疗的不可切除肝细胞癌患者。患者通过交互式语音应答系统按1:1的比例随机分组，分组因素包括：所在地区；肉眼可见的门静脉侵犯、肝外转移或两者兼有；美国东部肿瘤协作组（ECOG）体能状态评分；以及体重。患者分别接受口服乐伐替尼（体重≥60 kg者每日12 mg，体重<60 kg者每日8 mg）或索拉非尼（400 mg，每日两次），28天为一个疗程。主要终点为总生存期，定义为从随机分组之日起至因任何原因死亡之日止的时间。疗效分析遵循意向性治疗原则，安全性分析仅纳入接受治疗的患者。非劣效性界值设定为1.08。该试验已在ClinicalTrials.gov注册，注册号为NCT01761266。结果：2013年3月1日至2015年7月30日期间，共招募了1492例患者。 954 名符合条件的患者被随机分配到乐伐替尼组 (n=478) 或索拉非尼组 (n=476)。乐伐替尼组的中位生存时间为 13.6 个月（95% CI 12.1-14.9），不劣于索拉非尼组（12.3 个月，10.4-13.9；风险比 0.92，95% CI 0.79-1.06），符合非劣效性标准。乐伐替尼组最常见的任何级别不良事件为高血压（201例[42%]）、腹泻（184例[39%]）、食欲减退（162例[34%]）和体重下降（147例[31%]）；索拉非尼组最常见的任何级别不良事件为手足综合征（249例[52%]）、腹泻（220例[46%]）、高血压（144例[30%]）和食欲减退（127例[27%]）。结论：在未经治疗的晚期肝细胞癌患者中，乐伐替尼在总生存期方面不劣于索拉非尼。乐伐替尼的安全性和耐受性与既往观察结果一致。[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H18CL2N4O4
分子量	449.29
精确质量	448.07051
相关CAS号	O-Demethyl Lenvatinib;417717-04-5
PubChem CID	168007119
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
tPSA	127Å²
InChi Key	KMZOGLZCTDVLLW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H17ClN4O4.ClH/c21-14-7-11(3-4-15(14)25-20(28)24-10-1-2-10)29-18-5-6-23-16-9-17(26)13(19(22)27)8-12(16)18;/h3-10,26H,1-2H2,(H2,22,27)(H2,24,25,28);1H
化学名	4-[3-chloro-4-(cyclopropylcarbamoylamino)phenoxy]-7-hydroxyquinoline-6-carboxamide;hydrochloride
别名	O-Demethyl Lenvatinib (hydrochloride); O-Demethyl Lenvatinib hydrochloride;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO :~50 mg/mL (~111.29 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1.8 mg/mL (4.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 18.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO :~50 mg/mL (~111.29 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.8 mg/mL (4.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 18.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2257 mL	11.1287 mL	22.2573 mL
	5 mM	0.4451 mL	2.2257 mL	4.4515 mL
	10 mM	0.2226 mL	1.1129 mL	2.2257 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。