规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
MC1R MC3R 0.47 μM (Ki) MC4R 1.34 μM (Ki) MC5R 2.4 μM (Ki)
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体外研究 (In Vitro) |
Nonapeptide-1 Acetate salt(153N-6) 的 IC50 值为 11 nM,抑制 α-黑素细胞激素 (α-MSH) 引起的黑素体分散。暴露于 α-MSH 诱导的细胞内 cAMP 水平的黑素细胞被九肽-1 醋酸盐(0.1 nM-1 μM,30 分钟)抑制,IC50 为 2.5 nM[1]。与 MC3R、MC4R 和 MC5R 相比,Nonapeptide-1 醋酸盐 (153N-6) 对 MC1R 具有优先性(Ki:分别为 0.47、1.34 和 2.4 μM),并且在 COS- 中对 MC1R 具有最高的亲和力(Ki:40 nM) 1 表达人类受体的细胞[2]。用九肽-1 醋酸盐(N-1A,20 μM,3 天)处理人表皮黑色素细胞(HEM 细胞)和 HaCaT 细胞,以减少基础黑色素合成并逆转 UVA 诱导的黑色素增加[3]。 Nonapeptide-1 醋酸盐(20 μM,3 天)与 HaCaT 和 HEM 细胞中的 MC1R 结合,与 α-MSH 竞争下调 MC1R、酪氨酸酶、TRP1、TRP2 和 MITF 的表达[3]。
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细胞实验 |
蛋白质印迹分析[3]
细胞类型: HaCaT 细胞、人表皮黑素细胞 (HEM) 测试浓度: 20 μM 孵育持续时间:3天 实验结果:下调MC1R、酪氨酸酶、TRP1、TRP2和MITF的表达。 |
参考文献 |
[1]. Jayawickreme CK, et al. Discovery and structure-function analysis of alpha-melanocyte-stimulating hormone antagonists. J Biol Chem. 1994 Nov 25;269(47):29846-54.
[2]. [2] Schiöth, H.B., et al. Characterization of the binding of MSH-B, HB-228, GHRP-6 and 153N-6 to the human melanocortin receptor subtypes. Neuropeptides 31(6), 565-571 (1997). [3]. Jiaoquan Chen, et al. Effects of tea polyphenols on UVA-induced melanogenesis via inhibition of α-MSH-MC1R signalling pathway. Postepy Dermatol Alergol. 2022 Apr;39(2):327-335. |
分子式 |
C63H91N15O11S
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分子量 |
1266.56
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相关CAS号 |
Nonapeptide-1;158563-45-2
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
H2O :~50 mg/mL (~39.48 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (39.48 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 0.7895 mL | 3.9477 mL | 7.8954 mL | |
5 mM | 0.1579 mL | 0.7895 mL | 1.5791 mL | |
10 mM | 0.0790 mL | 0.3948 mL | 0.7895 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。