| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Nonapeptide-1 targets the melanocortin 1 receptor (MC1R) on melanocytes. It is a competitive antagonist of α-MSH at the MC1R, blocking the binding of α-MSH and preventing receptor activation. Nonapeptide-1 has a Ki of 40 nM for MC1R and is more selective for MC1R than for MC3R, MC4R, and MC5R (Ki values of 0.47, 1.34, and 2.4 μM, respectively) in COS-1 cells expressing human receptors. By blocking MC1R signaling, nonapeptide-1 inhibits melanin synthesis and reduces skin pigmentation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
九肽-1 (153N-6) 可抑制α-促黑素细胞激素 (α-MSH) 诱导的黑素体分散，其IC50值为11 nM [1]。九肽-1 (0.1 nM-1 μM，作用30分钟) 可抑制α-MSH诱导的黑素细胞内cAMP水平，其IC50值为2.5 nM [1]。在表达人受体的COS-1细胞中，九肽-1 (153N-6) 对MC1R的亲和力最高 (Ki：40 nM)，且对MC1R的选择性高于MC3R、MC4R和MC5R（Ki值分别为0.47、1.34和2.4 μM）[2]。在人表皮黑素细胞（HEM细胞）和HaCaT细胞中，九肽-1（N-1A，20 μM，3天）可逆转UVA诱导的黑色素生长并抑制基础黑色素合成[3]。九肽-1（20 μM，3天）通过与HaCaT和HEM细胞中的MC1R结合，与α-MSH竞争，从而下调MC1R、酪氨酸酶、TRP1、TRP2和MITF的表达[3]。
体外实验表明，九肽-1是一种竞争性α-MSH拮抗剂，能有效抑制α-MSH诱导的黑素细胞内cAMP积累，IC₅₀值为2.5 nM。它还能抑制α-MSH诱导的黑素体分散，IC₅₀值为11 nM。该肽对MC1R的Ki值为40 nM，且对MC1R的选择性高于MC3R、MC4R和MC5R（Ki值分别为0.47、1.34和2.4 μM）。九肽-1在细胞实验中可抑制黑色素合成。这些活性使其成为研究皮肤色素沉着及相关疾病的宝贵工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实九肽-1对皮肤色素沉着的影响。作为MC1R上α-MSH的竞争性拮抗剂，它能抑制黑色素合成并减少皮肤色素沉着。该肽被用作美白和祛斑产品的添加剂。此外，人们还研究了它在调节肾上腺类固醇生成和皮肤癌研究中的潜在作用。需要进行全面的体内研究以充分表征其药代动力学和药效学特征。
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| 酶活实验 |
九肽-1的体外受体结合试验包括测定其与黑皮质素1受体（MC1R）的结合亲和力。将受体与放射性标记配体和不同浓度的九肽-1孵育。测量放射性标记配体的置换情况，并计算Ki值。使用类似的试验评估该化合物对MC1R相对于MC3R、MC4R和MC5R的选择性。这些试验证实了该化合物作为选择性MC1R拮抗剂的作用机制。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析 [3]
细胞类型： HaCaT 细胞，人表皮黑素细胞 (HEM) 测试浓度： 20 μM 孵育时间： 3 天 实验结果： 下调 MC1R、酪氨酸酶、TRP1、TRP2 和 MITF 的表达。 体外细胞实验评估九肽-1对黑素细胞功能的影响。培养黑素细胞，并在有或无 α-MSH 的情况下用九肽-1 处理。使用 ELISA 或放射免疫分析法测定细胞内 cAMP 水平。通过显微镜评估黑素体分散情况。通过测量黑素含量或使用放射性前体定量黑素合成。这些实验证实了该化合物作为 MC1R 拮抗剂的功能活性。 |
| 动物实验 |
关于九肽-1的体内动物实验报道尚不多见。在潜在的体内研究中，可将九肽-1局部或注射给药于色素沉着过度动物模型。通过测量皮肤活检样本中的黑色素含量来评估该化合物对皮肤色素沉着的影响。药代动力学研究将确定该化合物的吸收、分布、代谢和排泄情况。需要开展全面的体内研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
九肽-1的药代动力学（PK）数据有限。该肽的分子量为1206.52 g/mol，是一种合成肽。作为一种肽，其口服生物利用度预计较差，通常采用局部用药或注射给药。该化合物在生物体液中的稳定性及其潜在的蛋白水解降解是其应用的重要考虑因素。需要开展全面的ADME研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
九肽-1的毒性特征尚未得到充分阐明。该肽仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。在实验室环境中，操作九肽-1时应采取适当的安全预防措施。需要进行全面的毒理学研究以充分了解九肽-1的安全性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
九肽-1（黑素抑素-5）是一种合成肽，可选择性拮抗黑素皮质素1受体（MC1R）。其分子式为C₆₁H₈₇N₁₅O₉S，分子量为1206.52 g/mol。九肽-1是一种竞争性α-促黑素细胞激素（α-MSH）拮抗剂，可抑制α-MSH诱导的细胞内cAMP水平升高和黑素体分散。它能抑制黑色素合成，并被用于美白产品中。该肽仅供研究使用。
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| 分子式 |
C61H87N15O9S
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|---|---|
| 分子量 |
1206.50359177589
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| 精确质量 |
1205.653
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| CAS号 |
158563-45-2
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| 相关CAS号 |
Nonapeptide-1 acetate salt
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| PubChem CID |
10418849
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.672
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| LogP |
3.9
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| tPSA |
413.34
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| 氢键供体(HBD)数目 |
12
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
33
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| 重原子数目 |
86
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| 分子复杂度/Complexity |
2280
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
CC(C)[C@@H](C(=O)N)NC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CC2=CC=CC=C2)NC(=O)[C@@H](CC3=CNC4=CC=CC=C43)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@@H](CC5=CC=CC=C5)NC(=O)[C@@H]6CCCN6C(=O)[C@H](CCSC)N
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| InChi Key |
KNFLNGRLKALWRF-LDXSYGEZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C61H87N15O9S/c1-37(2)51(52(64)77)74-58(83)50-26-16-31-76(50)60(85)45(23-12-13-28-62)70-55(80)46(33-38-17-6-4-7-18-38)71-56(81)48(35-40-36-68-43-22-11-10-21-41(40)43)72-53(78)44(24-14-29-67-61(65)66)69-54(79)47(34-39-19-8-5-9-20-39)73-57(82)49-25-15-30-75(49)59(84)42(63)27-32-86-3/h4-11,17-22,36-37,42,44-51,68H,12-16,23-35,62-63H2,1-3H3,(H2,64,77)(H,69,79)(H,70,80)(H,71,81)(H,72,78)(H,73,82)(H,74,83)(H4,65,66,67)/t42-,44-,45-,46-,47+,48+,49-,50-,51-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-N-[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-amino-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-1-[(2S)-2-amino-4-methylsulfanylbutanoyl]pyrrolidine-2-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8288 mL | 4.1442 mL | 8.2884 mL | |
| 5 mM | 0.1658 mL | 0.8288 mL | 1.6577 mL | |
| 10 mM | 0.0829 mL | 0.4144 mL | 0.8288 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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