| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
此外，舒尼替尼强烈抑制FLT-3和Kit[1]。舒尼替尼的 Ki 分别为 9 nM 和 8 nM，是 VEGFR2(Flk1) 和 PDGFRβ 的强 ATP 竞争性抑制剂。其对 VEGFR2 和 PDGFR 的选择性比 FGFR-1、EGFR、Cdk2、Met、IGFR-1、Abl 和 src 高 10 倍以上。在表达 VEGFR2 或 PDGFRβ 的血清饥饿 NIH-3T3 细胞中，Sunitinib 抑制 VEGF 依赖性 VEGFR2 磷酸化和 PDGF 依赖性 PDGFRβ 磷酸化，IC50 值分别为 10 nM 和 10 nM。舒尼替尼对 VEGF 的 IC50 为 40 nM，可防止血清饥饿的 HUVEC 增殖，对 PDGF 的 IC50 分别为 39 nM 和 69 nM，可防止过度表达 PDGFRβ 或 PDGFRβ 的 NIH-3T3 细胞增殖[2]。对于野生型 FLT3、FLT3-ITD 和 FLT3-Asp835，舒尼替尼抑制磷酸化，IC50 值分别为 250 nM、50 nM 和 30 nM。舒尼替尼以剂量依赖性方式引起 MV4;11 和 OC1-AML5 细胞凋亡[3]，并抑制其生长，IC50 值分别为 8 nM 和 14 nM。
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| 体内研究 (In Vivo) |
舒尼替尼（20-80 mg/kg/天）在体内显着且选择性地抑制 VEGFR2 或 PDGFR 磷酸化和信号转导，正如其针对一系列肿瘤异种移植模型（例如 HT-）的广泛且强大的剂量依赖性抗肿瘤活性所证明的那样。 29、A431、Colo205、H-460、SF763T、C6、A375 或 MDA-MB-435。当给予舒尼替尼（80 mg/kg/天）21天时，八只小鼠中有六只经历了肿瘤完全消退，在治疗结束后的110天观察期内没有肿瘤生长。对于第一轮治疗后未完全消退的癌症，第二轮舒尼替尼治疗仍然有效。舒尼替尼治疗后肿瘤 MVD 显着降低，SF763T 神经胶质瘤肿瘤减少约 40%。虽然肿瘤大小保持不变，但 SU11248 疗法完全抑制表达荧光素酶的 PC-3M 异种移植物中肿瘤的进一步生长[2]。舒尼替尼疗法（20 mg/kg/天）可延长 FLT3-ITD 骨髓移植模型的生存期，并大大减少皮下 MV4;11 (FLT3-ITD) 异种移植物的生长[3]。
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C20H24CLFN4O2
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| 分子量 |
406.88
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| 相关CAS号 |
N-Desethyl Sunitinib;356068-97-8
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| 外观&性状 |
Yellow to brown solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~50 mg/mL (~122.89 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.14 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.14 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4577 mL | 12.2886 mL | 24.5773 mL | |
| 5 mM | 0.4915 mL | 2.4577 mL | 4.9155 mL | |
| 10 mM | 0.2458 mL | 1.2289 mL | 2.4577 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
4-Epiminocycline
PB-22 N-(4-Hydroxypentyl)-3-carboxyindole metabolite
4-Fluoromethcathinone metabolite hydrochloride
3-Hydroxy desalkylgidazepam
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