| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Angiotensin-Converting Enzyme (ACE). Ac-SDKP acts as a physiological modulator of ACE activity. Its biological effects, including inhibiting stem cell proliferation and reducing collagen deposition, are mediated by its ability to block the actions of a stem cell-specific proliferation stimulator and to interfere with the TGF-beta/Smad signaling pathway.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，乙酸-SDKP 可有效抑制多能造血干细胞进入细胞周期的S期。它通过减少免疫细胞释放促炎细胞因子发挥抗炎作用。其抗纤维化活性体现在能够抑制基质金属蛋白酶（MMPs）的表达和活化，并减少培养的成纤维细胞中胶原蛋白的合成。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中，乙酸-SDKP 酯通过降低蛋白尿和肾小球损伤，对高血压小鼠表现出显著的肾脏保护作用。它还能预防心力衰竭模型中的左心室纤维化和功能障碍，证实了其抗纤维化功效。这些作用是通过抑制炎症细胞浸润和抑制靶器官中的胶原沉积而实现的。
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| 酶活实验 |
标准的非细胞检测方法包括研究Ac-SDKP与纯化ACE的相互作用。利用荧光法或分光光度法测定其降解的动力学参数。将Ac-SDKP与纯化的ACE在合适的反应缓冲液（例如，含NaCl和ZnCl2的Tris-HCl缓冲液）中孵育。在特定时间点终止反应，并通过高效液相色谱法(HPLC)定量降解产物（三肽Ser-Asp-Lys-Pro）的生成速率。该检测证实Ac-SDKP是ACE N端活性位点的特异性底物。
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| 细胞实验 |
Ac-SDKP 的体外细胞活性可通过对原代造血干细胞 (HSC) 或心脏成纤维细胞进行细胞周期分析来评估。对于 HSC，首先从小鼠骨髓中分离出谱系阴性 (Lin-) 细胞。将这些细胞与 Ac-SDKP 醋酸盐（例如，1 nM 至 10 uM）在生长因子存在下进行培养。经过一定时间（例如，48-72 小时）后，用 BrdU 或 EdU 脉冲标记细胞，并通过流式细胞术测定 S 期细胞的百分比。这可以量化 HSC 增殖的抑制程度。
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| 动物实验 |
本研究在血管紧张素II (AngII) 诱导的高血压小鼠模型中探讨了Ac-SDKP的体内抗纤维化作用。雄性C57BL/6J小鼠通过皮下渗透泵持续输注AngII（例如，1000 ng/kg/min），持续14天。同时，小鼠同时输注醋酸Ac-SDKP，剂量为800 μg/kg/天。研究结束时，取出小鼠肾脏。一侧肾脏用于组织学分析（例如，Masson三色染色检测胶原蛋白，PAS染色检测肾小球基质扩张）。另一侧肾脏用于Western blotting分析，以评估纤维化标志物（例如，α-SMA、I型胶原蛋白、纤连蛋白）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Ac-SDKP的乙酸盐比游离肽更稳定，是许多体内研究中使用的形式。在啮齿动物中，Ac-SDKP会被ACE迅速水解，导致其血浆半衰期（t1/2）极短，约为4.5分钟。它几乎完全通过ACE介导的降解从循环中清除，主要由N端结构域降解。这种短半衰期是其治疗应用面临的主要挑战。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
四肽Ac-SDKP是一种内源性生物分子，其乙酸盐在研究剂量下通常被认为安全。药物研发中常见的全面毒理学研究数据尚未公开。然而，由于它能抑制造血干细胞增殖，因此在高剂量或持续剂量下，其潜在的靶向效应之一是骨髓抑制。对于研究用途，应采取肽类药物的标准安全措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Ac-SDKP是造血干细胞（HSC）微环境的关键内源性调节因子，能够抑制干细胞过度增殖。这种调节作用使人们对Ac-SDKP作为潜在的治疗药物或生物标志物产生了浓厚兴趣，这些疾病包括慢性肾病、心脏肥大和硬皮病等纤维化相关疾病。但目前Ac-SDKP尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C22H37N5O11
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|---|---|
| 分子量 |
547.56
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| 相关CAS号 |
N-Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro;127103-11-1;N-Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro TFA
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL (~182.63 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8263 mL | 9.1314 mL | 18.2628 mL | |
| 5 mM | 0.3653 mL | 1.8263 mL | 3.6526 mL | |
| 10 mM | 0.1826 mL | 0.9131 mL | 1.8263 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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