| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Binding IC50: 0.3 nM (MCH1R) IC50: 1.5 nM (MCH1R)[1]
MCH (human, mouse, rat) TFA targets the melanin-concentrating hormone receptors, exhibiting binding IC50 values of 0.3 nM for MCH1R and 1.5 nM for MCH2R, with functional EC50 values of 3.9 nM and 88.7 nM for MCH1R and MCH2R, respectively. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
该肽对MCH1R和MCH2R均表现出强效激动剂活性。它激活G蛋白偶联受体信号通路，导致细胞内钙动员和cAMP积累抑制。表达MCH2R的CHO细胞对MCH激活高度敏感。
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| 体内研究 (In Vivo) |
MCH（人、小鼠、大鼠）TFA 在啮齿动物模型中经中枢给药后可增加食物摄入量。体内研究表明其具有促食作用，给药后可通过下丘脑通路增强摄食行为并调节能量平衡。
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| 酶活实验 |
暂无数据。标准 MCH 受体结合试验包括将放射性标记的 MCH（例如 125I-MCH）与表达 MCH1R 或 MCH2R 的细胞膜制剂（10-50 ug 蛋白）孵育，使用 1-10 nM 的标记配体和不同浓度的未标记 MCH（1 pM 至 10 uM），在室温下孵育 60-120 分钟，然后通过过滤将结合的放射性与游离的放射性分离。
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| 细胞实验 |
暂无数据。对于功能性检测，典型的实验方案包括：将表达 MCH 受体的 CHO 或 HEK293 细胞加载钙敏感染料（例如 Fluo-4 AM），用检测缓冲液洗涤，加入浓度范围为 0.1 nM 至 10 uM 的 MCH，并使用酶标仪或成像系统测量荧光强度的增加。
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| 动物实验 |
暂无数据。体内研究的标准方案包括向啮齿动物脑室内（ICV）注射MCH（1-10 μg），然后在注射后1、2、4和24小时监测食物摄入量。也可在1-7天内评估体重变化和运动活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
暂无数据。作为一种含有TFA盐的神经肽，其药代动力学特性是肽类药物的典型特征：在循环中易被蛋白酶快速降解，血脑屏障穿透性有限，外周给药后半衰期短（数分钟至数小时）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
暂无数据。MCH 是一种内源性神经肽，在生理浓度下耐受性良好。在啮齿动物中，脑室内注射药理剂量通常不会产生明显的毒性，但尚未有关于 TFA 盐的具体毒理学数据报道。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
MCH（人、小鼠、大鼠）TFA 是一种研究级肽，用于研究 MCH 受体生物学、摄食行为、能量代谢和神经内分泌调节。它尚未获准用于临床，也未进入人体试验阶段。TFA 盐可提高其在实验室应用中的溶解度和稳定性。
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| 分子式 |
C107H161F3N30O28S4
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|---|---|
| 分子量 |
2500.86
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| 相关CAS号 |
MCH(human, mouse, rat);128315-56-0
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL (~39.99 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3999 mL | 1.9993 mL | 3.9986 mL | |
| 5 mM | 0.0800 mL | 0.3999 mL | 0.7997 mL | |
| 10 mM | 0.0400 mL | 0.1999 mL | 0.3999 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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