| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
LL-37 targets microbial membranes. It also interacts with various host receptors, including formyl peptide receptor-like 1 (FPRL1), P2X7, and the epidermal growth factor receptor (EGFR), thereby modulating immune cell chemotaxis and cytokine release.
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| 体外研究 (In Vitro) |
LL-37(人三氟乙酸,1–20 μg/mL;24 小时)可影响人角膜内皮细胞 (HCEC) 的迁移 [2]。LL-37(人三氟乙酸,0.0001–5 μg/mL;6–24 小时)可影响 HCEC 的细胞因子产生 [2]。当 LL-37(人三氟乙酸,1–100 μg/mL;24 小时)浓度高于 10 μg/mL 时,对 HCEC 表现出剂量依赖性细胞毒性 [2]。
LL-37,一种人源三氟乙酸(TFA),对细菌(革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌)、病毒和真菌均具有广谱抗菌活性。它还能影响免疫细胞趋化性和细胞因子释放。LL-37 可保护角膜免受感染并调节伤口愈合。在人角膜上皮细胞(HCEC)中,LL-37(1-20 ug/mL,24 小时)可影响细胞迁移,(0.0001-5 ug/mL,6-24 小时)可影响细胞因子分泌。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
用 LL-37(人 TFA,0.4-2.0 mg/kg;气管内注射一次)治疗由 MRSA 引起的肺炎小鼠效果更好[3]。
LL-37(人源性TFA,0.4-2.0 mg/kg;气管内注射,单次)可改善小鼠的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)肺炎。它能降低IL-6和TNF-α的释放,从而减轻MRSA引起的肺炎。研究还表明,在严重先天性中性粒细胞减少症中,中性粒细胞产生的LL-37量也会上调。 |
| 酶活实验 |
对于非细胞结合试验,可测试LL-37对多种细菌和真菌的抗菌活性。标准最低抑菌浓度(MIC)测定在96孔板中进行。将LL-37进行系列稀释(0.5-128 ug/mL),稀释液为肉汤(例如Mueller-Hinton肉汤)。加入细菌悬液(5×10⁵ CFU/mL),并将孔板在37℃下孵育16-24小时。MIC为抑制可见细菌生长的最低浓度。对于受体结合试验,LL-37可与荧光染料(例如FITC)标记,并用于流式细胞术或共聚焦显微镜,以研究其与表达FPRL1等受体的细胞的结合情况。
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| 细胞实验 |
细胞迁移实验[2]
细胞类型: 人角膜上皮细胞(HCEC) 测试浓度: 1、2.5、5、10 和 20 μg/mL 孵育时间: 24 小时 实验结果: 剂量依赖性地刺激 HCEC 迁移,但对细胞增殖无影响。 细胞活力测定[2] 细胞类型: 人角膜上皮细胞(HCEC) 测试浓度: 0.0001、0.001、0.01、0.1、0.5、1 和 5 μg/mL 孵育时间: 6 和 24 小时 实验结果: 在 HCEC 中,IL-8、IL-6、IL-1β 和 TNF-α 的分泌在 6 小时和 24 小时呈剂量依赖性增加。 对于细胞实验,采用划痕愈合实验进行人角膜上皮细胞 (HCEC) 迁移实验:将细胞培养至汇合,用移液器吸头划痕,然后用 LL-37 (1-20 ug/mL) 处理细胞 24 小时。测量细胞迁移距离。用 LL-37 (0.0001-5 ug/mL, 6-24 h) 处理 HCEC 后,通过 ELISA 检测细胞因子(IL-8、IL-6、IL-1β、TNF-α)的分泌。用 LL-37 (1-100 ug/mL, 24 h) 处理细胞后,通过 LDH 释放实验或 MTT 实验检测细胞毒性(浓度高于 10 ug/mL 时观察到剂量依赖性细胞毒性)。对于巨噬细胞检测,将分化为巨噬细胞的 THP-1 细胞用 LL-37 处理,并通过流式细胞术分析表面标志物(CD86、CD206)的表达。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: 6-8 周龄 C57BL/6 小鼠,患有 MRSA 诱导的肺炎[3]
剂量: 0.4、0.8、1.2、1.6 和 2.0 mg/kg 给药途径: 气管内注射;0.4-2.0 mg/kg,单次给药 实验结果: IL-6 和 TNF-α 释放减少,从而减轻了受试小鼠的 MRSA 诱导的肺炎。 在体内动物研究中,使用6-8周龄的C57BL/6小鼠建立MRSA诱导的肺炎模型。小鼠经气管内感染MRSA(5×10⁷ CFU)。感染后立即(单次)经气管内给予LL-37(人源TFA,剂量分别为0.4、0.8、1.2、1.6和2.0 mg/kg)。感染24小时后处死小鼠。收集支气管肺泡灌洗液(BALF)进行细菌计数和细胞因子(IL-6、TNF-α)分析。收集肺组织进行组织病理学检查。LL-37可改善小鼠MRSA诱导的肺炎。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
LL-37 是一种由 37 个氨基酸残基组成的肽(分子量约为 4607 Da)。作为一种肽,由于蛋白水解降解和快速肾清除,其血浆半衰期很短(仅几分钟)。三氟乙酸盐形式可改善其溶解度和操作性。通常采用局部给药(外用、气管内给药)以达到较高的局部浓度。目前尚无详细的 ADME 数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
LL-37 在浓度超过 10 μg/mL 时对人角膜内皮细胞 (HCEC) 表现出剂量依赖性细胞毒性。动物研究表明,气管内给予 2.0 mg/kg 的 LL-37 耐受性良好。局部给药可能引起轻微炎症。TFA 反离子可能具有刺激性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
LL-37 是目前已知的唯一一种人源抗菌肽,具有多种功能,包括直接抗菌活性和免疫调节作用。目前正在研究其在治疗感染和促进伤口愈合方面的潜力。三氟乙酸盐是常用的研究用形式。本产品仅供研究使用,不得用于人体。
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| 分子式 |
C205H340N60O53.XC2HF3O2
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| 分子量 |
4493.26 (free base)
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| 相关CAS号 |
LL-37, human;154947-66-7;LL-37, human acetate
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~100 mg/mL
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 16.67 mg/mL (Infinity mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。