LL-37, human (1-20 μg/mL; 24 hours) influences HCEC migration [2]. LL-37, human (0.0001-5 μg/mL; 6-24 hours) modulates cytokine secretion in HCEC [2]. LL-37, human (1-100 μg/mL; 24 hours) displays dose-dependent cytotoxicity against HCEC at concentrations above 10 μg/mL [2].

LL-37，人（1-20 μg/mL；24 小时）影响 HCEC 迁移 [2]。 LL-37，人（0.0001-5 μg/mL；6-24 小时）调节 HCEC 中的细胞因子分泌 [2]。 LL-37，人（1-100 μg/mL；24 小时）在浓度高于 10 μg/mL 时表现出针对 HCEC 的剂量依赖性细胞毒性 [2]。

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LL-37 具有广谱抗菌活性，抗革兰氏阳性菌（例如：表皮葡萄球菌 MIC ~7.6 µg/ml；单核细胞增生李斯特菌 MIC ~1.5 µg/ml）、革兰氏阴性菌（例如：大肠杆菌 MIC 2–13 µM；铜绿假单胞菌 MIC >32 µM）、酵母菌白色念珠菌（MIC >20 µg/ml）以及一些病毒（例如：减少痘苗病毒复制）。
其抗菌活性在高盐条件、血清或肺表面活性物质存在下会降低。
LL-37 具有细胞毒性，在13–25 µM浓度下可裂解人白细胞、T细胞和红细胞。
它能结合并中和细菌脂多糖（LPS），抑制LPS诱导的巨噬细胞因子分泌（如TNF-α）。
LL-37 具有趋化活性，能吸引T细胞、单核细胞、中性粒细胞和肥大细胞。
它能促进伤口愈合，诱导角质形成细胞和气道上皮细胞迁移，并刺激上皮再生。
LL-37 在组织和兔模型中诱导血管生成。
它能激活单核细胞和角质形成细胞内的信号通路（如ERK, p38 MAPK），并可在肺上皮细胞中诱导凋亡。
当LL-37 与β-防御素和溶菌酶联合使用时，观察到协同抗菌效应。 [1]

单次气管内注射人 LL-37（0.4–2.0 mg/kg）可使患有 MRSA 诱导的肺炎的小鼠受益 [3]。

细胞迁移测定[2]
细胞类型：人角膜上皮细胞 (HCEC)
测试浓度：1、2.5、5、10 和 20 μg/ mL
孵育持续时间：24小时
实验结果：剂量依赖性刺激HCEC迁移，但对细胞增殖没有影响。

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细胞活力测定[2]
细胞类型： 人角膜上皮细胞 (HCEC)
测试浓度： 0.0001、0.001、0.01 、0.1、0.5、1 和 5 μg/mL
孵育时间：6 小时和 24 小时
实验结果： IL-以剂量依赖性方式添加图8，6小时和24小时时HCEC中IL-6、IL-1β和TNF-α的分泌。

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抗菌活性通常通过测定对培养基中各种细菌和真菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）来测试。在盐、血清或其他调节剂存在或不存在的情况下进行测定，以评估其在生理条件下的活性。
细胞毒性测定通过测量与LL-37 孵育后对人白细胞、T细胞或红细胞的裂解作用。
LPS中和实验涉及在将LPS添加到巨噬细胞培养物之前，先与LL-37预孵育，然后测量TNF-α或一氧化氮的释放。
趋化实验使用Boyden chamber或类似装置，测量中性粒细胞、单核细胞、T细胞或肥大细胞向LL-37梯度的迁移。
对于伤口愈合研究，在用LL-37处理后，通过划痕实验或使用transwell膜评估角质形成细胞或上皮细胞的迁移。
血管生成实验可能涉及内皮细胞在Matrigel中的管形成或组织模型中的新生血管形成。
受体激活和信号通路研究采用Western blotting检测ERK、p38的磷酸化，或在表达FPRL-1等受体的细胞中使用钙动员测定。 [1]

动物/疾病模型： 6-8 周龄 MRSA 诱导肺炎 C57BL/6 小鼠 [3]
剂量： 0.4、0.8、1.2、1.6 和 2.0 mg/kg
给药途径： 气管内注射；0.4-2.0 mg/kg 主要
实验结果： IL-6 和 TNF-α 释放减少可减轻试验小鼠的 MRSA 诱导肺炎。

[1]. LL-37, the only human member of the cathelicidin family of antimicrobial peptides. Biochim Biophys Acta. 2006 Sep;1758(9):1408-25.

[2]. Multifunctional roles of human cathelicidin (LL-37) at the ocular surface. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2006 Jun;47(6):2369-80.

[3]. Antimicrobial peptide LL-37 and IDR-1 ameliorate MRSA pneumonia in vivo. Cell Physiol Biochem. 2013;32(3):614-23.

LL-37 是一种人源抗菌肽，可抑制病毒复制，同时在宿主抵御感染的防御机制中发挥作用。
罗波坎肽是一种合成的人源抗菌肽（37 个氨基酸），属于抗菌肽家族，具有抗菌、抗炎、免疫刺激和潜在的抗肿瘤活性。瘤内注射罗波坎肽后，该肽可增加 p53 的表达，并诱导易感癌细胞发生磷脂酰丝氨酸外翻、DNA 片段化、细胞周期阻滞以及由 caspase 非依赖性凋亡诱导因子 (AIF)/内切酶 G (EndoG) 介导的细胞凋亡。这可抑制肿瘤细胞增殖。LL-37 是一种由骨髓细胞、循环白细胞和各种上皮组织分泌的蛋白质，通过调节白细胞趋化性和细胞因子产生，在先天性宿主免疫防御中发挥着关键作用；它还能促进伤口愈合。
抗菌阳离子肽具有高度保守的氨基末端类cathelin结构域和可变性较高的羧基末端结构域。它们最初以原蛋白形式合成，然后被切割。它们在人体多种组织中表达，并定位于上皮细胞。它们通过在细胞膜上形成孔道来杀死非病毒病原体。

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LL-37是目前在人体内发现的唯一一种源自cathelicidin的抗菌肽，由前体蛋白hCAP18裂解而来。
它在包括皮肤、呼吸道、胃肠道和泌尿生殖道在内的多种组织以及各种白细胞中组成型表达。
LL-37在先天免疫中发挥双重作用：直接抗菌杀灭和免疫调节信号传导。
在炎症性疾病（例如银屑病、感染）中，其表达上调；而在某些疾病（例如特应性皮炎、慢性溃疡）中，其表达下调。
在结构上，LL-37是一种由37个氨基酸残基组成的阳离子两亲性肽，在与细胞膜相互作用时会形成α螺旋构象。结构诱导环境。
在脂质双层中，它位于膜表面，通过地毯状或环状孔机制破坏脂质堆积，而不是通过跨膜桶状孔。
该肽可在溶液和两性离子膜中发生寡聚化。
LL-37 的片段（例如 KS-30、RK-31）可表现出改变或增强的抗菌和免疫调节活性。[1]

C205H340N60O53

4493.26334571838

4492.582

154947-66-7

LL-37, human TFA;LL-37, human acetate

16198951

White to off-white solid powder

-20.7

1900

68

65

166

318

10700

39

O=C([C@H](C(C)C)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@H](CC(N)=O)NC([C@H](CCCNC(=N)N)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@H](CC1C=CC=CC=1)NC([C@H](CC(=O)O)NC([C@H](CCCCN)NC([C@H]([C@@H](C)CC)NC([C@H](CCCNC(=N)N)NC([C@H](CCC(N)=O)NC([C@H](C(C)C)NC([C@H]([C@@H](C)CC)NC([C@H](CCCNC(=N)N)NC([C@H](CCCCN)NC([C@H](CC1C=CC=CC=1)NC([C@H](CCC(=O)O)NC([C@H](CCCCN)NC(CNC([C@H]([C@@H](C)CC)NC([C@H](CCCCN)NC([C@H](CCC(=O)O)NC([C@H](CCCCN)NC([C@H](CO)NC([C@H](CCCCN)NC([C@H](CCCNC(=N)N)NC([C@H](CC1C=CC=CC=1)NC([C@H](CC1C=CC=CC=1)NC([C@H](CC(=O)O)NC(CNC([C@H](CC(C)C)NC([C@H](CC(C)C)N)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)N1CCC[C@H]1C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(=O)O)CO)=O)CCC(=O)O)=O)[C@@H](C)O)=O)CCCNC(=N)N)=O

POIUWJQBRNEFGX-XAMSXPGMSA-N

InChI=1S/C205H340N60O53/c1-20-114(16)162(261-179(296)128(66-40-46-86-211)235-176(293)135(74-78-155(273)274)243-170(287)125(63-37-43-83-208)241-192(309)148(106-266)257-174(291)126(64-38-44-84-209)234-171(288)129(67-47-87-225-201(215)216)240-185(302)142(98-119-55-29-24-30-56-119)252-187(304)144(100-121-59-33-26-34-60-121)253-189(306)146(102-158(279)280)233-154(272)104-230-167(284)138(94-109(6)7)248-166(283)122(212)93-108(4)5)194(311)231-105-153(271)232-123(61-35-41-81-206)168(285)242-136(75-79-156(275)276)177(294)251-141(97-118-53-27-23-28-54-118)184(301)238-124(62-36-42-82-207)169(286)236-131(69-49-89-227-203(219)220)181(298)263-164(116(18)22-3)197(314)259-160(112(12)13)195(312)246-134(73-77-151(213)269)175(292)237-132(70-50-90-228-204(221)222)180(297)262-163(115(17)21-2)196(313)245-127(65-39-45-85-210)172(289)256-147(103-159(281)282)190(307)254-143(99-120-57-31-25-32-58-120)186(303)249-139(95-110(8)9)183(300)239-130(68-48-88-226-202(217)218)173(290)255-145(101-152(214)270)188(305)250-140(96-111(10)11)191(308)260-161(113(14)15)199(316)265-92-52-72-150(265)193(310)244-133(71-51-91-229-205(223)224)182(299)264-165(117(19)268)198(315)247-137(76-80-157(277)278)178(295)258-149(107-267)200(317)318/h23-34,53-60,108-117,122-150,160-165,266-268H,20-22,35-52,61-107,206-212H2,1-19H3,(H2,213,269)(H2,214,270)(H,230,284)(H,231,311)(H,232,271)(H,233,272)(H,234,288)(H,235,293)(H,236,286)(H,237,292)(H,238,301)(H,239,300)(H,240,302)(H,241,309)(H,242,285)(H,243,287)(H,244,310)(H,245,313)(H,246,312)(H,247,315)(H,248,283)(H,249,303)(H,250,305)(H,251,294)(H,252,304)(H,253,306)(H,254,307)(H,255,290)(H,256,289)(H,257,291)(H,258,295)(H,259,314)(H,260,308)(H,261,296)(H,262,297)(H,263,298)(H,264,299)(H,273,274)(H,275,276)(H,277,278)(H,279,280)(H,281,282)(H,317,318)(H4,215,216,225)(H4,217,218,226)(H4,219,220,227)(H4,221,222,228)(H4,223,224,229)/t114-,115-,116-,117+,122-,123-,124-,125-,126-,127-,128-,129-,130-,131-,132-,133-,134-,135-,136-,137-,138-,139-,140-,141-,142-,143-,144-,145-,146-,147-,148-,149-,150-,160-,161-,162-,163-,164-,165-/m0/s1

(4S)-5-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S,3S)-1-[[2-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-5-carbamimidamido-1-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-4-carboxy-1-[[(1S)-1-carboxy-2-hydroxyethyl]amino]-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-4-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]acetyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]hexanoyl]amino]-5-oxopentanoic acid

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

H2O : ~50 mg/mL (~11.13 mM)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。