| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Annexin A2 (AnxA2)[1]
LCKLSL hydrochloride targets annexin A2 (AnxA2), a calcium‑dependent phospholipid‑binding protein that plays a role in fibrinolysis, angiogenesis, and cell proliferation. It competitively inhibits the binding of tissue plasminogen activator (tPA) to AnxA2. By blocking this interaction, it inhibits plasmin generation and has anti‑angiogenic activity. The compound also inhibits the development of experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) in mice. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在缺氧环境下，LCKLSL盐酸盐（0-2 mg）治疗可降低人视网膜微血管内皮细胞（RMVEC）中纤溶酶的生成和VEGF诱导的tPA活性[1]。体外实验表明，LCKLSL盐酸盐能有效抑制组织型纤溶酶原激活剂（tPA）与AnxA2的结合，并抑制纤溶酶的生成。该化合物还具有抗血管生成活性。这些活性证实了其作为AnxA2竞争性抑制剂的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
LCKLSL盐酸盐的应用抑制了两种体内血管生成模型（小鼠Matrigel胶塞模型和鸡绒毛尿囊膜模型）中的血管生成反应。LCKLSL HCl肽处理后，血管长度显著缩短。浓度为5 μg/mL的LCKLSL HCl肽显著减少了血管分支、连接点和末端的数量[1]。体内实验表明，LCKLSL盐酸盐可抑制小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）的发展。它具有抗血管生成活性，是组织修复、伤口愈合和血管生成研究的重要工具。
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| 酶活实验 |
LCKLSL盐酸盐的非细胞结合试验包括测定其抑制tPA与AnxA2结合的能力。这些试验可采用基于ELISA的竞争性试验进行，即将肽与重组AnxA2和标记的tPA孵育。通过定量分析结合抑制情况，并根据剂量反应曲线确定IC50值。
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| 细胞实验 |
利用多种细胞类型进行LCKLSL盐酸盐的体外细胞实验，以评估其对AnxA2介导过程的影响。用该肽处理细胞，并证实其抑制tPA与AnxA2的结合。使用显色底物测定纤溶酶的生成。采用内皮细胞管形成实验评估其抗血管生成活性。
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| 动物实验 |
在小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）模型中开展了LCKLSL盐酸盐的体内动物实验，以评估其对疾病发展的影响。该肽还通过小鼠Matrigel胶塞试验和鸡胚绒毛尿囊膜试验进行了研究，以评估其抗血管生成活性。研究终点包括疾病严重程度、血管生成以及AnxA2抑制情况的评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有资料中对LCKLSL盐酸盐的药代动力学特性描述不够详尽。该肽的序列为Leu-Cys-Lys-Leu-Ser-Leu。盐酸盐可提高其溶解度和稳定性。作为一种肽，其药代动力学受蛋白水解和清除等因素的影响。在体内研究中，通常采用注射给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中关于LCKLSL盐酸盐的毒理学数据并不详尽。作为一种研究用肽，其安全性尚未得到充分表征。该肽仅供研究使用，不得用于人体。处理肽类药物时应遵循标准安全操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
LCKLSL 盐酸盐是一种 N 端六肽，是竞争性 Annexin A2 (AnxA2) 抑制剂，能够有效抑制 tPA 与 AnxA2 的结合。它抑制纤溶酶生成，并具有抗血管生成活性。它抑制小鼠的 EAE 发展，是研究组织修复、伤口愈合和血管化的宝贵研究工具。尚未获得临床使用批准。
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| 分子式 |
C30H58CLN7O8S
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|---|---|
| 分子量 |
712.34
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| 相关CAS号 |
LCKLSL;533902-29-3
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~25 mg/mL (~35.10 mM)
H2O :~10 mg/mL (~14.04 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 8.33 mg/mL (11.69 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4038 mL | 7.0191 mL | 14.0382 mL | |
| 5 mM | 0.2808 mL | 1.4038 mL | 2.8076 mL | |
| 10 mM | 0.1404 mL | 0.7019 mL | 1.4038 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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