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LCKLSL

别名: ANXA2 多肽
目录号: V12565 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
LCKLSL 是一种 N 端六肽，是一种竞争性膜联蛋白 A2 (AnxA2) 抑制剂，可有效抑制组织纤溶酶原激活剂 (tPA) 与 AnxA2 的结合。
LCKLSL CAS号: 533902-29-3
产品类别: Peptides
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
HPLC
产品说明书
产品描述
LCKLSL 是一种 N 端六肽，也是一种竞争性膜联蛋白 A2 (AnxA2) 抑制剂，能够有效抑制组织型纤溶酶原激活剂 (tPA) 与 AnxA2 的结合。LCKLSL 还能抑制纤溶酶的生成，并具有抗血管生成作用。
LCKLSL（CAS 编号：533902-29-3）是一种 N 端六肽，也是一种竞争性膜联蛋白 A2 (AnxA2) 抑制剂。其分子式为 C₃₀H₅₇N₇O₈S，分子量为 675.88 g/mol。LCKLSL 能强效抑制组织型纤溶酶原激活剂 (tPA) 与 AnxA2 的结合，从而抑制纤溶酶的生成。该肽的氨基酸序列为 Leu-Cys-Lys-Leu-Ser-Leu。 LCKLSL 是一种合成肽，专为生物化学和分子生物学领域的高级研究应用而设计。
生物活性&实验参考方法
靶点
LCKLSL targets annexin A2 (AnxA2), a protein involved in fibrinolysis and cell membrane organization. It is a competitive inhibitor that potently inhibits the binding of tissue plasminogen activator (tPA) to AnxA2. By blocking this interaction, LCKLSL inhibits the generation of plasmin, which is involved in fibrinolysis and extracellular matrix degradation. LCKLSL's mechanism makes it a valuable tool for studying the role of AnxA2 in fibrinolysis, cell migration, and cancer.
体外研究 (In Vitro)
在缺氧条件下，LCKLSL（0-2 mg）治疗可降低人视网膜微血管内皮细胞 (RMVEC) 中的纤溶酶生成和 VEGF 诱导的 tPA 活性 [1]。
体外实验表明，LCKLSL 是一种竞争性膜联蛋白 A2 (AnxA2) 抑制剂，可有效抑制组织型纤溶酶原激活剂 (tPA) 与 AnxA2 的结合，从而抑制纤溶酶的生成。在细胞实验中，LCKLSL 处理可抑制 tPA 与 AnxA2 的结合，降低纤溶酶的生成，并调节细胞迁移和侵袭。该化合物对 AnxA2 介导过程的影响可通过结合实验和功能实验进行评估。
体内研究 (In Vivo)
在两种体内血管生成模型（小鼠Matrigel胶塞实验和鸡绒毛尿囊膜模型）中，LCKLSL的应用均显示出对血管生成反应的抑制作用。LCKLSL肽处理显著缩短了血管通道的长度。浓度为5 μg/mL的LCKLSL肽显著减少了血管分支、连接点和末端数量[1]。
在体内，LCKLSL已被研究其抑制纤溶和癌症进展的潜力。LCKLSL通过抑制AnxA2介导的纤溶酶生成，可能减少肿瘤细胞的侵袭和转移。然而，详细的体内疗效数据有限。该化合物主要用作体外研究AnxA2功能的工具。需要进行全面的体内研究来充分表征其治疗潜力。
酶活实验
LCKLSL的体外受体结合试验包括测量其对组织型纤溶酶原激活剂（tPA）与膜联蛋白A2（AnxA2）结合的抑制作用。AnxA2固定在固相载体上，在不同浓度的LCKLSL存在下测量tPA的结合情况。测量tPA的置换量，并计算IC₅₀值。通过使用显色底物测量纤溶酶活性来评估该化合物对纤溶酶生成的抑制作用。这些试验证实了该化合物作为AnxA2抑制剂的作用机制。
细胞实验
体外细胞实验评估了LCKLSL对AnxA2介导过程的影响。将表达AnxA2的细胞培养后用LCKLSL处理，并检测tPA与细胞表面的结合情况。使用显色底物测定纤溶酶的生成。采用划痕实验或Boyden小室实验评估细胞迁移和侵袭能力。这些实验证实了该化合物作为AnxA2抑制剂的功能活性。
动物实验
关于LCKLSL的体内动物实验报道不多。该化合物主要用作体外研究AnxA2功能的工具。在潜在的体内研究中，LCKLSL可通过腹腔注射给药于癌症或血栓动物模型。研究将评估该化合物对肿瘤生长、转移和纤溶的影响。需要开展全面的体内研究。
药代性质 (ADME/PK)
LCKLSL的药代动力学（PK）数据有限。该肽的分子量为675.88 g/mol，可溶于DMSO。应以粉末形式在-20°C下保存3年，或在溶剂中于-80°C下保存6个月。该化合物的代谢稳定性、半衰期和生物利用度尚未完全阐明。需要进行全面的ADME研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
LCKLSL的毒性特征尚未得到充分阐明。作为一种研究用肽，应采取适当的安全预防措施进行操作。该化合物仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。需要进行全面的毒理学研究以充分了解LCKLSL的安全性。
参考文献
[1]. Mallika Valapala, et al. A Competitive Hexapeptide Inhibitor of Annexin A2 Prevents Hypoxia-Induced Angiogenic Events. J Cell Sci. 2011 May 1;124(Pt 9):1453-64.
其他信息
LCKLSL是一种N端六肽，也是一种竞争性膜联蛋白A2 (AnxA2) 抑制剂。它能抑制组织型纤溶酶原激活剂 (tPA) 与AnxA2的结合，从而抑制纤溶酶的生成。该肽的氨基酸序列为Leu-Cys-Lys-Leu-Ser-Leu。LCKLSL目前是一种用于研究AnxA2功能的研究工具，尚未进入临床试验阶段。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C30H57N7O8S
分子量
675.881
精确质量
675.398
CAS号
533902-29-3
相关CAS号
LCKLSL hydrochloride
PubChem CID
146681222
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
LogP
-2.1
tPSA
256
氢键供体(HBD)数目
10
氢键受体(HBA)数目
11
可旋转键数目(RBC)
23
重原子数目
46
分子复杂度/Complexity
998
定义原子立体中心数目
6
SMILES
CC(C)C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CS)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)O)N
InChi Key
HTBYABHLBWELKC-BTNSXGMBSA-N
InChi Code
InChI=1S/C30H57N7O8S/c1-16(2)11-19(32)25(39)37-24(15-46)29(43)33-20(9-7-8-10-31)26(40)34-21(12-17(3)4)27(41)36-23(14-38)28(42)35-22(30(44)45)13-18(5)6/h16-24,38,46H,7-15,31-32H2,1-6H3,(H,33,43)(H,34,40)(H,35,42)(H,36,41)(H,37,39)(H,44,45)/t19-,20-,21-,22-,23-,24-/m0/s1
化学名
(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-amino-4-methylpentanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]amino]hexanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-methylpentanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4796 mL 7.3978 mL 14.7955 mL
5 mM 0.2959 mL 1.4796 mL 2.9591 mL
10 mM 0.1480 mL 0.7398 mL 1.4796 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • Effect of the LCKLSL hexapeptide on hypoxia-induced plasmin generation. (A) Confluent RMVECs exposed to hypoxia for 7 hours were incubated in the presence of biotinylated test (LCKLSL) and control (LGKLSL) hexapeptides, and the biotinylated proteins were isolated by conjugation with streptavidin. The pulled down extracts were subjected to immunoblotting with anti-AnxA2 antibody. (B) A chromogenic plasmin generation assay of RMVECs treated with the LCKLSL and LGKLSL peptides, and exposed to hypoxic conditions for 7 hours in the presence of recombinant plasminogen and a plasmin substrate. The fold increase in plasmin generation was calculated by normalizing the initial rates of plasmin generation in untreated cells, which was assigned a value of 1. The data are means+s.e.m. (n=7 for untreated controls and n=5 for peptide treatments). (C) Phase-contrast images and quantification of capillary tube formation of RMVECs seeded on Matrigel basement membrane and incubated with the LCKLSL or LGKLSL peptide in the presence of recombinant plasminogen. The cells exposed to normoxic conditions were used as controls to measure the baseline levels of tube formation. Images were acquired using a phase-contrast microscope and quantified using the NIH ImageJ software. The data are the mean tube length (+s.e.m.), and the tubes were quantified in five different microscope fields per sample. Each experiment was performed in triplicate and repeated at least twice. The topological parameters (number of branching points per field and the number of meshes per field) were evaluated and the data are represented. Scale bar: 200 μm. [1].Mallika Valapala, et al. A Competitive Hexapeptide Inhibitor of Annexin A2 Prevents Hypoxia-Induced Angiogenic Events. J Cell Sci. 2011 May 1;124(Pt 9):1453-64.

  • Effect of the LCKLSL hexapeptide on VEGF-induced activity of tPA in RMVECs under hypoxic conditions. (A) Effect of VEGF on the secreted and cell-surface levels of tPA was determined by ELISA of the EDTA eluates in the presence of the indicated concentrations of VEGF. Exposure to VEGF resulted in a significantly increased production of secreted and cell-surface levels of tPA. Data are the mean concentration of tPA in ng/ml. The experiments were performed in triplicate at least three times. (B) VEGF-induced increase in the activity of tPA was measured in the EDTA eluates using an ELISA-based activity assay. Data are the mean tPA activity in units per ml. The experiments were performed in triplicate at least three times. (C) RMVECs were exposed to hypoxia by co-incubating the cells with VEGF and the LCKLSL or LGKLSL peptides. The efficiency of the peptides in inhibiting VEGF-induced plasmin generation was measured by performing chromogenic plasmin generation assay. The data are represented as absorbance units (AUs). Cells exposed to normoxic conditions and treated with vehicle control were used as negative controls. The experiments were performed in triplicate at least three times. *P<0.05; **P<0.01 (compared with the control).[1].Mallika Valapala, et al. A Competitive Hexapeptide Inhibitor of Annexin A2 Prevents Hypoxia-Induced Angiogenic Events. J Cell Sci. 2011 May 1;124(Pt 9):1453-64.
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