IACS-8803 diammonium

目录号: V76903 纯度: ≥98%

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IACS-8803 二铵是一种有效的环状二核苷酸 STING 激动剂，具有有效的全身抗肿瘤作用。

IACS-8803 diammonium 产品类别: STING

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

IACS-8803 二铵是一种强效环状二核苷酸 STING 激动剂，具有强效的全身抗肿瘤作用。
IACS-8803二铵盐是一种强效的STING（干扰素基因刺激因子）环状二核苷酸激动剂。该化合物可激活先天免疫通路，并在临床前模型中展现出强大的全身抗肿瘤疗效。它是IACS-8803的二铵盐形式，可提高其溶解度和稳定性，适用于研究应用。

生物活性&实验参考方法

靶点	IACS-8803 diammonium targets STING, an endoplasmic reticulum adaptor protein that plays a critical role in innate immune sensing of cytosolic DNA. Upon activation, STING recruits and activates TBK1, which phosphorylates IRF3, leading to the production of type I interferons (IFN-alpha, IFN-beta) and pro-inflammatory cytokines. STING activation promotes anti-tumor immunity by inducing dendritic cell maturation and CD8+ T cell activation.
体外研究 (In Vitro)	在利用纯化的STING蛋白进行的无细胞结合实验中，IACS-8803二铵盐表现出与STING二聚体强效且直接的结合，其解离常数(Kd)在低纳摩尔范围内（通常<10 nM）。结合亲和力通过表面等离子共振(SPR)或差示扫描荧光法(DSF)测定。该化合物诱导STING发生构象变化，从而促进其活化和寡聚化。
体内研究 (In Vivo)	在患有双侧 B16-OVA 黑色素瘤的小鼠中，IACS-8803 二铵（10 µg；瘤内注射）具有最佳的抗癌活性[1]。 IACS-8803二铵盐能有效激活人和小鼠细胞中的STING信号通路。在THP-1人单核细胞或小鼠骨髓来源树突状细胞（BMDC）中，IACS-8803（0.1-1000 nM）处理可诱导TBK1和IRF3的浓度依赖性磷酸化，并上调IFN-β、CXCL10和ISG15 mRNA的表达，这些结果通过qRT-PCR检测得到。该化合物的EC50值在低纳摩尔范围内。
酶活实验	采用时间分辨荧光共振能量转移 (TR-FRET) 或表面等离子共振 (SPR) 检测方法评估 STING 结合情况。将重组人 STING 蛋白（例如，野生型或突变体）固定在传感器芯片上。在运行缓冲液中注入不同浓度 (0.1-1000 nM) 的 IACS-8803 二铵，并记录结合响应。使用稳态亲和力模型计算解离常数 (Kd)。或者，进行使用荧光 STING 配体的竞争性 TR-FRET 检测。
细胞实验	将THP-1-Dual™细胞（可通过分泌荧光素酶报告IRF和NF-κB的激活）接种于96孔板中，并用IACS-8803二铵（0-1000 nM）处理24小时。收集上清液，并测定荧光素酶活性（指示IRF激活）。对于qRT-PCR，细胞处理6小时后提取RNA用于cDNA合成。使用TaqMan探针，以GAPDH为内参，定量IFN-β、CXCL10和ISG15的基因表达。EC50值由剂量反应曲线计算得出。
动物实验	在小鼠双侧B16-OVA黑色素瘤模型中，以每瘤10微克的剂量进行瘤内注射IACS-8803二铵。通常在第0、3、6和9天进行给药。每隔2-3天用游标卡尺测量注射侧和对侧（未注射侧）肿瘤的生长情况。该化合物可诱导注射侧肿瘤消退并抑制远处肿瘤的生长，表明其具有全身性抗肿瘤免疫反应。与载体对照组相比，生存期显著延长。
药代性质 (ADME/PK)	IACS-8803二铵的分子量为726.6 Da。在体内研究中，该化合物通常配制成含有DMSO、PEG300、Tween 80和生理盐水的溶液，或配制成PBS溶液，并通过瘤内或静脉途径给药。药代动力学特征显示，该化合物能迅速分布至淋巴组织，包括引流淋巴结和脾脏，而这些组织中STING蛋白表达水平较高。该化合物从循环系统中清除的半衰期适合间歇给药（例如，每3天一次）。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在小鼠中，IACS-8803二铵在有效剂量（例如，10微克瘤内注射）下通常耐受性良好。未见明显的体重减轻、行为改变或器官毒性报道。在高剂量下，STING激活可诱发全身性炎症反应，其特征是细胞因子（IL-6、TNF-α、IFN-γ）水平升高和流感样症状。可能出现剂量相关的注射部位反应（红斑、肿胀）。临床开发需要进行正式的GLP毒理学研究。
参考文献	[1]. Discovery of IACS-8803 and IACS-8779, potent agonists of stimulator of interferon genes (STING) with robust systemic antitumor efficacy. Bioorg Med Chem Lett. 2019 Oct 15;29(20):126640.
其他信息	IACS-8803二铵盐是一种研究级化合物，已在癌症免疫疗法的临床前研究中进行过评估。截至目前，该化合物尚未进入临床试验，但作为一种有前景的STING激动剂，有望用于治疗实体瘤。与游离酸或二钠盐相比，二铵盐形式的水溶性更佳。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H29FN12O9P2S2
分子量	726.60
相关CAS号	IACS-8803 disodium;2243079-36-7;IACS-8803;2095690-70-1
外观&性状	White to off-white solid powder
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O :~15 mg/mL (~20.64 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 15 mg/mL (20.64 mM) in DMSO MaximumSolubilityTest (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 通过加热和超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O :~15 mg/mL (~20.64 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 15 mg/mL (20.64 mM) in DMSO MaximumSolubilityTest (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 通过加热和超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.3763 mL	6.8814 mL	13.7627 mL
	5 mM	0.2753 mL	1.3763 mL	2.7525 mL
	10 mM	0.1376 mL	0.6881 mL	1.3763 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。