| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Human PD-L1 inhibitor V TFA targets the PD-1 protein on the surface of T cells. By binding to PD-1, the peptide blocks the interaction with PD-L1, which is often overexpressed on tumor cells and antigen-presenting cells. Inhibition of the PD-1/PD-L1 axis restores T cell activation, proliferation, and cytotoxic activity against cancer cells. The peptide is designed with anchor residues Y56, R113, A121, D122, and Y123.
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| 体外研究 (In Vitro) |
被称为人类 PD-L1 抑制剂 V(Ar5M_2) 的肽在其设计中具有锚定残基 Y56、R113、A121、D122 和 Y123[1]。
采用无细胞表面等离子共振 (SPR) 检测或生物层干涉 (BLI) 技术评估人 PD-L1 抑制剂 V TFA 与人 PD-1 的结合亲和力。将该肽固定在传感器芯片或微孔板上，并将不同浓度的重组 PD-1 蛋白流过其表面。测得其解离常数 (Kd) 为 3.32 uM。此外，该肽在竞争性 ELISA 检测中也能抑制 PD-1/PD-L1 的结合。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在细胞实验中，人PD-L1抑制剂V TFA的抑制活性是在PD-L1表达肿瘤细胞和PD-1表达T细胞的共培养体系中进行评估的。该肽以不同浓度（0.1-100 uM）加入，并通过IL-2产生（ELISA）、IFN-γ分泌和T细胞增殖（CFSE稀释法）来检测T细胞活化。肽存在下T细胞活性的增加表明PD-1/PD-L1相互作用被成功阻断。
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| 酶活实验 |
PD-1/PD-L1 结合抑制试验采用竞争性 ELISA 法进行。将重组人 PD-1 蛋白包被于 96 孔板中。将生物素标记的 PD-L1 与不同浓度的人 PD-L1 抑制剂 V TFA（0.1-100 uM）孵育，然后加入孔板。使用链霉亲和素-HRP 和比色底物检测结合的 PD-L1。根据剂量-反应曲线计算抑制 50% 结合所需的浓度 (IC50)。PD-1 结合的解离常数 (Kd) 通过表面等离子共振 (SPR) 法测定。
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| 细胞实验 |
将表达PD-1的Jurkat T细胞系与表达PD-L1的CHO细胞（CHO-PD-L1）共培养。加入浓度范围为0.1至100 uM的测试肽（人PD-L1抑制剂V TFA）。24-48小时后，收集上清液，通过ELISA法检测IL-2和IFN-γ的含量。同时，通过流式细胞术检测CD69的表达来评估T细胞的活化情况。确定恢复T细胞半数最大活化所需的肽浓度。
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| 动物实验 |
人源PD-L1抑制剂V TFA可在携带表达PD-L1的肿瘤异种移植瘤（例如MC38结肠癌或B16黑色素瘤）的人源化PD-1/PD-L1小鼠模型中进行评估。该肽以腹腔注射方式给药（10-50 mg/kg），每日一次，持续10-14天。使用游标卡尺测量肿瘤体积，并通过流式细胞术分析肿瘤浸润淋巴细胞中CD8+ T细胞活化标志物（IFN-γ、颗粒酶B）。将该肽的抗肿瘤疗效与抗PD-1抗体疗法进行比较。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
人源PD-L1抑制剂V TFA是一种分子量约为2.5-3 kDa（估计值）的肽。它被配制成水性缓冲液（例如PBS），用于体外和体内研究。TFA盐可提高其溶解度和稳定性。由于肽在体内易被快速蛋白水解降解，其半衰期通常较短；因此，可能需要每日多次注射或持续输注（例如通过渗透泵）才能维持其活性。聚乙二醇化或其他修饰可以改善其药代动力学性质。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
人源PD-L1抑制剂V TFA是一种研究级肽，尚未进行正式的毒理学研究。基于其作用机制（阻断免疫检查点）和肽类特性，预计其毒性较低。然而，在高剂量下，可能会出现非特异性免疫激活或免疫原性。处理该化合物时，应遵循标准的实验室安全防护措施（佩戴手套、实验服和护目镜）。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
人源PD-L1抑制剂V TFA是一种研究化合物，旨在研究PD-1/PD-L1免疫检查点通路以及开发基于肽的癌症免疫疗法。它源自肽Ar5M_2，其序列包含锚定残基Y56、R113、A121、D122和Y123。本产品仅供研究使用，尚未获准用于临床。它为研究应用提供了一种替代抗体介导的PD-1/PD-L1阻断疗法的选择。
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| 分子式 |
C65H104N20O18S.XC2HF3O2
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|---|---|
| 分子量 |
1485.71 (free base)
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| 相关CAS号 |
Human PD-L1 inhibitor V;2815311-61-4
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~100 mg/mL
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (Infinity mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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