| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 靶点 |
Cholecystokinin B receptor (CCK-BR, also known as CCK2 receptor or gastrin receptor). Gastrin I (1-14) is an N-terminal fragment of gastrin-17 (the major circulating form of human gastrin). The biological activity of gastrin is mediated through binding to the cholecystokinin B receptor (CCK-BR/CCK2R), a class A GPCR that is highly expressed on gastric parietal cells and enterochromaffin-like (ECL) cells, as well as in the brain and pancreas. Upon binding, gastrin activates Gq protein, leading to phospholipase C activation, IP3 generation, and Ca2+ mobilization, ultimately stimulating gastric acid secretion and promoting growth of the gastric mucosa. The 1-14 fragment contains the important N-terminal residues involved in receptor binding, though full-length gastrin is required for full biological potency. The TFA salt improves peptide stability.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，胃泌素I (1-14)（人TFA）是人胃泌素I肽的1-14片段。虽然全长胃泌素-17是主要的循环活性形式，但1-14片段仍保留了与CCK2/胃泌素受体结合的能力。在表达CCK2R的细胞（例如CHO-CCK2R、AR42J胰腺腺泡细胞）中，1-14片段可诱导细胞内Ca2+动员，但其效力低于胃泌素-17。该片段可刺激胃细胞系中肌醇磷酸的积累并激活MAPK/ERK信号通路。它还被用于受体结合研究，以确定CCK2R识别所需的最小胃泌素序列。在离体兔或大鼠胃腺中，胃泌素 I (1-14) (1-100 nM) 可刺激胃酸分泌，可通过 14C-氨基比林积累量来测量，但其效力低于胃泌素-17。在某些基于细胞的检测中，根据系统的不同，它可能作为部分激动剂或较弱的完全激动剂发挥作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无关于人源TFA胃泌素I(1-14)的具体体内数据。全长胃泌素-17（例如，合成的C端四肽类似物五肽胃泌素）在体内用于刺激胃酸分泌，而1-14片段通常用作体外研究工具。在动物模型中，静脉输注胃泌素-17（0.1-10 ug/kg/h）可刺激胃酸分泌，增加胃黏膜血流量，并促进胃黏膜生长（营养作用）。由于长度较短，胃泌素I(1-14)的效力预计会低于胃泌素-17。该肽目前不用于治疗；相反，人们正在探索使用胃泌素受体拮抗剂治疗胃食管反流病(GERD)和胃泌素分泌肿瘤（卓-艾综合征）。
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| 酶活实验 |
对于直接结合实验，采用富含CCK2/胃泌素受体的膜进行放射性配体结合实验。将CHO-CCK2R细胞（或大鼠胃底/胰腺）的膜在结合缓冲液（10 mM HEPES pH 7.4、130 mM NaCl、5 mM MgCl2、1 mM EGTA、0.2% BSA、0.02%杆菌肽）中匀浆制备。将膜蛋白（10-50 ug/孔）与0.05-0.1 nM的125I-胃泌素-17（或3H-五胃泌素）以及不同浓度的胃泌素I(1-14)（0.1-10,000 nM）在96孔板中于25℃孵育60分钟。在 1 uM 未标记的胃泌素-17 存在下测定非特异性结合。结合的和游离的放射性配体通过预先浸泡在 0.3% PEI 中的 GF/B 滤膜快速过滤分离，然后用冰冷的结合缓冲液洗涤。定量滤膜上的放射性。IC50 值使用 Cheng-Prusoff 方程转换为 Ki。对于 SPR，CCK2R 可以固定在传感器芯片上，并以不同浓度流过胃泌素 I (1-14) 以确定 KD。1-14 片段相对于胃泌素-17 的亲和力可能降低。
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| 细胞实验 |
对于细胞功能检测，将稳定表达人CCK2/胃泌素受体（CHO-CCK2R）的CHO-K1细胞以2-4 × 10⁴个细胞/孔的密度接种于96孔板中，培养基为含10% FBS的DMEM，并在37℃、5% CO2条件下培养24小时。在检测当天，将细胞与Fluo-4 AM（2-5 uM，溶于含0.02% Pluronic F-127和2.5 mM丙磺舒的HBSS缓冲液中）于37℃孵育30-60分钟。孵育后，用HBSS缓冲液洗涤细胞两次，并向每孔加入100 uL含0.1% BSA的HBSS缓冲液。将孔板置于荧光酶标仪（例如FlexStation 3、FLIPR Tetra）中进行检测。记录基线荧光（激发波长 494 nm，发射波长 516 nm）20-30 秒。将胃泌素 I (1-14) 用 HBSS 稀释至 0.1-10,000 nM，并自动注入，测量荧光 2-5 分钟。以峰值荧光减去基线荧光（ΔF）对浓度的 log10 作图，生成浓度-效应曲线，并确定 EC50 值。对于肌醇磷酸酯 (IP) 积累测定，用 3H-肌醇标记细胞，在 10 mM LiCl 存在下用胃泌素 I (1-14) (0.1-10,000 nM) 刺激 30-60 分钟，然后通过阴离子交换色谱分离 IP，并用液体闪烁计数法定量。与胃泌素-17 相比，1-14 片段可能作为较弱的激动剂发挥作用，可用于研究部分激动作用和构效关系。
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| 动物实验 |
体内研究通常不使用胃泌素 I (1-14) 或人 TFA。作为参考，五肽胃泌素（一种合成的 C 端四肽，Boc-β-Ala-Trp-Met-Asp-Phe-NH2）是胃泌素/CCK2 受体的完全激动剂，已被用于体内胃酸分泌试验（例如“五肽胃泌素试验”）。典型的体内试验方案是，对大鼠或犬进行麻醉，通过胃插管或留置胃管收集胃液来测量胃酸分泌。皮下或肌肉注射五肽胃泌素（6-12 μg/kg），并在注射后 60-90 分钟内测量胃酸排出量（体积和 pH 值）。五肽胃泌素还可用于诱导黏膜生长和构建高胃泌素血症模型。然而，由于效力较低且来源有限，胃泌素I（1-14）片段在体内应用并不普遍。该片段主要用作体外和离体研究的研究工具。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无关于人胃泌素I (1-14) TFA 的具体药代动力学数据。全长胃泌素-17在人体内血浆半衰期较短（约2-5分钟），这是由于其易被中性内肽酶（包括脑啡肽酶/NEP）快速降解以及经肾脏清除所致。1-14片段由于分子量更小，更容易被蛋白水解，预计其清除率与全长胃泌素相似甚至更快。TFA盐（三氟乙酸盐）是冻干和储存过程中常用的肽稳定剂，但它对体内药代动力学影响不大。胃泌素片段（例如五肽胃泌素）已在临床上用作诊断试剂。胃泌素I (1-14) 不用于治疗，而是一种研究工具。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于人源胃泌素I (1-14) TFA的具体毒性数据。作为一种内源性激素片段，预计其在标准研究浓度下毒性较低。在动物体内，超生理剂量的全长胃泌素-17可引起短暂性低血压、潮红、恶心、呕吐和腹泻，这是由于胃酸分泌增加和胃平滑肌收缩所致。慢性高胃泌素血症（胃泌素水平升高）与胃肠嗜铬样细胞（ECL细胞）增生和潜在的肿瘤转化有关，可导致啮齿动物发生胃类癌，但这是一种长期营养效应，而非急性毒性。TFA盐以少量化学计量比存在，通常被认为无毒。胃泌素I (1-14)仅供研究使用，不得用于人体或治疗用途。应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
[1]. Jordan PH Jr, et al. Physiology of gastrin. Am J Surg. 1969 Jun;117(6):822-30.
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| 其他信息 |
胃泌素是一种线性肽类激素，其关键功能残基位于C端（四肽Trp-Met-Asp-Phe-NH2），该序列包含受体激活和生物活性（CCK2/胃泌素受体）所需的最小序列。人胃泌素I的N端1-14区对受体激活的重要性较低，但会影响其亲和力、稳定性，并可能有助于组织特异性效应的产生。全长胃泌素I（1-17）的序列为Glp-Gly-Pro-Trp-Leu-Glu-Glu-Glu-Glu-Glu-Ala-Tyr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2，其中N端为焦谷氨酰（Glp），C端为酰胺化修饰。人胃泌素I (1-14) TFA 是 N 端 1-14 片段（Glp-Gly-Pro-Trp-Leu-Glu-Glu-Glu-Glu-Glu-Ala-Tyr-Gly-Trp-OH）。该片段用于结构-功能研究，以阐明各个氨基酸对受体结合、细胞内信号传导和生物活性的贡献。TFA 盐用于改善肽的操作和稳定性。胃泌素I (1-14) 并非药物，而是一种研究级生化试剂。
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| 分子式 |
C81H101N16F3O29
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|---|---|
| 分子量 |
1819.75
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| 相关CAS号 |
Gastrin I (1-14), human;100940-57-6
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :≥ 100 mg/mL (~54.95 mM)
H2O :~100 mg/mL (~54.95 mM) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (54.95 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.5495 mL | 2.7476 mL | 5.4953 mL | |
| 5 mM | 0.1099 mL | 0.5495 mL | 1.0991 mL | |
| 10 mM | 0.0550 mL | 0.2748 mL | 0.5495 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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