| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of gastrin I is the cholecystokinin B receptor (CCKBR), also known as the gastrin receptor. Gastrin stimulates gastric acid secretion by binding to CCKBR on enterochromaffin-like (ECL) cells and parietal cells. The (1-14) fragment retains biological activity, with an EC₅₀ of 6.2 pM for gastrin receptor binding and 0.014 nM for histamine release from ECL cells.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，人胃泌素I (1-14) 与胃泌素受体的结合EC₅₀值为6.2 pM。它能以0.014 nM的EC₅₀值刺激ECL细胞释放组胺。该片段是一种经济高效且经过验证的全长胃泌素替代品，且不会降低实验灵敏度。其活性已在多种基于细胞和受体的结合实验中得到表征。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，胃泌素I是胃酸分泌的主要激素调节因子。(1-14)片段保留了全长胃泌素的生物活性，可用于动物实验中刺激胃酸分泌。该化合物对胃生理的影响已在动物模型中得到广泛研究。
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| 酶活实验 |
在体外受体结合试验中，评估人胃泌素I(1-14)与胆囊收缩素B受体(CCKBR)的结合能力。将放射性标记的胃泌素（例如，¹²⁵I-胃泌素）与含有CCKBR和不同浓度片段的膜制备物孵育。通过过滤分离结合的配体和游离的配体。结合亲和力(Ki)由竞争性结合曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，人胃泌素 I (1-14) 在 ECL 细胞或其他表达 CCKBR 的细胞上进行测试。细胞用不同浓度（通常为 0.001 nM 至 1 µM）的片段处理。组胺释放通过 ELISA 或放射免疫分析法测定。钙动员或 MAPK 激活可作为受体激活的附加指标进行测量。EC₅₀ 值由剂量反应曲线确定。
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| 动物实验 |
在体内动物实验中，通常将人源胃泌素I（1-14）通过静脉注射或皮下注射的方式给予啮齿动物。给药剂量范围为0.1-100 µg/kg。胃酸分泌可通过洗胃或胃瘘管法进行测量。采集血样以检测胃泌素和其他激素水平。此外，还可以评估该化合物对胃黏膜增殖和组织学的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
人胃泌素I(1-14)的药代动力学数据有限。胃泌素I是一种分子量为1705.73 g/mol、分子式为C₇₉H₁₀₀N₁₆O₂₇的肽类药物，由于其易被蛋白酶快速降解，预计半衰期较短。该化合物通常通过注射给药。其药代动力学特征与其他肽类激素相似。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
胃泌素I(1-14)的毒理学数据有限。作为内源性激素的肽片段，它通常被认为在药理剂量下毒性较低。然而，在动物模型中，长期服用胃泌素可导致胃黏膜增生或类癌。该化合物被归类为研究级试剂，不可用于人类治疗。
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| 其他信息 |
人胃泌素I (1-14) 是一种仅供研究使用的化合物，尚未获准用于临床。它是人胃泌素I肽的1-14片段。其分子量为1705.73，分子式为C₇₉H₁₀₀N₁₆O₂₇。该化合物用于研究胃酸分泌、胃肠生理以及胃泌素在健康和疾病中的作用。可从多家研究化学品供应商处获得。
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| 分子式 |
C79H100N16O27
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|---|---|
| 精确质量 |
1704.694
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| CAS号 |
100940-57-6
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| 相关CAS号 |
Gastrin I (1-14), human TFA
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| PubChem CID |
146156206
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
2164.2±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
1262.7±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.625
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| LogP |
-1.8
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| tPSA |
674
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| 氢键供体(HBD)数目 |
22
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| 氢键受体(HBA)数目 |
27
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| 可旋转键数目(RBC) |
49
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| 重原子数目 |
122
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| 分子复杂度/Complexity |
3790
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C1CCCN1C(CNC(C1CCC(N1)=O)=O)=O)NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C)C(NC(C(NCC(NC(C(=O)O)CC1=CNC2C=CC=CC1=2)=O)=O)CC1C=CC(=CC=1)O)=O)=O)CCC(=O)O)=O)CCC(=O)O)=O)CCC(=O)O)=O)CCC(=O)O)=O)CCC(=O)O)=O)CC(C)C)=O)CC1=CNC2C=CC=CC1=2
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| InChi Key |
WRJJBRDFCLLYQF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C79H100N16O27/c1-39(2)31-55(93-77(119)57(33-42-35-80-47-11-6-4-9-45(42)47)94-78(120)59-13-8-30-95(59)62(99)38-83-69(111)49-18-24-60(97)85-49)76(118)91-54(23-29-67(108)109)75(117)90-53(22-28-66(106)107)74(116)89-52(21-27-65(104)105)73(115)88-51(20-26-64(102)103)72(114)87-50(19-25-63(100)101)71(113)84-40(3)68(110)92-56(32-41-14-16-44(96)17-15-41)70(112)82-37-61(98)86-58(79(121)122)34-43-36-81-48-12-7-5-10-46(43)48/h4-7,9-12,14-17,35-36,39-40,49-59,80-81,96H,8,13,18-34,37-38H2,1-3H3,(H,82,112)(H,83,111)(H,84,113)(H,85,97)(H,86,98)(H,87,114)(H,88,115)(H,89,116)(H,90,117)(H,91,118)(H,92,110)(H,93,119)(H,94,120)(H,100,101)(H,102,103)(H,104,105)(H,106,107)(H,108,109)(H,121,122)
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| 化学名 |
4-[[4-carboxy-2-[[4-carboxy-2-[[4-carboxy-2-[[4-carboxy-2-[[2-[[3-(1H-indol-3-yl)-2-[[1-[2-[(5-oxopyrrolidine-2-carbonyl)amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]butanoyl]amino]butanoyl]amino]butanoyl]amino]butanoyl]amino]-5-[[1-[[1-[[2-[[1-carboxy-2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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