Epitalon TFA (Epithalon TFA; Epithalamin TFA)

别名: Epitalon (TFA); Epithalon TFA;

目录号: V77035 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Epitalon TFA 是一种抗衰老剂和端粒酶激活剂。

Epitalon TFA (Epithalon TFA; Epithalamin TFA) 产品类别: Telomerase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Other Forms of Epitalon TFA (Epithalon TFA; Epithalamin TFA):

埃皮塔隆

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
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产品描述

Epitalon TFA 是一种抗衰老剂和端粒酶激活剂。鼻内给药可抑制小鼠自发性肿瘤的发生，具有抗衰老作用，并能增强神经元活性。Epitalon TFA 适用于治疗癌症、衰老和视网膜色素变性。
Epitalon TFA（也称为 Epithalon TFA 或 Epithalamin TFA）是一种合成四肽，其氨基酸序列为 Ala-Glu-Asp-Gly (AEDG)。它是一种知名的抗衰老剂和端粒酶激活剂，其抗衰老特性已被广泛研究。Epitalon 的作用机制是通过调节端粒酶的表达，端粒酶是维持端粒长度和细胞复制能力的关键酶。

生物活性&实验参考方法

靶点	Telomerase; anti-aging The primary target of Epitalon is telomerase, the ribonucleoprotein complex that adds telomeric repeats to chromosome ends. Epitalon activates telomerase expression, leading to telomere elongation and increased cellular lifespan. It also targets genes involved in cell cycle regulation, apoptosis, and antioxidant defense, though the precise molecular receptor for the tetrapeptide has not been definitively identified.
体外研究 (In Vitro)	在端粒酶阴性的人类胎儿成纤维细胞培养物中添加Epithalon肽后，端粒酶的酶活性、端粒延长和催化亚基的表达均被诱导。这种现象可能是体细胞端粒酶基因重新激活的结果，并提示延长单个细胞和整个生物体的寿命是可能的[1]。体外实验表明，Epitalon 可诱导端粒酶阴性的人类胎儿成纤维细胞培养物中端粒酶的活性，从而导致端粒延长和催化亚基（hTERT）的表达。这一现象提示体细胞中端粒酶基因的重新激活，可能延长单个细胞乃至整个生物体的寿命。Epitalon 还能增强多种细胞类型的增殖能力，并降低细胞衰老标志物的表达。
体内研究 (In Vivo)	除了延长果蝇和小鼠的寿命外，Epitalon TFA 还能帮助老年恒河猴恢复皮质醇和褪黑激素的昼夜节律。此外，Epitalon 还能改善色素性视网膜变性患者的视觉功能，并延长患有遗传性视网膜色素变性的坎贝尔大鼠的视网膜功能完整性[1]。皮下注射 Epitalon TFA（1.0 µg/只小鼠（30–40 µg/kg）；每月给药五天，持续三至十二个月）对小鼠的平均寿命、体重或食物摄入量没有影响。另一方面，Epitalon 可使骨髓细胞染色体异常的发生率降低 17.1%，并延缓与年龄相关的动情活动停止。在瑞士来源的 SHR 小鼠中，与对照组相比，epitalon 将最后 10% 的幸存者的寿命延长了 13.3%[4]。在体内，Epitalon 可抑制小鼠自发性肿瘤的发生，并具有抗衰老作用。鼻内给药可增强神经元活性，适用于癌症、衰老和视网膜色素变性的研究。皮下注射 Epitalon（1.0 ug/只小鼠，约 30-40 ug/kg，每月一次，持续 3-12 个月）可使骨髓细胞染色体畸变发生率降低 17.1%，并延缓与年龄相关的动情期停止。在瑞士来源的 SHR 小鼠中，Epitalon 可使最后 10% 的存活小鼠的寿命比对照组延长 13.3%。Epitalon 可恢复老年恒河猴褪黑激素和皮质醇的昼夜节律，并改善视网膜色素变性患者的视觉功能。它还能延长小鼠和果蝇的寿命。
酶活实验	对于无细胞结合研究，由于Epitalon是一种四肽，因此在无细胞体系中没有经典的受体。对于端粒酶活性测定，需制备处理后细胞的裂解液。端粒酶活性测定采用TRAP（端粒重复序列扩增方案）：提取对照组或Epitalon处理组细胞的蛋白裂解液，使用TRAP试剂盒进行扩增，在聚丙烯酰胺凝胶上分离PCR产物，并用银染或SYBR Green染色进行显色。特征性的6 bp DNA分子量标准表明存在端粒酶活性。定量分析可使用实时TRAP（qTRAP）。
细胞实验	将人胎儿成纤维细胞或端粒酶阴性细胞系在含10%胎牛血清（FBS）和1%青霉素/链霉素的DMEM培养基中，于37℃、5% CO2条件下培养。在培养基中加入浓度为0.1-100 uM的Epitalon TFA，培养7-28天。端粒酶活性测定：收集细胞，裂解细胞，并按所述方法进行TRAP检测。端粒长度测定：提取DNA，进行Southern印迹或定量PCR（qPCR），检测端粒重复序列拷贝数与单拷贝基因拷贝数的比值（T/S比值）。细胞增殖通过CCK-8法或细胞计数法进行评估。细胞衰老通过pH 6.0条件下的衰老相关β-半乳糖苷酶（SA-β-Gal）染色进行评估。细胞凋亡通过Annexin V/PI双染流式细胞术进行评估。
动物实验	动物/疾病模型：瑞士来源的SHR小鼠[4] 剂量：1.0 µg/只小鼠（∼30-40 µg/kg）给药途径：皮下注射；1.0 µg/只小鼠（∼30-40 µg/kg）；每月5天；3-12个月实验结果：长期治疗后，显著降低了与年龄相关的染色体畸变增加。对于抗衰老研究，使用瑞士来源的SHR小鼠或C57BL/6小鼠。皮下注射（SC）Epitalon TFA，剂量为1.0 μg/只小鼠（约30-40 μg/kg），或鼻内给药（IN），剂量为5-10 μg/只小鼠。给药方案：每月连续5天，持续3-12个月。对于寿命研究，每日监测小鼠的死亡率，并计算中位寿命和最长寿命（最后10%的存活小鼠）。对于肿瘤研究，在研究结束时通过尸检评估自发性肿瘤的发生情况。对于神经活性研究，鼻内给药（10-50 μg/kg），并在旷场或高架十字迷宫中评估小鼠的行为。对于视网膜色素变性模型，使用患有遗传性视网膜色素变性的Campbell大鼠，用Epitalon治疗，并通过视网膜电图（ERG）评估视网膜功能。采集血液和组织样本进行组织学、生物化学和分子分析。
药代性质 (ADME/PK)	Epitalon是一种四肽，在胃肠道和血液循环中可能迅速发生蛋白水解降解，导致口服生物利用度较低。鼻内给药可使其直接进入中枢神经系统，从而绕过首过代谢。皮下注射则可使其分布于全身。预计游离肽在啮齿动物体内的血浆半衰期较短（几分钟至几小时）。三氟乙酸盐形式可提高水溶性和制剂稳定性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	Epitalon具有良好的安全性，临床前研究报告的毒性极低。皮下注射1.0 μg/只小鼠的Epitalon对小鼠的平均寿命、体重或食物摄入量均无影响。长期治疗显著降低了与年龄相关的染色体畸变增加。该化合物在动物模型中未显示出遗传毒性或致癌性。材料安全数据表指出，三氟乙酸盐可能引起刺激；应采取标准的实验室防护措施（手套、实验服、护目镜）。
参考文献	[1]. Peptides and Ageing. Neuro Endocrinol Lett. 2002;23 Suppl 3:11-144. [2]. Identification of the small research tetra peptide Epitalon, assumed to be a potential treatment for cancer, old age and Retinitis Pigmentosa in two illegal pharmaceutical preparations. Drug Test Anal. 2015 Mar;7(3):259-64. [3]. Epithalon peptide induces telomerase activity and telomere elongation in human somatic cells. Bull Exp Biol Med. 2003 Jun;135(6):590-2. [4]. Effect of Epitalon on biomarkers of aging, life span and spontaneous tumor incidence in female Swiss-derived SHR mice. Biogerontology. 2003;4(4):193-202.
其他信息	在端粒酶阴性的人类胎儿成纤维细胞培养物中添加 Epithalon 肽可诱导端粒酶催化亚基的表达、酶活性和端粒延长，这可能是由于体细胞中端粒酶基因的重新激活所致，并提示有可能延长细胞群和整个生物体的寿命。[3] Epitalon 又称 Epithalon、Epithalamin 或 Epithalone。其四肽序列为 H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH (AEDG)。三氟乙酸盐形式的分子量为 504.37，分子式为 C16H23F3N4O11。Epitalon 被添加到一些抗衰老补充剂中，但其临床应用仍处于研究阶段。它已在视网膜色素变性、癌症和衰老相关疾病的临床试验中进行过研究。该化合物仅供研究使用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C16H23F3N4O11
分子量	504.37
精确质量	504.1315420
相关CAS号	Epitalon;307297-39-8
PubChem CID	145712429
序列	L-alanyl-L-alpha-glutamyl-L-alpha-aspartyl-glycine trifluoroacetic acid; H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH.TFA
短序列	AEDG
外观&性状	Typically exists as solid at room temperature
tPSA	263 Å²
氢键供体(HBD)数目	8
氢键受体(HBA)数目	15
可旋转键数目(RBC)	12
重原子数目	34
分子复杂度/Complexity	691
定义原子立体中心数目	3
SMILES	C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)NCC(=O)O)N.C(=O)(C(F)(F)F)O
InChi Key	RJCJYCJZMHAFCM-WQYNNSOESA-N
InChi Code	InChI=1S/C14H22N4O9.C2HF3O2/c1-6(15)12(25)17-7(2-3-9(19)20)14(27)18-8(4-10(21)22)13(26)16-5-11(23)24;3-2(4,5)1(6)7/h6-8H,2-5,15H2,1H3,(H,16,26)(H,17,25)(H,18,27)(H,19,20)(H,21,22)(H,23,24);(H,6,7)/t6-,7-,8-;/m0./s1
化学名	(4S)-4-[[(2S)-2-aminopropanoyl]amino]-5-[[(2S)-3-carboxy-1-(carboxymethylamino)-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid;2,2,2-trifluoroacetic acid
别名	Epitalon (TFA); Epithalon TFA;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO :~250 mg/mL (~495.67 mM) H2O :~100 mg/mL (~198.27 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (99.13 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO :~250 mg/mL (~495.67 mM)
H2O :~100 mg/mL (~198.27 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (99.13 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9827 mL	9.9134 mL	19.8267 mL
	5 mM	0.3965 mL	1.9827 mL	3.9653 mL
	10 mM	0.1983 mL	0.9913 mL	1.9827 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。