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Epithalon

别名: AlaGluAspGly; Epitalon; 307297-39-8; Epithalon; Epithalone; Ala-Glu-Asp-Gly; Epithalon 埃皮塔隆;Epithalon ,埃皮塔隆,AEDG,ala-Glu-Asp-Gly
目录号: V20640 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Epitalon 是一种抗衰老剂和端粒酶激活剂。
Epithalon CAS号: 307297-39-8
产品类别: Telomerase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度: =98.86%

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产品说明书
产品描述
Epitalon是一种抗衰老剂和端粒酶激活剂。Epitalon可抑制小鼠自发性肿瘤的发生，具有抗衰老作用，并通过鼻内给药增强神经元活性。Epitalon用于治疗癌症、衰老和视网膜色素变性。
Epitalon（Epitalon；Epithalone）是一种合成四肽，其氨基酸序列为Ala-Glu-Asp-Gly (AEDG)，是根据天然松果体多肽提取物Epithalamin的氨基酸组成合理设计的。它是一种高生物活性化合物，以其抗衰老和端粒酶激活特性而闻名。Epithalon因其延长寿命和改善与年龄相关的生理衰退的潜力，已在实验老年学和再生医学领域得到广泛研究。该化合物主要用作衰老和癌症研究的工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
Telomerase
Epithalon's primary mechanism of action is the induction of telomerase activity and telomere elongation in human somatic cells. By up-regulating telomerase, the enzyme responsible for maintaining telomere length, Epithalon helps preserve genomic stability and cellular replicative capacity. It can penetrate the cell membrane and enter the nucleus, where it increases the transcriptional levels of neurogenesis-related genes such as Nestin and GAP43. Epithalon also modulates melatonin and cortisol production, influencing circadian rhythms.
体外研究 (In Vitro)
在端粒酶阴性的人类胎儿成纤维细胞培养物中添加Epithalon肽后，端粒酶催化亚基的表达、酶活性以及端粒延长均得以恢复。这表明端粒酶基因可能在体细胞中被重新激活，并可能导致细胞群乃至整个机体的寿命延长[1]。体外实验表明，0.01 µg/ml Epithalon处理7天可显著上调人牙龈间充质干细胞（hGMSCs）中神经发生相关基因的表达以及β-微管蛋白III和双皮质素的合成。50 nM Epithalon处理24小时可阻止NB7神经母细胞瘤细胞中缺氧诱导的脑啡肽酶和胰岛素降解酶表达的降低。浓度为 400 ng/ml，作用 24 小时，可减轻紫外线引起的氧化应激，并增加真皮成纤维细胞中 SOD-1、NQO1 和 CATALASE 基因的表达。
体内研究 (In Vivo)
Epitalon可延长果蝇和小鼠的寿命，并有助于老年恒河猴恢复皮质醇和褪黑激素的昼夜节律。此外，Epitalon可增强色素性视网膜变性患者的视觉功能，并延长患有遗传性视网膜色素变性的坎贝尔大鼠的视网膜功能完整性[1]。体内实验表明，口服Epitalon（剂量为100 µg/天，持续一个月）可显著改善老年大鼠小肠的转运功能，并促进小肠近端和远端节段的活性葡萄糖积累。皮下注射Epitalon（1 µg），每周五次，持续六个月，可显著抑制携带乳腺癌基因HER-2/neu的雌性转基因FVB/N小鼠的肿瘤生长。此外，Epitalon还可使人类成纤维细胞的复制寿命延长约10个群体倍增。
酶活实验
由于Epithalon是一种通过细胞内信号通路发挥作用的肽，因此针对它的非细胞检测方法较为有限。其诱导端粒酶活性的能力可在无细胞体系中通过端粒酶重复序列扩增方案（TRAP）检测进行评估，该检测使用经肽处理的细胞提取物。Epithalon与潜在靶点的结合可通过表面等离子共振（SPR）或等温滴定量热法（ITC）进行研究，以表征其与特定蛋白质或DNA序列的相互作用。
细胞实验
Epithalon的体外细胞检测包括用该化合物处理人类体细胞（例如成纤维细胞、牙龈间充质干细胞），并测量端粒酶活性、端粒长度和基因表达。端粒酶活性采用TRAP法测定，端粒长度则通过定量PCR或Southern印迹分析进行评估。神经发生相关基因和抗氧化基因的表达通过qPCR或Western印迹法进行定量。细胞增殖和衰老则通过群体倍增实验和β-半乳糖苷酶染色进行评估。
动物实验
在老年啮齿动物模型和转基因癌症模型中开展了Epithalon的体内动物实验。老年大鼠接受Epithalon口服治疗，剂量为100 µg/天，持续一个月，并评估其在小肠中的转运特性和葡萄糖积累情况。在肿瘤模型中，携带HER-2/neu乳腺癌基因的雌性转基因FVB/N小鼠每周五次皮下注射1 µg Epithalon，持续六个月，并监测肿瘤生长情况。此外，还开展了寿命延长研究，以评估该化合物对最大寿命的影响。
药代性质 (ADME/PK)
Epithalon的分子量为390.35，分子式为C₁₄H₂₂N₄O₉。它是一种固体粉末，纯度≥98%。该化合物可溶于DMSO，通常储存于-20℃。在推荐的储存条件下，它性质稳定。其四肽序列为Ala-Glu-Asp-Gly (AEDG)。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
Epithalon是一种仅供实验室使用的研究化合物，尚未获准用于人体治疗或诊断。在临床前研究中，其在疗效研究剂量下通常耐受性良好。作为一种肽类化合物，它可能具有较低的免疫原性。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。它可能引起皮肤、眼睛和呼吸道刺激。
参考文献

[1]. Peptides and Ageing. Neuro Endocrinol Lett. 2002;23 Suppl 3:11-144.

[2]. Identification of the small research tetra peptide Epitalon, assumed to be a potential treatment for cancer, old age and Retinitis Pigmentosa in two illegal pharmaceutical preparations. Drug Test Anal. 2015 Mar;7(3):259-64.

[3]. Epithalon peptide induces telomerase activity and telomere elongation in human somatic cells. Bull Exp Biol Med. 2003 Jun;135(6):590-2.
其他信息
Epitalon是一种有机分子实体。
向端粒酶阴性的人类胎儿成纤维细胞培养物中添加Epitalon肽可诱导催化亚基的表达、端粒酶活性和端粒延长，这可能是由于体细胞中端粒酶基因的重新激活所致，并提示其具有延长细胞群和整个机体寿命的潜力。[3]
Epitalon（CAS 307297-39-8）是一种合成四肽（Ala-Glu-Asp-Gly），可诱导端粒酶活性和端粒延长。它基于松果体多肽Epithalamin的氨基酸组成。Epitalon具有抗衰老、抗衰老和潜在的抗癌特性。它可调节褪黑激素和皮质醇的产生并调控细胞周期。该化合物主要用于老年医学和再生医学研究。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C14H22N4O9
分子量
390.35
精确质量
390.138
元素分析
C, 43.08; H, 5.68; N, 14.35; O, 36.89
CAS号
307297-39-8
相关CAS号
Epitalon TFA; 307297-40-1 (acetate)
PubChem CID
219042
序列
H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH; L-alanyl-L-alpha-glutamyl-L-alpha-aspartyl-glycine
短序列
AEDG
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.5±0.1 g/cm3
沸点
959.8±65.0 °C at 760 mmHg
闪点
534.3±34.3 °C
蒸汽压
0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率
1.559
LogP
-2.02
tPSA
225
氢键供体(HBD)数目
7
氢键受体(HBA)数目
10
可旋转键数目(RBC)
12
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
607
定义原子立体中心数目
3
SMILES
OC(CNC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](N)C)=O)CCC(=O)O)=O)CC(=O)O)=O)=O
InChi Key
HGHOBRRUMWJWCU-FXQIFTODSA-N
InChi Code
InChI=1S/C14H22N4O9/c1-6(15)12(25)17-7(2-3-9(19)20)14(27)18-8(4-10(21)22)13(26)16-5-11(23)24/h6-8H,2-5,15H2,1H3,(H,16,26)(H,17,25)(H,18,27)(H,19,20)(H,21,22)(H,23,24)/t6-,7-,8-/m0/s1
化学名
(4S)-4-[[(2S)-2-aminopropanoyl]amino]-5-[[(2S)-3-carboxy-1-(carboxymethylamino)-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
别名
AlaGluAspGly; Epitalon; 307297-39-8; Epithalon; Epithalone; Ala-Glu-Asp-Gly; Epithalon
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O: ≥ 50 mg/mL (~128.1 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5618 mL 12.8090 mL 25.6180 mL
5 mM 0.5124 mL 2.5618 mL 5.1236 mL
10 mM 0.2562 mL 1.2809 mL 2.5618 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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