| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Apelin receptor (APJ/APLNR); functions as a potent, high-affinity agonist with no binding to GPR15 or GPR25.
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| 体外研究 (In Vitro) |
ELA-32(人) TFA 是一种强效的 APJ 激动剂,具有高亲和力:IC50=0.27 nM,Kd=0.51 nM。它能激活 PI3K/AKT 信号通路,并通过细胞周期进程和蛋白质翻译促进人胚胎干细胞 (hESC) 的自我更新。此外,它还能增强 TGFβ 通路,使 hESC 向内胚层谱系分化,并促进 HUVEC 细胞的血管生成。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无该特定TFA盐的详细体内活性数据。预计全长ELA-32肽与活性片段Elabela(19-32)具有相似的体内效应,包括血管舒张、降低血压和正性肌力作用。
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| 酶活实验 |
采用 [125I]-apelin-13 或 [125I]-ELA-32 和表达人 APJ 的 HEK293 细胞膜,通过竞争性放射性配体结合试验评估 APJ 受体结合亲和力(IC50=0.27 nM,Kd=0.51 nM);用过量的未标记 ELA-32 测定非特异性结合。
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| 细胞实验 |
将人类胚胎干细胞 (hESC) 在含有 ELA-32(人) TFA (100 nM) 的 mTeSR1 培养基中培养 5-7 天;通过 qPCR 和免疫荧光测量多能性标记物 (OCT4、SOX2、NANOG) 的表达来评估自我更新;通过流式细胞术分析细胞周期进程。
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| 动物实验 |
暂无数据;小鼠体内APJ激动剂的标准体内实验方案:静脉注射0.1-10 nmol/kg剂量;通过颈动脉导管测量血压;通过超声心动图评估心脏功能。TFA盐配制于注射用生理盐水中。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无ELA-32(人)TFA的专用药代动力学数据。作为一种全长32个氨基酸的肽,由于其快速的蛋白水解降解,预计其血浆半衰期非常短(可能<5分钟),与其他小肽类似。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
尚无毒性数据;作为一种肽,ELA-32(人)TFA 在生理浓度下预计毒性较低。仅供研究使用,不可用于人体。
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| 其他信息 |
ELA-32(人)TFA 是一种研究级肽工具,用于研究 APJ 受体生物学、干细胞自我更新、内胚层分化和心血管功能。它尚未进入临床试验阶段,也未获得作为治疗药物的上市许可。
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| 分子式 |
C172H290F3N63O41S4
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|---|---|
| 分子量 |
4081.84
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| 相关CAS号 |
ELA-32(human);1680205-79-1
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~100 mg/mL (~24.50 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (24.50 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2450 mL | 1.2249 mL | 2.4499 mL | |
| 5 mM | 0.0490 mL | 0.2450 mL | 0.4900 mL | |
| 10 mM | 0.0245 mL | 0.1225 mL | 0.2450 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。