| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Protein-tyrosine phosphatase 1B (PTP1B); a negative regulator of insulin and leptin signaling pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
DPM-1001 三盐酸盐可逆地抑制 PTP1B 的短链形式，而 PTP1B(1-405) 则长期处于休眠状态。无需预孵育，DPM-1001 即可有效抑制 PTP1B(1-405)；其 IC50 值为 600 nM。然而，预孵育 30 分钟后，其效力可提高至 100 nM。另一方面，PTP1B(1-321) 的 IC50 值似乎不随时间变化 [1]。
DPM-1001 三盐酸盐对 PTP1B 的抑制 IC50 为 100 nM；它可逆地抑制 PTP1B 的短形式，而 PTP1B(1-405) 在较长时间内保持无活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
DPM-1001三盐酸盐（口服或腹腔注射；5 mg/kg；每日一次；持续50天）通过增强胰岛素和瘦素信号传导，防止小鼠因食物而肥胖。治疗五天后，喂食高脂饮食并接受DPM-1001三盐酸盐治疗的小鼠开始体重下降。在最初三周的体重下降之后，未观察到体重进一步下降[1]。
每天一次口服或腹腔注射 5 mg/kg，持续 50 天，可增强胰岛素和瘦素信号传导，防止小鼠因高脂饮食而肥胖；促进体重减轻并改善葡萄糖稳态。 |
| 酶活实验 |
DPM-1001 三盐酸盐是 MSI-1436 的类似物；酶抑制试验使用重组 PTP1B 蛋白和荧光底物（如 DiFMUP）；IC50 通过测量去磷酸化抑制来确定。
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| 细胞实验 |
将 3T3-L1 脂肪细胞或肝细胞用 DPM-1001 (0.1-10 uM) 处理 24 小时；通过蛋白质印迹法测量胰岛素刺激的 Akt 磷酸化；通过 2-脱氧葡萄糖摄取试验评估葡萄糖摄取。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 18周龄，高脂饮食（HFD）喂养的肥胖雄性小鼠（C57bl6/J）
剂量： 5 mg/kg 给药途径： 口服或腹腔注射（ip）；5 mg/kg；每日一次；持续50天 实验结果： 导致体重下降5%。体内葡萄糖耐量试验和胰岛素耐量试验均显示葡萄糖耐量和胰岛素敏感性改善。 雄性 C57BL/6J 小鼠喂食高脂饮食，并给予 DPM-1001 三盐酸盐（5 mg/kg，口服或腹腔注射，每日一次，最多 50 天）；监测体重、食物摄入量、葡萄糖耐量和胰岛素敏感性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种口服活性小分子，具有良好的生物利用度；药代动力学参数未详细说明；腹腔注射可快速吸收；口服制剂为 0.5% CMC Na 混悬液。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无专门的毒性数据；PTP1B 抑制剂通常耐受性良好；临床开发需要进行标准的安全性药理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
DPM-1001 三盐酸盐是一种研究性抗糖尿病化合物；未经 FDA/EMA 批准用于临床；仅供糖尿病和肥胖症研究之用。
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| 分子式 |
C35H60CL3N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
677.23
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| 相关CAS号 |
DPM-1001;1471172-27-6
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~80 mg/mL (~118.13 mM)
H2O :~33.33 mg/mL (~49.22 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (7.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (7.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (7.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4766 mL | 7.3830 mL | 14.7660 mL | |
| 5 mM | 0.2953 mL | 1.4766 mL | 2.9532 mL | |
| 10 mM | 0.1477 mL | 0.7383 mL | 1.4766 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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