D[LEU4,LYS8]-VP TFA

目录号: V77111 纯度: ≥98%

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D[LEU4,LYS8]-VP TFA 是 vasopressin V1b 受体的选择性激动剂，对大鼠、人和小鼠 V1b 受体的 Kis 分别为 0.16 nM、0.52 nM 和 1.38 nM。

D[LEU4,LYS8]-VP TFA 产品类别: Vasopressin Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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D[LEU4,LYS8]-VP

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

D[LEU4,LYS8]-VP TFA 是一种选择性血管加压素 V1b 受体激动剂，对大鼠、人和小鼠 V1b 受体的 Ki 值分别为 0.16 nM、0.52 nM 和 1.38 nM。D[LEU4,LYS8]-VP TFA 具有较弱的抗利尿、血管加压和体外催产素活性。
D[LEU4,LYS8]-VP TFA 是一种合成的环状肽，是加压素的类似物，具体而言是去氨基-Cys1,Leu4,Lys8-加压素变体。它是加压素 V1b 受体（也称为 V3 受体）的高选择性激动剂，该受体主要表达于垂体、脑和胰腺。该研究化合物用于研究 V1b 受体的生理功能，包括应激反应、促肾上腺皮质激素 (ACTH) 释放和胰岛素分泌的调节。

生物活性&实验参考方法

靶点	vasopressin V1b receptor[1] D[LEU4,LYS8]-VP TFA acts as a selective agonist of the vasopressin V1b receptor. The binding affinity Ki values are 0.16 nM for the rat V1b receptor, 0.52 nM for the human V1b receptor, and 1.38 nM for the mouse V1b receptor. It displays significantly weaker binding to other receptors, with Ki values of 64 nM for the oxytocin receptor, 100 nM for the V2 receptor, and 3800 nM for the V1a receptor.
体外研究 (In Vitro)	体外功能实验证实了该化合物对V1b受体的选择性激动作用。D[LEU4,LYS8]-VP可刺激表达V1b受体的细胞内钙动员，进而激活下游蛋白激酶C (PKC)通路。与天然精氨酸加压素(AVP)相比，该化合物的抗利尿(V2介导)、升压(V1a介导)和体外催产活性均较弱，证实了其对V1b亚型受体的高度选择性。
体内研究 (In Vivo)	体内研究表明，D[LEU4,LYS8]-VP TFA 通过 V1b 受体激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴。在动物模型中，静脉注射该化合物可剂量依赖性地增加血浆促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和皮质酮水平。与 AVP 相比，其升压作用和抗利尿作用显著降低，这反映了其对 V1b 受体的选择性。该化合物还用于代谢研究，以探索 V1b 介导的胰岛素释放调控。
酶活实验	采用放射性配体竞争结合试验测定D[LEU4,LYS8]-VP的体外结合亲和力。将表达重组人、大鼠或小鼠V1b受体的细胞膜与放射性标记的血管加压素拮抗剂（例如[125I]-HO-LVA）在递增浓度的待测肽存在下孵育。使用过量的未标记血管加压素来定义非特异性结合。室温孵育60-90分钟后，通过玻璃纤维滤膜快速过滤分离结合的放射性物质，并使用Cheng-Prusoff方程将IC50值转换为Ki值。
细胞实验	环磷酸腺苷 (cAMP) 积累测定用于评估 V1b 受体的激活。将表达 V1b 受体的细胞接种于 96 孔板中，并预先用 IBMX（一种磷酸二酯酶抑制剂）孵育。用 D[LEU4,LYS8]-VP TFA 或溶剂处理 30 分钟后，裂解细胞，并使用竞争性 ELISA 或基于 HTRF 的试剂盒测定细胞内 cAMP 水平。计算 cAMP 刺激的 EC50 值。或者，使用 FLIPR 系统上的荧光染料（例如 Fluo-4 AM）进行钙离子流测定，以测量细胞内钙离子的快速动员。
动物实验	在典型的啮齿动物研究中，雄性大鼠或小鼠被麻醉，并植入留置颈静脉导管，用于静脉给药和血液采样。D[LEU4,LYS8]-VP TFA 溶于生理盐水，以 0.1-100 μg/kg 的剂量进行推注给药。在不同时间点（例如 0、5、15、30、60 分钟）采集血样，置于含 EDTA 的试管中，并置于冰上。通过离心分离血浆，并将其储存在 -80℃，用于后续使用特异性免疫测定试剂盒测定 ACTH 或皮质酮水平。通过股动脉导管监测平均动脉压，以评估升压效应。
药代性质 (ADME/PK)	该化合物基于母体肽d[Leu4,Lys8]-VP，由于蛋白水解降解，其从循环中迅速清除，典型的肽半衰期为5-15分钟。该化合物口服生物利用度低，因此在药理学研究中通常采用静脉给药。该肽不能有效穿过血脑屏障，但可以与外周组织中的V1b受体结合。如本类似物所示，环化或取代可以提高其代谢稳定性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	D[LEU4,LYS8]-VP TFA 的毒性特征与血管加压素肽类似物一致。在高剂量（≥100 μg/kg）下，由于残余的 V1a 受体激动作用，可能引起轻微的、短暂的血压升高，但这些作用明显弱于 AVP。在动物研究中，典型有效剂量范围（0.1-30 μg/kg）内未报告明显的急性毒性、肝毒性或肾毒性。应遵循标准的实验室安全预防措施。
参考文献	[1]. Pharmacological and physiological characterization of d[Leu4, Lys8]vasopressin, the first V1b-selective agonist for rat vasopressin/oxytocin receptors. Endocrinology. 2007 Sep; 148(9): 4136-46. [2]. Design and synthesis of the first selective agonists for the rat vasopressin V(1b) receptor: based on modifications of deamino-[Cys1]arginine vasopressin at positions 4 and 8. J Med Chem. 2007 Feb 22; 50(4): 835-47.
其他信息	D[LEU4,LYS8]-VP 是一种选择性 V1b 受体激动剂的 TFA 盐形式，最初开发用于研究应激、焦虑和葡萄糖稳态。它尚未获准用于临床治疗，仅供研究用途。在 1 位引入脱氨基半胱氨酸，以及 Leu4 和 Lys8 的取代赋予其高受体选择性。该化合物是研究 V1a（血管）、V1b（垂体/脑）和 V2（肾脏）血管加压素受体亚型功能差异的重要工具。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C49H68F3N11O13S2
分子量	1140.25
相关CAS号	D[LEU4,LYS8]-VP;42061-33-6
外观&性状	White to off-white solid powder
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO :≥ 100 mg/mL (~87.70 mM) H2O :~100 mg/mL (~87.70 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (2.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO :≥ 100 mg/mL (~87.70 mM)
H2O :~100 mg/mL (~87.70 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.8770 mL	4.3850 mL	8.7700 mL
	5 mM	0.1754 mL	0.8770 mL	1.7540 mL
	10 mM	0.0877 mL	0.4385 mL	0.8770 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。