| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
C3a (70-77) TFA targets the complement C3a receptor (C3aR), a G protein-coupled receptor expressed on mast cells, smooth muscle cells, and leukocytes. It mimics the full C3a protein by binding to cellular C3a binding sites, exhibiting 1-2% of the biologic activity. The octapeptide induces histamine release and degranulation of rat mast cells, promotes contraction of guinea pig ileal tissue, and enhances vascular permeability in human skin.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外培养的人类单核白细胞与C3a(70–77)直接相互作用,可浓度依赖性地抑制有丝分裂原和抗原SK-SD诱导的LIF合成[1]。C3a(70–77)可增加人皮肤血管通透性,刺激豚鼠回肠组织收缩,并引起大鼠肥大细胞组胺释放和脱颗粒。回肠平滑肌对C3a(70–77)脱敏,但对类似的过敏毒素人C5a不脱敏。交叉脱敏提示C3a(70–77)以特定方式与细胞C3a结合位点相互作用[2]。
体外实验表明,C3a (70-77) TFA 可诱导大鼠肥大细胞释放组胺并使其脱颗粒,促进豚鼠回肠组织收缩,并增强人皮肤血管通透性。C3a (70-77) 与培养的人单核白细胞直接相互作用,可浓度依赖性地抑制有丝分裂原和 SK-SD 抗原诱导的 LIF 生成。它可选择性地使回肠平滑肌对 C3a 脱敏,但对人 C5a 无影响。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
C3a (70-77) TFA 可诱导大鼠肥大细胞释放组胺并使其脱颗粒,促进豚鼠回肠组织收缩,并增强人皮肤血管通透性。它常用于研究各种离体和体内模型中补体介导的炎症反应。功能性实验中也观察到了交叉脱敏现象,表明 C3a (70-77) 与细胞 C3a 结合位点存在特异性相互作用。更多体内活性已见文献报道。
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| 酶活实验 |
利用放射性配体结合试验,在表达重组C3aR的细胞膜或RBL-2H3细胞膜上评估C3a (70-77) TFA与C3a受体的结合。将不同浓度的肽与标记的C3a示踪剂孵育。孵育后,通过过滤分离结合的和游离的放射性配体,并测量放射性以计算IC₅0或Ki值。通过交叉脱敏试验可以证实结合的特异性,结果表明C3a (70-77)可使对C3a的反应脱敏,但不能使对C5a的反应脱敏。
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| 细胞实验 |
C3a (70-77) TFA 的功能性细胞分析采用大鼠腹膜肥大细胞、豚鼠回肠条或人单核白细胞。将肥大细胞用不同浓度的肽处理,并通过 ELISA 或荧光法测定上清液中的组胺释放量。回肠收缩分析中,将豚鼠回肠段置于器官浴槽中,加入肽后测量收缩力。血管通透性研究中,将肽皮内注射到人皮肤或动物模型中,并测量伊文思蓝染料的渗出量。
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| 动物实验 |
C3a (70-77) TFA 的体内动物研究在豚鼠和大鼠中进行。在收缩试验中,将豚鼠回肠组织置于器官浴槽中,加入肽段以测量收缩情况。在血管通透性试验中,将肽段皮内注射到豚鼠或大鼠皮肤中,然后静脉注射伊文思蓝染料。染料渗入皮肤的程度(蓝点面积和强度)被量化为血管通透性增加的指标。交叉脱敏实验可通过预先将组织暴露于肽段,然后用 C3a 进行激发来评估脱敏情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
标准产品说明书中未详细列出C3a (70-77) TFA的药代动力学数据。作为一种8肽,由于血清肽酶的快速降解,其体内半衰期极短(数分钟)。它不具有口服生物利用度,通常采用皮内、腹腔注射或用于离体组织浴实验。TFA盐形式可提高其溶解度,有利于生化和药理学分析。体内应用需要进行全面的药代动力学研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标准产品说明书中未提供C3a (70-77) TFA的全面毒理学数据。作为一种模拟补体蛋白C3a片段的八肽,它在研究用浓度下通常耐受性良好。高剂量下的潜在影响包括组胺过度释放导致低血压反应和血管通透性增加。实验室使用时,应遵循处理肽类的标准化学品安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
C3a (70-77) TFA(补体 3a (70-77) TFA)的分子式为 C3₇H₆2F3N13O12,分子量为 937.96。肽序列为 Ala-Ser-His-Leu-Gly-Leu-Ala-Arg (ASHLGLAR)。该化合物为白色至类白色固体粉末。应密封保存于 -20℃ 或 -80℃,并避免受潮。其在水中的溶解度为 100 mg/mL,也可溶于 PBS 缓冲液。其生物活性约为完整 C3a 的 1-2%。本产品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C37H62F3N13O12
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|---|---|
| 分子量 |
937.96
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| 相关CAS号 |
C3a (70-77);63555-63-5
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~100 mg/mL (~106.61 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (106.61 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0661 mL | 5.3307 mL | 10.6614 mL | |
| 5 mM | 0.2132 mL | 1.0661 mL | 2.1323 mL | |
| 10 mM | 0.1066 mL | 0.5331 mL | 1.0661 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。