| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
BSc5367 targets the NIMA-related protein kinase Nek1 (also known as NimA related kinase 1) [17L7]. Nek1 is a serine/threonine kinase that plays a crucial role in cell cycle progression, particularly in the G2/M phase, and in the DNA damage response where it promotes DNA repair and cell survival [5L6-L8]. It is also involved in ciliary formation and function, linking it to polycystic kidney disease (PKD) [5L22-L23]. BSc5367 binds to the kinase domain of Nek1, inhibiting its ATP binding and/or catalytic activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，BSc5367 是 Nek1 激酶结构域的强效抑制剂，IC₅0 为 11.5 nM [17L6-L7]。其活性通常通过生化激酶活性测定进行评估。虽然其主要作用是抑制 Nek1，但一些报道也表明它可能对其他靶点（例如转录因子 STAT3）具有活性，但其主要且最强的活性仍然是针对 Nek1 [5L10-L12]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
BSc5367 是一种研究工具，其详细的体内活性数据在标准产品说明书中并未广泛报道。然而，由于 Nek1 功能障碍与放射抗性癌症相关，BSc5367 可用于异种移植小鼠模型，以研究 Nek1 抑制是否能增强肿瘤对放射疗法的敏感性。它也可用于多囊肾病 (PKD) 模型，以评估其对囊肿形成和肾功能的影响。具体的动物实验方案通常由各个研究团队制定。
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| 酶活实验 |
采用非细胞生化激酶活性测定法评估 BSc5367 与 Nek1 激酶的结合情况。典型的实验方案是将纯化的重组人 Nek1 激酶与不同浓度的 BSc5367 在 ATP 和特定肽底物（例如髓鞘碱性蛋白或定制肽）存在下孵育。反应进行后，测定底物中磷酸盐的掺入量。该掺入量可通过放射性测定法（32P-ATP）或更现代的基于发光的 ADP 检测试剂盒（例如 ADP-Glo）进行定量。IC₅0 值由剂量反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
BSc5367 的细胞活性检测采用已知表达功能性 Nek1 或依赖 Nek1 生长和存活的癌细胞系。细胞用不同浓度的 BSc5367 处理 24-72 小时。主要终点是细胞活力，通过 MTT、CCK-8 或 CellTiter-Glo 检测生成生长抑制曲线。为了验证其作用机制，通常在有或无 BSc5367 的情况下，用 DNA 损伤剂（例如电离辐射或顺铂）处理细胞，然后进行蛋白质印迹分析，检测 DNA 修复标志物（例如 γH2AX、p53）或细胞周期阻滞标志物（例如细胞周期蛋白 B1）。由于 Nek1 参与 DNA 修复，因此预期 BSc5367 能增强细胞对 DNA 损伤化疗的敏感性。
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| 动物实验 |
BSc5367 的典型体内实验方案采用异种移植小鼠肿瘤模型，例如放射抗性肿瘤。将癌细胞皮下接种到小鼠体内。待肿瘤达到合适大小后，以每日 10-50 mg/kg 的剂量腹腔注射 (IP) BSc5367，可单独给药或与局部肿瘤放射治疗联合给药。主要终点是肿瘤生长抑制率 (TGI)，通过卡尺测量。次要终点包括生存期（Kaplan-Meier 生存曲线）、肿瘤组织 Nek1 活性分析（例如，通过免疫组化检测生物标志物表达）以及用于安全性监测的体重。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
标准产品说明书中未详细列出BSc5367的药代动力学特性。作为一种小分子，它可能具有类药特性，通常配制成含有DMSO或其他溶剂的制剂用于体内给药。若用于研究，则需要采用标准方法测定其生物利用度和半衰期。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标准产品说明书中未提供 BSc5367 的全面毒理学数据。作为一种研究用化合物，通常不提供急性毒性、遗传毒性和器官特异性毒性的标准安全评估。实验室使用时，应遵循酶抑制剂处理的标准化学品安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
BSc5367（CAS：3029584-84-4）的分子式为C20H1₅N3O2，分子量为329.35 g/mol [5L33-L34]。它是一种强效的Nek1抑制剂（IC₅0=11.5 nM），用于细胞周期调控、DNA修复和微管调控的研究[5L15-L17]。该化合物应以粉末形式储存于-20℃，并避光防潮。
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| 分子式 |
C20H15N3O2
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|---|---|
| 分子量 |
329.35
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| CAS号 |
3029584-84-4
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~10 mg/mL (~30.36 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1 mg/mL (3.04 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0363 mL | 15.1814 mL | 30.3628 mL | |
| 5 mM | 0.6073 mL | 3.0363 mL | 6.0726 mL | |
| 10 mM | 0.3036 mL | 1.5181 mL | 3.0363 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
CJC-1295 With DAC
黄嘌呤钠盐
四乙酰核糖
钨酸钠二水合物
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