| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
FPR/FPRL1[1]
Boc-MLF TFA targets the formyl peptide receptor 1 (FPR1), a G protein-coupled receptor primarily expressed on neutrophils and other phagocytic leukocytes. At higher concentrations, it can also inhibit signaling through the related formyl peptide receptor like-1 (FPRL1). By binding to the FPR1 orthosteric site, Boc-MLF acts as a pure antagonist, competitively inhibiting the binding of bacterial formyl peptides (like fMLF) and thereby blocking downstream pro-inflammatory signaling cascades. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
当 FPR 激动剂 fMLF 存在时，Boc-MLF 可抑制中性粒细胞中超氧化物的生成，EC50 为 630 nM [1]。血清淀粉样蛋白 A (SAA) 是一种 FPRL1 激动剂，可引起钙反应，该反应可被 Boc-MLF (25 μM) 阻断 [1]。
体外实验表明，Boc-MLF 能以 630 nM 的 EC50 值抑制人中性粒细胞中 FPR1 激动剂 fMLF 诱导的超氧化物生成。此外，在 25 uM 的浓度下，它还能阻断 FPR1 激动剂血清淀粉样蛋白 A (SAA) 诱导的钙离子反应。该化合物不表现出激动剂活性，超氧化物生成率为 0%，并保持了高度选择性，证实了其作为纯拮抗剂在解析 FPR1 特异性信号通路方面的应用价值。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，Boc-MLF TFA 的具体活性在现有文献中尚未得到充分阐述。其主要应用是作为离体或体外工具，用于研究中性粒细胞功能。虽然它可用于炎症动物模型中阻断 FPR1 介导的中性粒细胞募集，但此类研究尚未见报道。在小鼠模型中，1-10 mg/kg 的剂量可作为研究的假设起始剂量。
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| 酶活实验 |
非细胞结合实验采用放射性配体结合试验，使用人中性粒细胞或FPR1过表达细胞膜。该化合物在与[3H]-甲酰-Nle-Leu-Phe-Nle-Tyr-Lys ([3H]-fMLF) 的试验中用作“冷”竞争剂。将不同浓度的Boc-MLF与膜制备物和固定浓度的放射性配体一起孵育。孵育和过滤后，测量结合的放射性以计算抑制常数(Ki)。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验包括从全血中分离人中性粒细胞。中性粒细胞先与不同浓度的Boc-MLF（通常为1-30 uM）预孵育15分钟，然后再用fMLF刺激。功能性终点包括通过细胞色素c还原法测量超氧阴离子生成、使用Boyden小室定量趋化性以及使用荧光染料（如Fura-2 AM）评估细胞内钙离子流。30 uM浓度下的细胞毒性极低，细胞存活率>95%，确保了实验的特异性。
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| 动物实验 |
目前文献中尚无关于Boc-MLF TFA的详细体内动物实验方案。一种研究其体内效应的方案可能包括：在用fMLF类似物诱导小鼠腹膜炎或肺部炎症之前，以1-10 mg/kg的剂量腹腔注射（IP）该化合物。随后分析支气管肺泡灌洗液（BALF）中中性粒细胞的募集情况。此类研究有助于验证FPR1在疾病模型中的作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前标准文献中尚无针对Boc-MLF TFA的专门药代动力学(PK)研究。作为一种小分子N端封闭的三肽（游离碱分子量为509.66），除非经过特殊修饰，否则其口服生物利用度可能较低，且血清半衰期较短。目前，Boc-MLF TFA的应用仅限于体外试验，任何潜在的体内应用均需进一步的药代动力学表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标准产品说明书中未提供Boc-MLF TFA的全面毒理学数据。作为一种研究用化合物，未描述其急性毒性、遗传毒性和器官特异性毒性的标准安全性评估。实验室使用时，应遵循肽类化合物的标准化学安全操作规程。该化合物在30 μM浓度下对分离的中性粒细胞显示出良好的耐受性，细胞存活率>95%。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Boc-MLF TFA（CAS：67247-12-5，游离碱）的分子式为C27H40F3N3O8S，TFA盐的分子量为623.7 g/mol。它是FPR1的特异性拮抗剂，Ki值为0.23 μM。作为一种N端封闭的三肽，它是一种成熟的药理学工具，广泛用作趋化性和炎症研究中的阴性对照，以解析FPR1特异性信号通路。本产品仅供研究用途。
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| 分子式 |
C27H40F3N3O8S
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|---|---|
| 分子量 |
623.68
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~150 mg/mL (~240.51 mM)
H2O :< 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6034 mL | 8.0169 mL | 16.0339 mL | |
| 5 mM | 0.3207 mL | 1.6034 mL | 3.2068 mL | |
| 10 mM | 0.1603 mL | 0.8017 mL | 1.6034 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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