| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SSTR2 SSTR5
BIM-23190 hydrochloride selectively targets somatostatin receptor subtypes 2 (SSTR2) and 5 (SSTR5). These are G protein-coupled receptors that are widely expressed in various tissues, including the pituitary, pancreas, and brain, and are often overexpressed in neuroendocrine tumors. Activation of SSTR2 and SSTR5 leads to inhibition of hormone secretion and cell proliferation. The selectivity for SSTR2 over SSTR5 is approximately 30-fold, with Ki values of 0.34 nM and 11.1 nM, respectively. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
BIM-23190[1]通常能适度刺激催乳素的分泌。
体外实验表明，BIM-23190 在某些细胞模型中能轻微刺激催乳素（PRL）分泌。这种作用可能通过激活生长抑素受体介导。虽然该化合物是选择性 SSTR2/SSTR5 激动剂，但现有文献中并未提供详细的细胞生长抑制 EC50 值，不过已知它能影响与生长抑素受体激活相关的细胞信号通路。它在多种癌细胞系中表现出抗增殖作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
BIM-23190 每天两次以 50 μg/只小鼠的剂量给药时，具有显著的抗肿瘤（C6 胶质瘤）疗效[2]。
在体内实验中，BIM-23190 在 C6 胶质瘤异种移植小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤活性。该研究中，将携带 C6 胶质瘤的雄性无胸腺裸鼠注射 BIM-23190，剂量为 50 ug/只，每日两次，持续 19 天。与对照组相比，治疗组肿瘤生长速度显著降低。这表明 BIM-23190 具有作为抗癌药物治疗表达 SSTR2 和 SSTR5 的肿瘤的潜力。 |
| 酶活实验 |
利用放射性配体结合试验，在表达重组人SSTR2或SSTR5的细胞膜制备物上测定BIM-23190与生长抑素受体的结合亲和力。将不同浓度的BIM-23190与标记的生长抑素类似物（例如，125I-Tyr11-SRIF-14）在结合缓冲液中孵育。孵育后，通过过滤分离结合的和游离的放射性配体，并测量放射性。根据竞争曲线计算Ki值。
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| 细胞实验 |
BIM-23190 的细胞活性检测采用表达生长抑素受体的肿瘤细胞系，例如 C6 胶质瘤细胞或神经内分泌肿瘤细胞。将细胞用不同浓度的 BIM-23190 处理 24-72 小时。使用 CCK-8、MTT 或 BrdU 掺入法等标准细胞活力检测方法测定细胞增殖情况。此外，还可以通过 ELISA 检测培养上清液中的激素分泌（例如生长激素、催乳素），以评估受体的功能激活情况。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 5-6周龄雄性无胸腺裸鼠（nu/nu）（C6胶质瘤）[ 2]。
剂量： 50 μg/只小鼠。 给药途径： 每日注射两次，持续19天。 实验结果： 显著降低了肿瘤生长速度。 采用异种移植小鼠模型进行体内肿瘤疗效研究。对于C6胶质瘤模型，将C6胶质瘤细胞皮下注射到5-6周龄的雄性无胸腺裸鼠体内。当肿瘤达到一定大小后，皮下注射BIM-23190盐酸盐，剂量为50 μg/只，每日两次，持续19天。每隔几天用游标卡尺测量肿瘤体积，并绘制肿瘤生长曲线。研究结束时，切除肿瘤并称重。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
产品说明书中并未提供BIM-23190盐酸盐的药代动力学数据。作为一种肽类生长抑素类似物，其半衰期可能相对较短，因此需要频繁给药（动物研究中每日两次）。需要通过实验确定其全面的ADME参数，包括生物利用度、半衰期和组织分布。由于肽的稳定性问题，该化合物通常采用注射给药而非口服给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标准产品说明书中并未广泛报道BIM-23190盐酸盐的全面毒理学数据。在已报道的体内研究中，小鼠每日两次，每次50微克，持续19天，未观察到明显的毒性或显著不良反应。治疗性药物开发需要进行标准的临床前安全性评估，包括急性毒性、重复给药毒性、遗传毒性和安全性药理学研究。用于研究时，应遵循标准的肽类药物处理注意事项。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
BIM-23190 盐酸盐的分子量为 1238.91，分子式为 C57H80ClN13O12S2。其肽序列含有 D-Phe 和 D-Trp 残基，这是生长抑素类似物的典型特征。该化合物是一种生长抑素类似物，专为肢端肥大症和神经内分泌肿瘤的研究而开发。它是 SSTR2 和 SSTR5 的选择性激动剂。标准产品资料中未报道任何临床开发或监管批准信息。本品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C57H80CLN13O12S2
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|---|---|
| 分子量 |
1238.91
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL (~80.72 mM)
H2O :~100 mg/mL (~80.72 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (40.36 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8072 mL | 4.0358 mL | 8.0716 mL | |
| 5 mM | 0.1614 mL | 0.8072 mL | 1.6143 mL | |
| 10 mM | 0.0807 mL | 0.4036 mL | 0.8072 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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