生长抑素受体(SSTR1、2A和B、3、4和5)属于G蛋白偶联受体家族。许多人类肿瘤,包括大多数神经内分泌肿瘤、乳腺肿瘤、一些脑肿瘤、肾细胞肿瘤、淋巴瘤和前列腺癌症,都表达生长抑素受体。通过与生长抑素受体结合,生长抑素产生细胞毒性和细胞抑制作用以及一般的分泌抑制作用。
虽然SSTR5对生长抑素-28是选择性的,但SSTR1-4对生长抑素-14结合表现出弱选择性。基于八肽和六肽生长抑素受体类似物的结构相似性和反应性,SSTR2、3和5属于相似的生长抑素受体亚类;SSTR1-4与这些类似物反应不良,属于不同的亚类。通过百日咳毒素敏感的三磷酸鸟苷(GTP)结合蛋白,腺苷酸环化酶的抑制在功能上与所有五种生长抑素受体相关。SSTRs 1-5的mRNA在大脑和其他外周器官中广泛表达,它显示出一种重叠的、独特的模式,具有物种和组织特异性以及亚型特异性。SSTR2和SSTR5由垂体细胞的所有亚群表达,其中SSTR5更普遍。垂体细胞共表达生长抑素受体的各种亚型。
结构式 | 目录号 | 产品名称 | CAS号 | 产品描述 |
---|---|---|---|---|
V70057 | (1R,1'S,3'R/1R,1'R,3'S)-L-054,264 | 208706-12-1 | (1R,1'S,3'R/1R,1'R,3'S)-L-054,264 是一种选择性非肽人生长抑素受体亚型 2 (sst2) 激动剂。 | |
V70058 | [Nle8] Somatostatin (1-28) | 84768-30-9 | [Nle8]生长抑素(1-28)是生长抑素(1-28)的类似物,其中8位正亮氨酸取代了蛋氨酸。 | |
V70053 | Angiopeptin TFA (Angiopeptin trifluoroacetate) | 2478421-60-0 | Angiopeptin TFA 是生长抑素的环状八肽类似物,也是 sst2/sst5 受体的部分激动剂,IC50 分别为 0.26 nM 和 6.92 nM。 | |
V70052 | BIM-23056 | 150155-61-6 | BIM 23056 是一种线性八肽,是一种有效的 sst3 和 sst5 生长抑素受体拮抗剂(抑制剂),Kis 分别为 10.8 和 5.7。 | |
V70061 | BIM-23056 TFA | 1426173-61-6 | BIM 23056 TFA 是一种线性八肽,也是一种有效的 sst3 和 sst5 生长抑素受体拮抗剂(抑制剂),Kis 分别为 10.8 和 5.7。 | |
V50993 | BIM-23190 | 182153-96-4 | BIM-23190 是生长抑素的类似物,也是 SSTR2 和 SSTR5 的选择性激动剂。 | |
V77206 | BIM-23190 hydrochloride | BIM-23190 HCl 是生长抑素的类似物,也是 SSTR2 和 SSTR5 的选择性激动剂。 | ||
V70054 | CH 275 | 174688-78-9 | CH 275 是生长抑素的生物活性肽类似物,可与生长抑素受体 1 (sst1) 结合 (Ki=52 nM)。 | |
V77140 | Cortistatin 29 | Cortistatin 29 是一种神经肽。 | ||
V70062 | Cortistatin-29 (human) | 1815618-16-6 | Cortistatin-29(人)是一种生长抑素神经肽,具有研究癌症、炎症、自身免疫、纤维化和疼痛等疾病的潜力。 | |
V78951 | Cyclic SSTR agonist octreotide | 环状 SSTR 激动剂奥曲肽是一种奥曲肽,作为生长抑素受体 (SSTR) 的激动剂。 | ||
V70048 | Cyclosomatostatin | 84211-54-1 | Cyclosomatostatin 是一种有效的生长抑素 (SST) 受体拮抗剂。 | |
V78957 | Cyclosomatostatin TFA | Cyclosomatostatin TFA 是一种有效的生长抑素 (SST) 受体拮抗剂。 | ||
V70047 | CYN 154806 TFA | 2828432-46-6 | CYN 154806 TFA 是一种环状八肽,是生长抑素 sst2 受体的有效且特异性拮抗剂。 | |
V70055 | DOTA-JR11 | 1039726-31-2 | DOTA-JR11 是生长抑素受体 SSTR2 的拮抗剂。 | |
V70049 | DOTA-LM3 | 1192362-32-5 | DOTA-LM3 是一种生长抑素受体 (SSTR) 拮抗剂。 | |
V77072 | DOTA-LM3 TFA | DOTA-LM3 TFA 是一种生长抑素受体 (SSTR) 拮抗剂。 | ||
V70050 | J-2156 TFA | 2387505-73-7 | J-2156 TFA 是一种有效且特异性的生长抑素受体 4 型 (SST4) 激动剂/激活剂,对人和大鼠 SST4 受体的 IC50 值分别为 0.05 nM 和 0.07 nM。 | |
V50904 | L-779976 | 214770-19-1 | 生长抑素受体激动剂 | |
V70056 | L-803087 TFA | 1786412-46-1 | L-803087 TFA 是一种有效且特异性的生长抑素 sst4 受体激动剂/激活剂,Ki 为 0.7 nM,对 sst4 的选择性比其他生长抑素受体高 280 倍以上。 |