Somatostatin Receptor

Somatostatin Receptor

生长抑素受体(SSTR1、2A和B、3、4和5)属于G蛋白偶联受体家族。许多人类肿瘤,包括大多数神经内分泌肿瘤、乳腺肿瘤、一些脑肿瘤、肾细胞肿瘤、淋巴瘤和前列腺癌症,都表达生长抑素受体。通过与生长抑素受体结合,生长抑素产生细胞毒性和细胞抑制作用以及一般的分泌抑制作用。

虽然SSTR5对生长抑素-28是选择性的,但SSTR1-4对生长抑素-14结合表现出弱选择性。基于八肽和六肽生长抑素受体类似物的结构相似性和反应性,SSTR2、3和5属于相似的生长抑素受体亚类;SSTR1-4与这些类似物反应不良,属于不同的亚类。通过百日咳毒素敏感的三磷酸鸟苷(GTP)结合蛋白,腺苷酸环化酶的抑制在功能上与所有五种生长抑素受体相关。SSTRs 1-5的mRNA在大脑和其他外周器官中广泛表达,它显示出一种重叠的、独特的模式,具有物种和组织特异性以及亚型特异性。SSTR2和SSTR5由垂体细胞的所有亚群表达,其中SSTR5更普遍。垂体细胞共表达生长抑素受体的各种亚型。

Somatostatin Receptor相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V70057 (1R,1'S,3'R/1R,1'R,3'S)-L-054,264 208706-12-1 (1R,1'S,3'R/1R,1'R,3'S)-L-054,264 是一种选择性非肽人生长抑素受体亚型 2 (sst2) 激动剂。
V70058 [Nle8] Somatostatin (1-28) 84768-30-9 [Nle8]生长抑素(1-28)是生长抑素(1-28)的类似物,其中8位正亮氨酸取代了蛋氨酸。
V70053 Angiopeptin TFA (Angiopeptin trifluoroacetate) 2478421-60-0 Angiopeptin TFA 是生长抑素的环状八肽类似物,也是 sst2/sst5 受体的部分激动剂,IC50 分别为 0.26 nM 和 6.92 nM。
V70052 BIM-23056 150155-61-6 BIM 23056 是一种线性八肽,是一种有效的 sst3 和 sst5 生长抑素受体拮抗剂(抑制剂),Kis 分别为 10.8 和 5.7。
V70061 BIM-23056 TFA 1426173-61-6 BIM 23056 TFA 是一种线性八肽,也是一种有效的 sst3 和 sst5 生长抑素受体拮抗剂(抑制剂),Kis 分别为 10.8 和 5.7。
V50993 BIM-23190 182153-96-4 BIM-23190 是生长抑素的类似物,也是 SSTR2 和 SSTR5 的选择性激动剂。
V77206 BIM-23190 hydrochloride BIM-23190 HCl 是生长抑素的类似物,也是 SSTR2 和 SSTR5 的选择性激动剂。
V70054 CH 275 174688-78-9 CH 275 是生长抑素的生物活性肽类似物,可与生长抑素受体 1 (sst1) 结合 (Ki=52 nM)。
V77140 Cortistatin 29 Cortistatin 29 是一种神经肽。
V70062 Cortistatin-29 (human) 1815618-16-6 Cortistatin-29(人)是一种生长抑素神经肽,具有研究癌症、炎症、自身免疫、纤维化和疼痛等疾病的潜力。
V78951 Cyclic SSTR agonist octreotide 环状 SSTR 激动剂奥曲肽是一种奥曲肽,作为生长抑素受体 (SSTR) 的激动剂。
V70048 Cyclosomatostatin 84211-54-1 Cyclosomatostatin 是一种有效的生长抑素 (SST) 受体拮抗剂。
V78957 Cyclosomatostatin TFA Cyclosomatostatin TFA 是一种有效的生长抑素 (SST) 受体拮抗剂。
V70047 CYN 154806 TFA 2828432-46-6 CYN 154806 TFA 是一种环状八肽,是生长抑素 sst2 受体的有效且特异性拮抗剂。
V70055 DOTA-JR11 1039726-31-2 DOTA-JR11 是生长抑素受体 SSTR2 的拮抗剂。
V70049 DOTA-LM3 1192362-32-5 DOTA-LM3 是一种生长抑素受体 (SSTR) 拮抗剂。
V77072 DOTA-LM3 TFA DOTA-LM3 TFA 是一种生长抑素受体 (SSTR) 拮抗剂。
V70050 J-2156 TFA 2387505-73-7 J-2156 TFA 是一种有效且特异性的生长抑素受体 4 型 (SST4) 激动剂/激活剂,对人和大鼠 SST4 受体的 IC50 值分别为 0.05 nM 和 0.07 nM。
V50904 L-779976 214770-19-1 生长抑素受体激动剂
V70056 L-803087 TFA 1786412-46-1 L-803087 TFA 是一种有效且特异性的生长抑素 sst4 受体激动剂/激活剂,Ki 为 0.7 nM,对 sst4 的选择性比其他生长抑素受体高 280 倍以上。
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