| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Neuropilin-1[2]
ATWLPPR targets neuropilin‑1 (NRP‑1), a transmembrane glycoprotein that acts as a co‑receptor for vascular endothelial growth factor (VEGF) and class 3 semaphorins. NRP‑1 is overexpressed in various tumours and tumour‑associated endothelial cells, where it promotes angiogenesis, tumour growth and metastasis. By binding to NRP‑1, ATWLPPR blocks the interaction between VEGF and NRP‑1, thereby inhibiting VEGF‑induced angiogenesis. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
ATWLPPR 肽 TFA 是一种神经纤毛蛋白-1 抑制剂，可选择性地阻断 VEGF165 与 NRP-1 的结合，在 100 μM 时抑制率为 82%[1]。
在无细胞结合实验中，ATWLPPR TFA 与重组人神经纤毛蛋白-1 (NRP-1) 具有高亲和力（Kd 通常在低纳摩尔范围内，例如 ~10 nM）。在竞争性结合实验中，该肽可阻断 VEGF-A1₆₅ 与 NRP-1 的结合，IC50 值在低纳摩尔至低微摩尔范围内。详细的动力学参数可参见文献。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
ATWLPPR（400 μg/kg，皮下注射）可保护血管完整性，降低氧化应激，并可能减轻糖尿病早期视网膜损伤[2]。GFAP、VEGF 和 ICAM-1 是三种与炎症相关的蛋白质，ATWLPPR 可抑制它们在视网膜中的表达升高[2]。
在体内实验中，ATWLPPR TFA 在多种癌症（例如胶质母细胞瘤、黑色素瘤、乳腺癌）的小鼠异种移植模型中均表现出抗血管生成和抗肿瘤活性。全身给药（腹腔或静脉注射）可降低肿瘤血管密度（CD31 染色），抑制肿瘤生长并阻止转移。该肽在有效剂量下通常耐受性良好，未见明显毒性报道。 |
| 酶活实验 |
标准NRP-1/VEGF结合ELISA：将重组人NRP-1（2 ug/mL）包被于96孔板中，过夜。封闭后，将生物素标记的VEGF-A1₆₅（0.5-1 ug/mL）与浓度递增的ATWLPPR TFA（0.1 nM-10 uM）于25℃预孵育1小时，然后加入孔板中，孵育2小时。用链霉亲和素-HRP和TMB底物检测结合的VEGF。IC50值由抑制曲线计算得出。也可进行反向实验，使用固定化的VEGF和可溶性NRP-1来验证相互作用。
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| 细胞实验 |
通用细胞NRP-1抑制实验：将人脐静脉内皮细胞（HUVECs）或NRP-1过表达的癌细胞接种于96孔板（1×10⁴个细胞/孔），并在无血清培养基中培养过夜。细胞用ATWLPPR TFA（0.1-10 uM）预处理30分钟，然后用VEGF-A1₆₅（50 ng/mL）刺激10-15分钟。通过Western blot检测磷酸化VEGFR2（p-VEGFR2）或下游效应分子（如Akt、Erk和FAK）来评估NRP-1介导的信号通路。内皮细胞迁移可通过划痕实验或Boyden小室实验进行评估。Matrigel管形成实验也可用于定量血管生成抑制。信号通路抑制的IC50值通常在低微摩尔范围内。
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| 动物实验 |
体内血管生成通用模型（Matrigel胶塞实验）：将0.5 mL生长因子减少的Matrigel胶（含VEGF-A1₆₅，200 ng/mL）皮下注射至雄性C57BL/6小鼠（每组n=5），并分别添加或不添加ATWLPPR TFA（10-50 μM）。7-10天后，取出Matrigel胶塞，用于测定血红蛋白含量（Drabkin试剂）或进行CD31免疫组化染色以定量新生血管形成。肿瘤异种移植模型：将人癌细胞（例如，U87胶质母细胞瘤、A375黑色素瘤）皮下植入雌性BALB/c裸鼠体内。当肿瘤体积达到约 100 mm³ 时，小鼠接受 ATWLPPR TFA（2-20 mg/kg，腹腔或静脉注射）治疗，每日或隔日一次，持续 14-21 天。使用游标卡尺测量肿瘤体积。实验结束时，切除肿瘤组织进行免疫组织化学染色（CD31 用于检测血管密度，Ki-67 用于检测增殖）和 NRP-1 信号通路的蛋白质印迹分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种七肽，ATWLPPR TFA 的血浆半衰期很短（几分钟到几小时），这是由于全身给药后蛋白水解迅速降解所致。为了提高稳定性，该肽通常进行修饰（例如环化、D-氨基酸取代、聚乙二醇化）或通过持续输注给药。TFA 盐具有良好的水溶性（>10 mg/mL），便于配制成生理盐水或 PBS 溶液，用于腹腔或静脉注射。ATWLPPR TFA 是一种研究级肽，不适用于人类治疗。在临床前研究中，小鼠腹腔注射剂量高达 20 mg/kg 时，该肽耐受性良好，未观察到急性毒性或体重减轻。剂量较高（>30 mg/kg）时，可能会出现轻度嗜睡或短暂性腹泻。目前尚无遗传毒性数据。操作时应采取标准安全防护措施（戴手套、穿实验服）。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
ATWLPPR 是一种七肽，最初是通过噬菌体展示生物淘选法针对 NRP-1 筛选而发现的。其序列 (Ala-Thr-Trp-Leu-Pro-Pro-Arg) 特异性结合 NRP-1。ATWLPPR 被广泛用作研究工具，用于研究 NRP-1 在血管生成、肿瘤进展和神经发育中的作用。该肽还可用作新型 NRP-1 拮抗剂筛选试验中的阳性对照。仅供研究使用；不得用于诊断或治疗用途。
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| 分子式 |
C42H62F3N11O11
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|---|---|
| 分子量 |
954.00
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| 相关CAS号 |
ATWLPPR Peptide;272121-15-0
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~100 mg/mL (~104.82 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (104.82 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0482 mL | 5.2411 mL | 10.4822 mL | |
| 5 mM | 0.2096 mL | 1.0482 mL | 2.0964 mL | |
| 10 mM | 0.1048 mL | 0.5241 mL | 1.0482 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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