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AMXT-1501 tetrahydrochloride

目录号: V77265 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
AMXT-1501 tetra HCl 是一种口服生物活性多胺转运抑制剂。
AMXT-1501 tetrahydrochloride CAS号: 2444815-84-1
产品类别: Apoptosis
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
AMXT-1501 tetra HCl 是一种口服生物活性多胺转运抑制剂。 AMXT-1501 可阻止免疫活性小鼠的肿瘤生长，但不能阻止缺乏 T 细胞的无胸腺裸鼠的肿瘤生长。 DFMO 和 AMXT-1501 联合诱导 caspase-3 介导的 NB 细胞凋亡。
生物活性&实验参考方法
靶点
Polyamine transport[1]
体外研究 (In Vitro)
NB细胞系BE(2)-C、SMS-KCNR和SH-SY5Y用AMXT-1501四盐酸盐（0.39-50 µM；48小时）处理时显示出细胞毒性； SMS-KCNR 的 IC50 值为 17.72 µM，BE(2)-C 为 17.69 µM，SH-SY5Y 为 14.13 µM[2]。将 AMXT-1501 四盐酸盐 (2.5 µM) 和 DFMO (2.5 mM) 单独或组合应用于 BE(2)-C、SMS-KCNR 和 SH-SY5Y 细胞（AMXT-1501 四盐酸盐 2.5 µM + DFMO 2.5 mM ）。暴露于 AMXT-1501 四盐酸盐或 DFMO 96 小时后，裂解的 PARP、裂解的 caspase 3 和未裂解的 PARP 水平没有显着变化。然而，用 AMXT-1501 四盐酸盐和 DFMO 组合处理的细胞显示，未裂解的 PARP 减少，裂解的 PARP 和裂解的 caspase 3 增加[2]。
体内研究 (In Vivo)
AMXT-1501 四盐酸盐（3 mg/kg；皮下注射；每日；28 天）本身足以适度推迟 EAE 的发作，但无法阻止动物达到终点。尽管如此，单独使用四盐酸盐 AMXT-1501 和 DFMO 就足以减少 T 细胞中的多胺池，进而抑制体内 T 细胞增殖和效应器功能 [3]。
细胞实验
细胞活力测定[2]
细胞类型： BE(2)-C、SMS-KCNR 和 SH-SY5Y 细胞
测试浓度： 0.39 µM， 1 µM、3.1 µM、10 µM、31 µM、50 µM
孵育时间： 48 小时
实验结果： AMXT-1501 四盐酸盐针对这组 NB 细胞系的细胞毒性。
蛋白质印迹分析[2]
细胞类型： BE(2)-C、SMS-KCNR 和 SH-SY5Y 细胞
测试浓度： 2.5 µM
孵育持续时间： 72 小时
实验结果： 与 DFMO 联合处理减少了未裂解 PARP 的量并增加了其量所有三种细胞系中裂解的 PARP 和裂解的 caspase 3。
动物实验
动物/疾病模型： C57BL/6 (WT) 和 ODC 基因敲除品系 (ODC cKO) 小鼠，携带实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型 [ 3]
剂量： 3 mg/kg
给药途径： 皮下注射；每日一次；28 天
实验结果： 最初表现出疾病发作延迟，但最终发展为病理过程并达到终点。
参考文献

[1]. Polyamine-blocking therapy reverses immunosuppression in the tumor microenvironment. Cancer Immunol Res. 2014 Mar;2(3):274-85.

[2]. AMXT‐1501, a novel polyamine transport inhibitor, synergizes with DFMO in inhibiting neuroblastoma cell proliferation by targeting both ornithine decarboxylase and polyamine transport. Int J Cancer. 2013 Sep 15;133(6):1323-33.

[3]. De novo synthesis and salvage pathway coordinately regulate polyamine homeostasis and determine T cell proliferation and function. Sci Adv. 2020 Dec 16;6(51):eabc4275.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C32H72CL4N6O2
分子量
714.77
CAS号
2444815-84-1
PubChem CID
138319700
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
氢键供体(HBD)数目
10
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
32
重原子数目
44
分子复杂度/Complexity
549
定义原子立体中心数目
1
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O :~83.33 mg/mL (~116.58 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (69.95 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3991 mL 6.9953 mL 13.9905 mL
5 mM 0.2798 mL 1.3991 mL 2.7981 mL
10 mM 0.1399 mL 0.6995 mL 1.3991 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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