| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Retosiban (GSK221149) targets the Oxytocin Receptor (OTR), a class A G protein-coupled receptor (GPCR). The oxytocin receptor is primarily responsible for mediating uterine contractions during labor. In vivo, oxytocin binding to its receptor in the myometrium triggers Gq/11 signaling, leading to increased intracellular calcium (Ca2+) and subsequent contraction of uterine smooth muscle. Antagonists of this receptor are developed as tocolytics (drugs to prevent preterm labor).
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| 体外研究 (In Vitro) |
瑞托西班 (GSK221149A) 是一种强效且选择性的催产素拮抗剂，其 Ki 值为 0.65 nM，对相关的血管加压素受体（V1a、V1b、V2）的选择性超过 1400 倍。(S)-异构体为无活性异构体。体外实验表明，活性瑞托西班能有效抑制表达人催产素受体的细胞中催产素诱导的钙动员和肌醇磷酸盐的积累。(S)-异构体对该受体的拮抗活性可忽略不计。
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| 体内研究 (In Vivo) |
活性化合物瑞托西班已证实具有体内疗效。它是一种口服生物活性选择性催产素受体拮抗剂。在早产动物模型（例如，妊娠晚期大鼠）中，口服活性瑞托西班可有效抑制子宫收缩并延迟分娩。在这些体内实验中，(S)-瑞托西班异构体用作阴性对照，以确保观察到的宫缩抑制作用是由催产素受体拮抗作用特异性介导的。
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| 酶活实验 |
采用放射性配体结合试验测定母体活性化合物瑞托西班的结合亲和力。将表达人催产素受体的CHO细胞膜与[125I]-d(CH2)5[Tyr(Me)2,Thr4,Tyr-NH2(9)]OVT（一种放射性标记的催产素拮抗剂）在不同浓度的待测化合物存在下孵育。孵育后，过滤混合物并计数结合的放射性。使用Cheng-Prusoff方程计算Ki值。对于(S)-异构体，Ki值>1000 nM（无活性）。
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| 细胞实验 |
细胞内钙动员测定法用于评估拮抗剂的功能。表达人催产素受体的HEK-293细胞用钙敏感荧光染料（例如Fluo-4）进行标记。细胞预先与测试化合物孵育，然后用亚最大浓度的催产素刺激。与单独使用催产素相比，荧光信号的降低表明存在拮抗活性。(S)-异构体对催产素诱导的钙信号没有抑制作用。
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| 动物实验 |
该异构体不用于体内治疗。对于活性药物瑞托西班，通常在早产大鼠模型中测试其体内疗效。将妊娠21天（足月妊娠为22-23天）的大鼠经口给予受试化合物（例如，3-30 mg/kg）。通过宫内压力导管测量子宫收缩情况。记录分娩潜伏期和分娩幼崽数量。在这些研究中，(S)-异构体用作对照化合物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
(S)-瑞托西班的分子量为494.58。作为一种非活性异构体，其药代动力学特征通常不进行深入研究。活性瑞托西班是一种口服生物利用度高的小分子药物。它具有高渗透性和中等半衰期的特点，适合口服给药，用于治疗早产等急性疾病。该化合物以粉末形式储存于-20℃，可溶于二甲基亚砜（DMSO）和其他有机溶剂，用于制剂配制。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
非活性异构体在对照浓度下无毒。活性成分瑞托西班在临床前动物模型中具有良好的安全性，由于其高选择性（对血管加压素受体的选择性>1400倍），未观察到明显的脱靶效应。由于催产素也参与社会联结和产后生理过程，理论上慢性拮抗作用可能对这些过程产生影响，但这与瑞托西班在研究中作为急性宫缩抑制剂的应用无关。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
瑞托西班 (GSK221149A) 是一种强效且选择性的催产素拮抗剂，由葛兰素史克公司开发，用于治疗早产。该活性化合物已进入治疗自发性早产的临床试验阶段。(S)-异构体是分析方法开发的重要参考标准，也是生物学检测的阴性对照。本产品仅供研究使用 (RUO)。
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| 分子式 |
C27H34N4O5
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|---|---|
| 分子量 |
494.58
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| CAS号 |
2994298-20-1
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| 相关CAS号 |
Retosiban;820957-38-8
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~200 mg/mL (~404.38 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (10.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (10.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0219 mL | 10.1096 mL | 20.2192 mL | |
| 5 mM | 0.4044 mL | 2.0219 mL | 4.0438 mL | |
| 10 mM | 0.2022 mL | 1.0110 mL | 2.0219 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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